KR970010739A - 알케닐-벤조일구아니딘 유도체 - Google Patents

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KR970010739A
KR970010739A KR1019960035109A KR19960035109A KR970010739A KR 970010739 A KR970010739 A KR 970010739A KR 1019960035109 A KR1019960035109 A KR 1019960035109A KR 19960035109 A KR19960035109 A KR 19960035109A KR 970010739 A KR970010739 A KR 970010739A
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랄프 게릭케
만프레트 바움가르쓰
클라우스 오토 밍크
노르베르트 바이에르
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쉬틀러, 하트만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

본 발명은 화학식 (1)의 알케닐-벤조일구아니딘.
(단, 상기 식에서, R1, R2또는 R3는 하기와 같은 의미임) 및 이의 생리학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이며, 이들은 항부정맥 효과를 나타내고 세포내 Na+/H+대향수송계(antiporter) 억제제로 작용한다.

Description

알케닐-벤조일구아니딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 화학식 (1)의 알케닐-벤조일구아니딘 유도체 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
    (단, 상기 식에서, R1및 R2는 독립적으로 각각 H, Hal, A, CN, NO2, CF|3, CH2F, CHF2, C2F5, CH2CF3또는 SOn-R4이고, R3는 -CR5=CR6R7, -C(R6R|5)-CR7=CR9R8, -C(R6R5)-C(R7R8)-CR|9=CR10CR11또는 탄소수 3 내지 7인 시클로알케닐 또는 탄소수 4 내지 8인 시클로알케닐알킬이고, R4는 A 또는 Ph이고, R5, R6, R7, R8, R9, R10 또는 R11는 상호 독립적으로 각각 H 또는 A이고, A는 탄소수 1 내지 6인 알킬이고, Hal은 F, Cl, Br 또는 l이고, Ph는 치환되지 않으나, A, OA, NR4R5, F, Cl, Br, I 또는 CF3로 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐이고, n은 1 또는 2이다.)
  2. 제1항에 따른 하기 화합물 : (a) N-디아미노메틸렌-2-메틸-4-(1-시클로펜텐-3-일)-5-메틸술포닐벤즈아미드; (b) N-디아미노메틸렌-2-메틸-4-(1-프로펜-1-일)-5-메틸술포닐벤즈아미드; (c) N-디아미노메틸렌-2-메틸-5-메틸술포닐벤즈아미드; (d) N-디아미노메틸렌-2-메틸-4-(1-시클로펜텐-1-일)-5-메틸술포닐벤즈아미드; (e) N-디아미노메틸렌-2-메틸-4-(1-프로펜-3-일)-5-메틸술포닐벤즈아미드; (f) N-디아미노메틸렌-2-메틸-4-(1-시클로헥센-3-일)-5-메틸술포닐벤즈아미드; 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  3. 하기 화학식 (2)의 화합물 :
    (단, 상기 식에서, R1, R2및 R3는 전기에서 정의된 바와 같은 의미이고, Q는 Cl, Br, OA, O-CO-A, O-CO-Ph, OH 또는 기타의 에스테르화된 반응성 OH기 또는 친핵적으로 쉽게 치환될 수 있는 이탈기이다.)을 구아니딘과 반응시키거나, 하기 화학식 (3)의 벤조일구아니딘 :
    (단, 상기 식에서, R1및 R2는 전기에서 정의된 바와 같은 의미이고, L은 F, Cl, Br 또는 I이다.)을 하기의 화학식 (4)의 불포화 탄화수소 화합물 :
    (단, 상기 식에서, R3는 전기에서 정의된 바와 같은 의미이다.)과 전이 금속 촉매의 존재하에서, 필요시 활성화제와 함께 반응시키거나, 화학식 (1)에 상응하되, 하나 이상의 수소 원자 대신에 알키닐기와 같은 하나 이상의 환원성기 및/또는 하나 이상의 추가의 C-C 및/또는 C-N 결합을 갖는 화합물을 환원제로 처리하거나, 화학식 (1)에 상응하되, 하나 이상의 수소 원자 대신에 하나 이상의 가용매분해성기를 갖는 화합물을 가용매분해제로 처리하거나, 라디칼 R3를 전이 금속 촉매 및/또는 금속 카르보닐의 작용하에서 이설질체화, 이중결합 자리옮김하여 다른 라디칼 R3로 전환시키거나, 생성된 화학식 (1)의 염기를 산으로 처리하여 이의 염중 하나로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 화학식 (1)의 알케닐벤조일구아니딘 유도체 및 이의 염의 제조방법.
  4. 제1항에 따른 화학식 (1)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염중 하나를 하나 이상의 고체, 액체 또는 반액체 담체 또는 보조제와 함께 적당한 투여형태로 만드는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제의 제조방법.
  5. 제1항에 따른 일반적인 화학식 (1)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염중 하나 이상을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  6. 약물의 제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식 (1)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  7. 질병의 제어에 사용되는 제1항에 따른 화학식 (1)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용가능한 염.
  8. 부정맥, 협심증, 경색증의 치료 및 예방용 약물제조에 사용되는 제1항에 따른 화학식 (1)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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