KR960030951A - 프로테아제 억제제와 조합된 퀴녹살린의 aids 및(또는) hiv 감염증 치료용 약제로서의 용도 - Google Patents
프로테아제 억제제와 조합된 퀴녹살린의 aids 및(또는) hiv 감염증 치료용 약제로서의 용도 Download PDFInfo
- Publication number
- KR960030951A KR960030951A KR1019960004623A KR19960004623A KR960030951A KR 960030951 A KR960030951 A KR 960030951A KR 1019960004623 A KR1019960004623 A KR 1019960004623A KR 19960004623 A KR19960004623 A KR 19960004623A KR 960030951 A KR960030951 A KR 960030951A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- alkyl
- amino
- alkoxy
- chlorine
- hydroxyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/55—Protease inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Virology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
본 발명은 플로테아제 억제제와 조합된 퀴녹살린의 AIDS 및(또는) HIV 감염증 치료용 약제로서의 용도에 관한 것이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (5)
- 하나 이상의 프로테아제 억제제 및 하나 이상의 일반식(Ⅰ)의 퀴녹살린 및 일반식(Ia)의 그의 토오토머 형태의 조합하여 포함하는 약제.상기 식에서, 1) n은 0,1,2,3 또는 4이며, 개개의 치환제 R1은 각각 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 히드록실 C1-C8-알킬, C5-C8-시클로알킬, C1-C6-알콕시, (C1-C6-알콕시)-(C1-C4-알콕시), C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐, 니트로, 아미노, 아지도, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, 40메틸피페라지닐, 티오모르폴리노, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, C1-C6-아실, C1-C6-아실옥시, C1-C6-아실아미노, 시아노, 카르바모일, 카르복실, (C1-C6-알킬)-옥시카르보닐, 히드록시술포닐 또는 술파모일이거나, 또는 각각 독립적인 5개 이사의 R6라디칼(여기서, R6는 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 트리플루오모레틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 아미노, 아지도, C1-C6-알킬, C3-C8-시클로알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술피닐, C1-C6-알킬술포닐, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, (C1-C6-알킬)-옥시카르보닐, 페닐, 페녹시 또는 2-, 3- 또는 4-피리딜이다)로 치환된 페닐, 페녹시, 페녹시카르보닐, 페닐티오, 페닐술피닐, 페닐술포닐, 페녹시술포닐, 페닐술포닐옥시, 아닐리노술포닐, 페닐술포닐아미노, 벤조일, 2-피리딜, 3-피리딜 또는 4-피리딜 라디칼이며, R2및 R5는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록실, C1-C6-알콕시, 아릴옥시, C1-C6-아실옥시, 시아노, 아미노, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, 아릴아미노, C1-C6--아실아미노, C1-C6-알킬(불소, 염소, 브롬, 요오드, 사아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콜시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C2-C8-알케닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C3-C8-알레닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 사이노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-알실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콜시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 (C3-C8-시클로알케닐)-(C1-C4-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 (C3-C8-시클로알케닐)-(C1-C4-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬아미노, 디(C1-C6-알킬)아미노, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 페닐술포닐, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C1-C6-알킬카르보닐; 불소 염소, 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임이 치환된 C2-C8-알케닐카르보닐; 불소 염소, 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C3-C8-시클로알킬)카르보닐; 불소 염소, 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C5-C8-시클로알킬)카르보닐; 불소 염소, 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임이 치환된 (C3-C8-시클로알킬)-(C1-C3-알킬)카르보닐; 불소 염소, 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임이 치환된 (C5-C6-시클로알킬)-(C1-C3-알킬)카르보닐; 불소 염소, 브롬, 히드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오로 임의 치환된 C1-C8-알킬옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C8-알케닐옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C8-알키닐옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C8-알케닐옥티오카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C8-알킬아미노카르보닐 및 디(C1-C8-알킬)아키노카르보닐: C1-C4-알킬, C2-C6-알케닐, C1-C4-아실, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 페닐로 임의 치환된 피롤리딘-1-일, 모르폴리노-, 피페리디노-, 피페라지닐-, 또는 4-메틸피페라진-1-일-카르보닐; 불소, 염소, 하드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C8-알케닐아미노카르보닐 및 디(C1-C8-알케닐)아미노카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C6-알킬술포닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C6-알케닐술포닐; 또는 각각 독립적인 5개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 5개의 탄소 원자를 함유할 수 있는 (R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴, 아릴카르보닐, 아릴(티오카르보닐), (아릴티오)카르보닐, (아릴티오)티오카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아릴아미노카르보닐, (아릴아미노)티오카르보닐, 아릴알킬아미노카르보닐, 아릴술포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카르보닐, 아릴알케닐카르보닐, 아릴알콕시카르보닐 또는 아릴(알킬티오)카르보닐; 또는 각각 독립적인 3개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 3개의 탄소 원자를 함유할 수 있는 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴알케닐, 헤테로아릴알킬카르보닐 또는 헤테로아릴알케닐카르보닐, 헤테로아릴옥시카르보닐, (헤테로아릴티오)카르보닐, 헤테로아릴아미놔르보닐, 헤테로아릴알킬옥시카르보닐, 헤테로아릴(알킬티오)카르보닐 또는 헤테로아릴알킬아미노카르보닐이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-C8-알킬(불소, 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술피닐, 카르복실 또는 카르바모일로 이므이 치환됨); 불소 또는 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술포닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C2-C8-알케닐; 불소, 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술포닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알킬; 불소 또는 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술포닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알케닐; 각각 독립적일 5개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 3개의 탄소 원자를 함유할 수 있는(R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이며, 추가로 R3및 R4또는 R3및 R5는 3 내지 8개의 탄소 원자를 갖는, 불소, 염소, 히드록실, 아미노, C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐, C2-C6-알키닐, C1-C6-아실옥시, 벤조일옥시, C1-C6-알콕시, 옥소, 티옥소, 카르복실, 카르바모일 또는 페닐로 임의 치환될 수 있는, 포화 또는 불포화 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭환의 일부분일 수 있으며, X는 산소, 황, 셀레늄 또는 치환된 질소 N-R2(여기서, R2는 상기한 의미를 가질 수 있다)를 나타내며, R3및 R4가 동시에 수소인 화합물, 및 R2및 R5가 수소를 나타내고 R3및(또는) R4가 아릴알킬을 나타내는 화합물, 및 X가 산소를 나타내고 R2및 R5가 수소를 나타내는 화합물을 예외이다.
- 제1항에 있어서, 2) n은 0,1,2 또는 3이며, 개개의 치환체 R1은 각각 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 히드록실, C1-C4-알킬, C5-C6-시클로알킬, C1-C4-알콕시, (C1-C4-알콕시)-(C1-C4-알콕시), C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술피닐, C1-C4-알킬술포닐, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, 4-메틸피페라지닐, 티오모르폴리노, 이미다졸릴, C1-C4-아실, C1-C4-아실옥시, C1-C4-아실아미노, 시아노, 카르바모인, 카르복실, (C1-C4-알킬)-옥시카르보닐, 히드록시술포닐 또는 술파모일이거나, 또는 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼(여기서, R6는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 틀리플루오로메틸, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬, C3-C7-시클로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술피닐, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, (C1-C4-알킬)-옥시카르보닐, 페닐 또는 페녹시일 수 있다)촐 치환된 페닐, 페녹시, 페녹시카르보닐, 페닐티오, 페닐술피닐, 페닐술포닐, 페녹시술포닐, 페닐술포닐옥시, 아닐리노술포닐, 페닐술포닐아미노, 벤조일, 2-피리딜, 3-피리딜 또는 4-피리딜 라디칼이며, R2는 수소이며, R5는 수소, 히드록실, 시아노, 아미노, C1-C6-알킬(불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환됨); 불소, 염소, 브롬, 요오드 시아노, 아미노 머탑토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아니모, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일의 임의 치환된 C2-C8-알케닐; C3-C8-알레닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-알키닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알킬; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된C3-C8-시클로알케닐; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 (C3-C8-시클로알킬)-(C1-C2-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-알실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실, 또는 카르바모일로 임의 치환된 (C3-C8-시클로알케닐)-(C1-C2-알킬); 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 아미노, 머캅토, 히드록실, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, 옥소, 티옥소, 카르복실 또는 카르바 모일로 임의 치환된 C1-C6-알킬카르보닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C6-알케닐카르보닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C3-C6-시클로알킬)카르보닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C5-C6-시클로알케닐)카르보닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C3-C6-시클로알킬)-(C1-C2-알킬)카르보닐; 불소, 염소 또는 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 (C5-C6-시클로알케닐)-(C1-C2-알킬)카르보닐; 불소, 염소, 브롬, 히드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오르 임의 치환된 C1-C6-알킬옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C6-알케닐옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C6-알키닐옥시카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C6-알킬티오카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C6-알케닐티오카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C6-알킬아미노카르보닐 및 디(C1-C6-알킬)아미노카르보닐; 피롤리딘-1-일 또는 모르폴리노-, 피페리디노-, 피페라지닐- 또는 4-메틸피페라진-1-일-카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C2-C6-알케닐아미노카르보닐 및 디(C1-C6-알케닐)아미노카르보닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C4-알킬술포닐; 불소, 염소, 히드록실, C1-C4-알콕시, 옥소 또는 페닐로 임의 치환된 C1-C4-알케닐술포닐; 또는 각각 독립적인 3개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 5개의 탄소 원자를 함유할 수 있는(R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴, 아릴카르보닐, 아릴(티오카르보닐), (아릴티오)카르보닐, (아릴티오)티오카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아릴아미노카르보닐, (아릴아미노)티오카르보닐, 아릴알킬아미노카르보닐, 아릴술포닐, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 아릴알킬카르보닐, 아릴알케닐카르보닐, 아릴(알킬티오)카르보닐 또는 아릴 알콕시카르보닐; 또는 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼로 치환된 1- 또는 2-나프틸메틸, 2-, 3- 또는 4-피콜릴, 2- 또는 3-푸릴메틸, 2- 또는 3-티에닐메틸, 2- 또는 3-피롤릴메틸, 2-, 3- 또는 4-피리딜카르보닐, 2- 또는 3-푸릴카르보닐, 2- 또는 3-티에닐카르보닐, 2- 또는 3-티에닐아세틸, 2-, 3- 또는 4-피콜릴옥시카르보닐, 2- 또는 3-푸릴메틸옥시카르보닐, 또는 2- 또는 3-티에닐메틸옥시카르보닐이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, C1-C6-알킬(불소, 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술피닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환됨); 불소 또는 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술피닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C2-C8-알케닐; 불소, 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술피닐, C1-C4-알킬술피날, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알킬; 불소 또는 염소, 히드록실, 아미노, 머캅토, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬수피닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환된 C3-C8-시클로알케닐; 또는 각각 독립적인 3개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 3개의 탄소 원자를 함유할 수 있는(R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴알킬이며, 추가로, R3및 R4는 3 내지 7개의 탄소 원자를 갖는, 불소, 염소, 히드록실, 아미노, C1-C4-알킬, C2-C4-알케닐, C2-C4-알키닐, C1-C4-아실옥시, 벤조일옥시, C1-C4-알콕시, 옥소, 티옥소, 카르복실, 카르바모일 또는 페닐로 임의 치환될 수 있는, 포화 또는 불포화 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭환의 일부분일 수 있으며, X는 산소, 황 또는 셀레늄을 나타내는, 임의로는 이성질체 형태의 하나 이상의 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅰa)의 퀴놀살린을 함유하는 약제.
- 제1항에 있어서, n은 0,1 또는 2이며, 개개의 치환체 R1은 각각 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 히드록실, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, (C1-C4-알콕시)-(C1-C2-알콕시), C1-C4-알킬티오, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, 피페리디노, 모르폴리노, 1-피롤리디닐, 4-메틸피페라지닐, C1-C4-아실, C1-C4-아실옥시, C1-C4-아실아미노, 시아노, 카르바모일, 카르복실, (C1-C4-알킬)옥시카르보닐, 히도록시술포닐 또는 술파모일이거나, 또는 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼(여기서, R5는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, (C1-C4-알킬)-옥시카르보닐, 페닐 또는 페녹시일 수 있다)로 치환된 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 페녹시술포닐, 벤조일, 2-피리딜, 3-피리딜 또는 4-피리딜 라디칼이며, R2는 수소이며, R5는 C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알킬티오르 임의 치환된 C1-C6-알킬; 옥소로 임의 치환된 C2-C6-알케닐; C3-C6-알레닐; C3-C8-알키닐, 특히 2-부티닐; C3-C6-시클로알킬; C5-C6-시클로알케닐; C1-C4--알킬로 임의 치환된 (C3-C6-시클로알킬)-(C1-C2-알킬); (C3-C6-시클로알케닐)-(C1-C2-알킬), 특히 시클로헥세닐메틸; 불소, 염소, 히드록실, 벤질옥시, 페녹시, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, C1-C4-알케닐아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노, 1-피롤리디닐, 피페리디노, 모르폴리노, 4-메틸피페라진-1-일 또는 C1-C4-알킬티오로 임의 치환된 C1-C6-알킬카르보닐; C2-C6-알케닐카르보닐; 불소, 염소, 브롬, 히드록실, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 디(C1-C4-알킬)아미노 또는 C1-C4-알킬티오로 임의 치환된 C1-C6-알킬옥시카르보닐; C2-C6-알케닐옥시카르보닐, 특히 비닐옥시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 이소프로페닐옥시카르보닐, 부테닐옥시카르보닐 또는 펜테닐옥시카르보닐; C2-C6-알키닐옥시카르보닐, 특히 프로피닐옥시카르보닐 또는 부티닐옥시카르보닐; C1-C6-알킬티오카르보닐, C2-C6-알케닐티오카르보닐, 특히 알릴티오카르보닐; C1-C6-알킬아미노카르보닐 및 디(C1-C6-알킬)아미노카르보닐; 피롤리딘-1-일 또는 모르폴리노-, 피페리디노-, 피페라지닐-, 또는 4-메틸피페라진-1-일-카르보닐; C2-C6-알케닐아미노카르보닐 및 디(C1-C6-알케닐)아미노카르보닐; C1-C4-알킬술포닐; C1-C4-알케닐술포닐; 또는 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼로 치환되며, 각 경우 알킬 라디칼은 1 내지 3개의 탄소 원자를 함유할 수 있는(R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴(특히 페닐), 아릴카르보닐(특히 벤조일), (아릴티오)카르보닐, 아릴옥시카르보닐, 아릴아미노카르보닐, (아릴아미노)티오카르보닐, 아릴알킬아미노카르보닐, 아릴술포닐, 아릴알킬(특히 벤질, 페닐에틸), 아릴알케닐, 아릴알킬카르보닐, 아릴알콕시카르보닐 또는 아릴(알킬티오)카르보닐; 또는 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼로 치환된 1- 또는 2-나프틸메틸, 2-, 3- 또는 4-피콜릴, 2- 또는 3-푸릴메틸, 2- 또는 3-티에닐메틸, 2- 또는 30피롤릴메틸, 2-, 3- 또는 4-피리딜카르보닐, 2- 또는 3-푸릴카르보닐, 2- 또는 3-티에닐메틸, 2- 도는 30피롤릴메틸, 2-, 3- 또는 4-피리딜카르보닐, 2- 또는 3-푸릴카르보닐, 2- 또는 3-티에닐카르보닐, 2- 또는 3-티에닐아세틸, 2-, 3- 또는 4-피콜릴옥시카그보닐, 2- 또는 3-푸릴메틸옥시카르보닐, 또는 20 또는 30티에닐메틸옥시카르보닐이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, C1-C4-알킬(히드록실, 머캅토, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술포닐, C1-C4-알킬술피닐, 카르복실 또는 카르바모일로 임의 치환됨); C2-C6-알케닐; 각각 독립적인 2개 이하의 R6라디칼로 치환된(R6는 상기 정의한 바와 같다) 아릴, 벤질, 티에닐 또는 티에닐메틸이며, R3및 R4는 또한 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 옥소 또는 티옥소로 임의 치환될 수 있는, 포화 또는 불포화 카르복시클릭 또는 헤테로시클릭환의 일부분일 수 있으며, X는 산소 또는 황을 나타내는, 임의로는 이성질체 형태의 하나 이상의 일반식 (Ⅰ) 및 (Ⅰa)의 퀴녹살린을 함유하는 약제.
- 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, 1. (S)-N[(알파S)-알파-[(1R)-2-[((3S, 4aS, 8aS)-3-(t-부틸카르바모일)옥타히드로-2(1H)-이소퀴놀리닐)-1히드록시에틸)펜에틸-2-튄알드아미도]숙신아미드, 2. 2. 2(R)-벤질-5-(2-(S)-(N-t-부틸카르바모일)-4-(3-피리딜메틸)피페라진-1-일)-4(S)-히드록시-N-(2(R)-히드록시인뎀-1(S)-일)펜탄아미드, 3. N-(퀴놀린-2-일카르보닐)-아스파라긴-1(S)-벤질-3-(3-t-부틸-1-니소부틸우레이도-2(R)-히드록시프로필아미드, 4. N1-(2R-히드록시-3-((3-메틸부틸)메틸술포닐)아미노)-1S-(페닐메틸)프로필)-2S-((2-퀴놀리닐카르보닐)아미노)부탄디아미드, 5. (2S,3S,5S)-5(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-옥사졸릴)메틸)아미노-카르보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카르보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-히드록시헥산, 6. (R)-N-t-부틸-3-((2S,3S)-2-히드록시-3-N-((R)-2-N-(이소퀴놀린-5-일옥시아세틸)아미노-3-메틸티오프로파노일)아미노-4-페닐부타노일)-5,5-디메틸-1,3-티아졸리딘-4-카르복시아미드, 7. {3-[(4-아미노-벤젠술포닐)-이소부틸-아미노]-1-벤질-2-히드록시프로필}-카르밤산 테트라히드로-푸란-3-일 에스테르, 8. (3S,6R)-3-(α-에틸벤질)-6-(α-에틸펜오틸)-4-히드록시-2H-피란-2-온(VB 11 478, PCT WO 9411361), 9. N-[(5-L-[N-(2-퀴놀린카르보닐)-L-아스파라기닐]아미노-(4R,3S-에폭시-6-페닐-헥사노일]-이소류신, 10. N-t-부틸-1-[2-(R)-히드록시-4-페닐)-3(S)-[[N-(2-퀴놀리닐카르보닐)-아스파라기닐]아미노]부틸-4(R)-(페닐티오)피페리딘-2(S)-카르복스아미드. 11. [3′″S-(3′″R*,4′″S*)]-N-[1′″-옥소-2′″-아자-3′″-페닐메틸-4′″-히드록시-5′″-(2′″-N-t-부틸카르브아미도)페닐]펜틸-4″-메틸)-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린, 12. 2-[2-히드록시-3-(3-히드록시-2-메틸-벤조일아미노)-4-페닐술파닐부틸]-테카히드로-이소퀴놀린-3-카르복실산 t-부틸아미드, 13. 2H-1,4-디아제핀-2-온, 헥사히드로-6-히드록시-1,3,4,7-테트라키스(페닐메틸)-,[3S-(3.알파, 6.베타, 7.베타)]의 군으로부터의 하나 이상의 화합물을 프로테아제 억제제로서 함유하는 약제.
- 하기 일반식 (A)의 S-4-이소프로폭시카르보닐-6-메톡시-3-(메틸티오)-메틸-3,4-디히드록퀴녹사졸린-2(1H)-티온 및 하기 일반식 (B)의 (S)-N-[(알파S)-알파[(1R)-2-[((3S, 4aS, 8aS)-3-(t-부틸카르바모일)-옥타히드로-2(1H)-이소퀴놀리닐)-1-히드록시에틸)펜에틸-2-퀸알드아미도]-숙신아미드(Sapuinavir)를 조합하여 함유하는 약제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19506742A DE19506742A1 (de) | 1995-02-27 | 1995-02-27 | Verwendung von Chinoxalinen in Kombination mit Protease-Inhibitoren als Arzneimittel zur Behandlung von AIDS und/oder HIV-Infektionen |
DE19506742.8 | 1995-02-27 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR960030951A true KR960030951A (ko) | 1996-09-17 |
Family
ID=7755115
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1019960004623A KR960030951A (ko) | 1995-02-27 | 1996-02-26 | 프로테아제 억제제와 조합된 퀴녹살린의 aids 및(또는) hiv 감염증 치료용 약제로서의 용도 |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0728481A3 (ko) |
JP (1) | JPH08245392A (ko) |
KR (1) | KR960030951A (ko) |
CN (1) | CN1141196A (ko) |
AR (1) | AR003923A1 (ko) |
AU (1) | AU710158B2 (ko) |
BR (1) | BR9600809A (ko) |
CA (1) | CA2170222A1 (ko) |
CZ (1) | CZ57896A3 (ko) |
DE (1) | DE19506742A1 (ko) |
FI (1) | FI960850A (ko) |
HR (1) | HRP960070A2 (ko) |
HU (1) | HUP9600455A3 (ko) |
IL (1) | IL117247A (ko) |
NO (1) | NO960775L (ko) |
NZ (1) | NZ286058A (ko) |
PL (1) | PL312908A1 (ko) |
SK (1) | SK25196A3 (ko) |
ZA (1) | ZA961516B (ko) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20020068749A1 (en) * | 1996-11-08 | 2002-06-06 | Hideharu Sato | Aids remedy |
DE19703131A1 (de) * | 1997-01-29 | 1998-07-30 | Bayer Ag | Verwendung von Chinoxalin in Dreier-Kombination mit Protease-Inhibitoren und Reverse Transkriptaseinhibitoren als Arzneimittel zur Behandlung von AIDS und/oder HIV-Infektionen |
US6235740B1 (en) | 1997-08-25 | 2001-05-22 | Bristol-Myers Squibb Co. | Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors |
US6635626B1 (en) | 1997-08-25 | 2003-10-21 | Bristol-Myers Squibb Co. | Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors |
US6436989B1 (en) | 1997-12-24 | 2002-08-20 | Vertex Pharmaceuticals, Incorporated | Prodrugs of aspartyl protease inhibitors |
DE69940808D1 (de) * | 1998-03-04 | 2009-06-10 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclen substituierte imidazopyrazine als protein- tyrosin-kinase-inhibitoren |
AU6329599A (en) * | 1998-09-28 | 2000-04-17 | Glaxo Group Limited | Antiviral combinations comprising (s)-2-ethyl -7-fluoro -3-oxo-3, 4-dihydro -2h-quinoxaline -1-carboxylic acid isopropyl ester |
GB9911887D0 (en) * | 1999-05-21 | 1999-07-21 | Glaxo Group Ltd | Methods and medicaments for post exposure prophylaxis of an hiv infection |
DE10013318A1 (de) * | 2000-03-17 | 2001-09-20 | Merck Patent Gmbh | Formulierung enthaltend Chinoxalinderivate |
CA2506415A1 (en) | 2002-11-19 | 2004-06-03 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Substituted aryl thioureas and releated compounds; inhibitors of viral replication |
TW200600492A (en) | 2004-05-18 | 2006-01-01 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Substituted aryl acylthioureas and related compounds; inhibitors of viral replication |
US7351709B2 (en) | 2004-06-09 | 2008-04-01 | Wyeth | Estrogen receptor ligands |
CN105229002A (zh) * | 2012-12-20 | 2016-01-06 | 拜耳医药股份有限公司 | 抑制bet蛋白的二氢吡啶并吡嗪酮 |
DE102017005089A1 (de) | 2016-05-30 | 2017-11-30 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substitulerte 3,4-Dihydrochinoxalin-2(1H)-one |
DE102017005091A1 (de) | 2016-05-30 | 2017-11-30 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituierte 3,4-Dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE205837T1 (de) * | 1991-04-15 | 2001-10-15 | Aventis Pharma Gmbh | Chinoxaline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung |
-
1995
- 1995-02-27 DE DE19506742A patent/DE19506742A1/de not_active Withdrawn
-
1996
- 1996-02-13 HR HR19506742.8A patent/HRP960070A2/hr not_active Application Discontinuation
- 1996-02-14 EP EP96102129A patent/EP0728481A3/de not_active Withdrawn
- 1996-02-14 AR ARP960101379A patent/AR003923A1/es unknown
- 1996-02-20 AU AU45615/96A patent/AU710158B2/en not_active Ceased
- 1996-02-23 JP JP8060286A patent/JPH08245392A/ja active Pending
- 1996-02-23 NZ NZ286058A patent/NZ286058A/en unknown
- 1996-02-23 CA CA002170222A patent/CA2170222A1/en not_active Abandoned
- 1996-02-23 FI FI960850A patent/FI960850A/fi unknown
- 1996-02-23 IL IL11724796A patent/IL117247A/xx active IP Right Grant
- 1996-02-23 PL PL96312908A patent/PL312908A1/xx unknown
- 1996-02-26 CZ CZ96578A patent/CZ57896A3/cs unknown
- 1996-02-26 HU HU9600455A patent/HUP9600455A3/hu unknown
- 1996-02-26 SK SK251-96A patent/SK25196A3/sk unknown
- 1996-02-26 ZA ZA961516A patent/ZA961516B/xx unknown
- 1996-02-26 KR KR1019960004623A patent/KR960030951A/ko not_active Application Discontinuation
- 1996-02-26 BR BR9600809A patent/BR9600809A/pt active Search and Examination
- 1996-02-26 NO NO960775A patent/NO960775L/no not_active Application Discontinuation
- 1996-02-27 CN CN96102709A patent/CN1141196A/zh active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AR003923A1 (es) | 1998-09-30 |
HRP960070A2 (en) | 1997-10-31 |
CN1141196A (zh) | 1997-01-29 |
IL117247A0 (en) | 1996-06-18 |
DE19506742A1 (de) | 1996-08-29 |
JPH08245392A (ja) | 1996-09-24 |
FI960850A0 (fi) | 1996-02-23 |
NO960775L (no) | 1996-08-28 |
HUP9600455A2 (en) | 1996-12-30 |
BR9600809A (pt) | 1997-12-23 |
AU710158B2 (en) | 1999-09-16 |
ZA961516B (en) | 1996-09-03 |
AU4561596A (en) | 1996-09-05 |
HU9600455D0 (en) | 1996-04-29 |
FI960850A (fi) | 1996-08-28 |
PL312908A1 (en) | 1996-09-02 |
CA2170222A1 (en) | 1996-08-28 |
NZ286058A (en) | 1998-09-24 |
IL117247A (en) | 2000-10-31 |
NO960775D0 (no) | 1996-02-26 |
EP0728481A2 (de) | 1996-08-28 |
CZ57896A3 (en) | 1996-09-11 |
EP0728481A3 (de) | 1998-07-08 |
SK25196A3 (en) | 1997-05-07 |
HUP9600455A3 (en) | 1998-04-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960030951A (ko) | 프로테아제 억제제와 조합된 퀴녹살린의 aids 및(또는) hiv 감염증 치료용 약제로서의 용도 | |
US10946017B2 (en) | Tank-binding kinase-1 PROTACs and associated methods of use | |
EA199800909A1 (ru) | Тригидрат мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2н-индол-2-она, фармацевтическая композиция и способ лечения психического расстройства | |
EA000906B1 (ru) | Сульфонамидные ингибиторы аспартил-протеазы, содержащие окисленный гетероцикл | |
CA2431675A1 (en) | Novel sulfamides and their use as endothelin receptor antagonists | |
WO2003094845A3 (en) | Pyridine-based thyroid receptor ligands | |
EA200702238A1 (ru) | Комбинация, способ и композиция для лечения рака | |
ATE476431T1 (de) | Piperidin- und azetidinderivate als glyt1- inhibitoren | |
PE20061373A1 (es) | Composicion farmaceutica que contiene 'n-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolcarboxamida | |
ATE394100T1 (de) | Zusammensetzungen zur behandlung von neoplastischen krankheiten welche einen cyanoguanidine ikk inhibitor und ein zweites antineoplastisches arzneimittel enthalten | |
NO308897B1 (no) | Benzotiazin-dioksyder som endotelin-antagonister, fremgangsmÕter for fremstilling derav, farmasøytiske preparater omfattende forbindelsene, samt anvendelse av forbindelsene | |
DE60119368D1 (de) | Zusammensetzung enthaltend einen angiotensin-ii-rezeptor-antagonist und einen diuretikum und deren verwendung zur behandlung von bluthochdruck | |
MX2023007287A (es) | N-(2-(4-cianotiazolidin-3-il)-2-oxoetil)-quinolin-4-carboxamidas. | |
AU8096682A (en) | Substituted 3-amino-sydnoneimines | |
PE20040563A1 (es) | Compuesto de imidazol y metodo para su produccion | |
KR880013920A (ko) | 디하이드로피리딘 화합물 및 이의 제조방법 | |
RU2009122507A (ru) | Органические соединения | |
AR029657A1 (es) | Compuesto derivado de sulfonil piperidina o piperazina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por enzimas metaloproteinasas y procesos para su preparacion | |
KR950032147A (ko) | 아실화된 아미노알칸이미다졸 및 -트리아졸 | |
US6790860B2 (en) | Pyrrolidine derivatives | |
CN102686556A (zh) | 内酯和内酰胺的开环 | |
ATE328898T1 (de) | Chemotaxis hemmendes protein von staphylococcus aureus (chips) und dessen verwendung | |
ZA200109228B (en) | $G(A)-amino-$G(B)-sulfonyl hydroxamic acid compounds. | |
US20010049449A1 (en) | Aromatic sulfonyl alpha-cycloamino hydroxamates and their use as MMP inhibitors | |
AR035915A1 (es) | Compuesto de {(2r)-2-[4-(4-{2-[(-metilsulfonil) amino]-etil} fenil) fenil) propil} [(metiletil) sulfonil) amina y sales farmaceuticamente aceptables del mismo; composiciones farmaceuticas que comprenden dicho compuesto; metodo para potenciar la funcion glutamato; para tratar estados depresivos; y ar |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |