KR970074757A - 타이로시네이즈 활성저해 및 멜라닌 생합성 저해능을 갖는 신규 포화알킬 이소시아나이드 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

타이로시네이즈 활성저해 및 멜라닌 생합성 저해능을 갖는 신규 포화알킬 이소시아나이드 유도체 및 그의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 멜라닌 생성에 관하여 효소인 타이로시네이즈(tyrosinase)의 활성을 저해하는 하기 일반식 (Ⅰ)의 신규 포화알킬이소시아나이드 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 수소, t-부틸디메틸실릴 또는 C1-C4알킬카르보닐을 나타내고, n은 6 내지 10의 정수이다.

Description

타이로시네이즈 활성저해 및 멜라닌 생합성 저해능을 갖는 신규 포화알킬 이소시아나이드 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 이소시아나이드 유도체 :
    상기 식에서, R은 수소, t-부틸디메틸실릴 또는 C1-C4알킬카르보닐을 나타내고, n은 6 내지 10의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, R은 수소이고, n은 7 내지 9의 정수인 화합물.
  3. 하기 일반식(Ⅱ) 화합물을 포르밀화시켜 하기 일반식(Ⅲ) 화합물을 수득하고, 이를 치환된 설포닐클로라이드 및 염기 존재하에 용매중에서 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, n 및 R은 제1항에서 정의한 바와 같고, TBS는 t-부틸디메틸실릴을 나타낸다.
  4. 제3항에 있어서, 포르밀화 반응을 에틸포르메이트 중에서 수행하는 방법.
  5. 제3항에 있어서, 치환된 설포닐클로라이드가 메탄설포닐클로라이드, 벤젠설포닐클로라이드 및 4-톨루엔 설포닐클로라이드 중에서 선택된 1종인 방법.
  6. 제3항에 있어서, 염기가 트리에틸아민 또는 피리딘인 방법.
  7. 제3항에 있어서, 용매가 클로로포름, 디클로로메탄, 디에틸에테르, 테트라하이드로푸란, 디메틸포름아미드 및 디메틸아세트아미드 중에서 선택된 1종인 방법.
  8. 제3항에 있어서, R이 t-부틸디메틸실릴인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 용매중에서 테트라부틸암모늄플루오라이드를 사용하여 탈보호기화시켜 R이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 용매가 디에틸에테르, 테트라하이드로푸란, 디메틸포름아미드 및 디메틸아세테이트아미드 중에서 선택된 1종인 방법.
  10. 제3항에 있어서, R이 수소인 일반식(Ⅰ)화합물을 용매중에서 염기 존재하에 C1-C4아실클로라이드 또는 C1-C4아실안하이드라이드와 반응시켜 R이 C1-C4알킬카르보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 용매가 디클로로메탄, 클로로포름, 테트라하이드로푸란 및 디에틸에테르 중에서 선택된 1종인 방법.
  12. 제10항에 있어서, 염기가 피리딘, 트리에틸아민, 수소화나트륨 및 수소화칼륨 중에서 선택된 1종인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960014309A 1996-05-02 1996-05-02 타이로시네이즈 활성저해 및 멜라닌 생합성 저해능을 갖는 신규 포화알킬이소시아나이드 유도체 및 그의 제조방법 KR100209533B1 (ko)

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