RU2009122507A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2009122507A
RU2009122507A RU2009122507/04A RU2009122507A RU2009122507A RU 2009122507 A RU2009122507 A RU 2009122507A RU 2009122507/04 A RU2009122507/04 A RU 2009122507/04A RU 2009122507 A RU2009122507 A RU 2009122507A RU 2009122507 A RU2009122507 A RU 2009122507A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
unsubstituted
cycloalkyl
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2009122507/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хидетомо ИМАСЕ (JP)
Хидетомо Имасе
Масаши КИШИДА (JP)
Масаши КИШИДА
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009122507A publication Critical patent/RU2009122507A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где ! R1 представляет собой замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алканоил или замещенный или незамещенный алкил; ! R2 или R3 являются независимо друг от друга водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкокси, галогеном, цианогруппой, нитрогруппой, гидроксилом, аминогруппой, группой NR'R", где R' и R", независимо от друг друга, представляют собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный циклоалкил, или R' и R" вместе с азотом образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо; ! или R2 и R3 могут образовывать вместе 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, сконденсированное с кольцом, к которому они присоединены, при этом указанное 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо может быть замещено или незамещено; ! R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил; ! Х представляет собой О или NR8; ! R5 или R8 являются независимо друг от друга водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом; или ! R5 и R8 вместе с азотом могут образовывать 5-7-членное карбоциклическое кольцо, где кольцо может быть замещено или незамещено; ! R6 и R7 независимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, гидрокси, галоалкокси или алкокси; или R6 представляет собо

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
R1 представляет собой замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алканоил или замещенный или незамещенный алкил;
R2 или R3 являются независимо друг от друга водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкокси, галогеном, цианогруппой, нитрогруппой, гидроксилом, аминогруппой, группой NR'R", где R' и R", независимо от друг друга, представляют собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный циклоалкил, или R' и R" вместе с азотом образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо;
или R2 и R3 могут образовывать вместе 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, сконденсированное с кольцом, к которому они присоединены, при этом указанное 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо может быть замещено или незамещено;
R4 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил;
Х представляет собой О или NR8;
R5 или R8 являются независимо друг от друга водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным арилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом; или
R5 и R8 вместе с азотом могут образовывать 5-7-членное карбоциклическое кольцо, где кольцо может быть замещено или незамещено;
R6 и R7 независимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, гидрокси, галоалкокси или алкокси; или R6 представляет собой замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил;
Y представляет собой N или СН;
его фармацевтически приемлемая соль, его оптический изомер или смесь оптических изомеров.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой гетероциклил, арил, алкоксикарбонил, алканоил или алкил, где каждый гетероциклил или арил необязательно замещены одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, группы гидрокси, галогена, групп нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, групп алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, групп амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила; и где каждый алканоил, алкоксикарбонил или алкил необязательно замещены одним-тремя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, групп алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, групп амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила;
R2 или R3 независимо друг от друга означают водород, алкил, алкокси, галоген, циано, нитро, гидроксил, амино, группу NR'R", где R' и R" независимо друг от друга, представляют водород, алкил, арил, циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, где каждый алкил, алкокси, арил или циклоалкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из галоалкила, гидроксигруппы, галогена, групп нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила, или R2 и R3 могут образовывать вместе 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, конденсированное с кольцом, к которому они присоединены, при этом указанное 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила;
R4 представляет собой алкил, арил, арилалкил или циклоалкил, где каждый алкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила, и где каждый арил, арилалкил или циклоалкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SO2- амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила;
Х представляет собой О или NR8,
R5 или R8 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил, циклоалкил, где каждый алкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SO2-, амино, H2N-SO2-, алканоила, гетероциклила или группы NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил или циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, и где каждый арил, арилалкил или циклоалкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила, гетероциклила или группы NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил или циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, или
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, где кольцо может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SO2-, амино, H2N-SO2-, алканоила, гетероциклила или группы NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил или циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом;
R6 и R7 независимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, галоген, циано, нитро, гидрокси или алкокси; или
R6 представляет собой арил или гетероарил;
его фармацевтически приемлемая соль, его оптический изомер или смесь оптических изомеров.
3. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой гетероциклил, алканоил или алкоксикарбонил, где каждый гетероциклил необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила,алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила.
4. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой пиримидил, пиридил, пиразинил, тетразолил, триазолил, пиразолил или алкоксикарбонил, где каждый пиримидил, пиридил, пиразинил необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамимидоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила, такого как пиперидинил, пиперазинил или морфолинил.
5. Соединение по п.1 или 2, где
R2 или R3 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, галоалкил, алкокси, галоген, циано, нитро, гидроксил, амино, группу NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил, циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, предпочтительно, представляет собой галоалкил.
6. Соединение по п.1 или 2, где
один из R2 и R3, предпочтительно R3, является водородом и другой, предпочтительно R2, является группой, отличной от водорода.
7. Соединение по п.1 или 2, где
R2 и R3 могут образовывать вместе 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, конденсированное с кольцом, к которому они присоединены, посредством чего указанное 5-7-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила, и где ароматическое или гетероароматическое кольцо выбрано из фенила, пиридила, пиримидила или пиразинила.
8. Соединение по п.1 или 2, где
R4 представляет собой алкил или циклоалкил, где алкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, групп циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, групп алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО3-, групп амино, H2N-SO2-, алканоила или гетероциклила.
9. Соединение по п.1 или 2, где
R5 или R8 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил или циклоалкил, где каждый алкил или циклоалкил может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSO3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SО2-, амино, группы H2N-SO2-, алканоила, гетероциклила или группы NR'R", где R' и R" независимо друг от друга, представляют собой водород, алкил, арил или циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом; предпочтительно, R5 или R8 независимо друг от друга представляют собой водород, метил, этил, циклопентил или циклогексил.
10. Соединение по п.1 или 2, где
один из R5 и R8 представляет собой водород, и другой - группу, отличную от водорода.
11. Соединение по п.1 или 2, где
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, где кольцо может быть незамещенным или замещенным одним-тремя заместителями, выбранными из алкила, галоалкила, гидрокси, галогена, нитро, карбокси, тиола, циано, НSО3-, циклоалкила, алкенила, алкокси, циклоалкокси, алкенилокси, алкоксикарбонила, карбамоила, алкила-S-, алкила-SO-, алкила-SO2-, амино, группы H2N-SO2-, алканоила, гетероциклила или группы NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, арил или циклоалкил, или R' и R" образуют 5-7-членное карбоциклическое кольцо вместе с азотом, и где кольцо, которое образует R5 и R8, выбрано из пирролидинила или пиперидинила.
12. Соединение по п.1 или 2, где
R6 и R7 независимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, галоген или алкокси.
13. Соединение по п.1 или 2, где
R6 и R7 представляют собой водород, алкил или галоалкил, такой как трифторметил.
14. Способ ингибирования активности белка СЕТР у пациента, где способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), согласно любому из пп.1-13.
15. Способ лечения расстройства или заболевания, опосредованного белком СЕТР или восприимчивого к ингибированию белка СЕТР, у пациента, где способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), согласно любому из пп.1-13.
16. Способ по п.15, где расстройство или заболевание выбрано из гиперлипидемии, артериосклероза, атеросклероза, болезни периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, наследственной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ишемической болезни сердца, болезни коронарных артерий, коронарной сосудистой болезни, ангины, ишемии, ишемии сердца, тромбоза, инфаркта сердца, такого как инфаркт миокарда, инсульта, болезни периферических сосудов, нарушения реперфузии, ангиопластического рестеноза, гипертонии, застойной сердечной недостаточности, диабета, такого как сахарный диабет типа II, диабетических сосудистых осложнений, ожирения или эндотоксикоза и т.д.
17. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), согласно любому из пп.1-13, и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.
18. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения, согласно любому из пп.1-13, и один или несколько терапевтически активных агентов, выбранных из группы, состоящей из (а):
I) ингибитора редуктазы HMG-Co-A или его фармацевтически приемлемой соли,
II) антагониста рецептора ангиотензина II или его фармацевтически приемлемой соли,
III) ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или его фармацевтически приемлемой соли,
IV) блокатора кальциевых каналов или его фармацевтически приемлемой соли,
V) ингибитора альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемой соли,
VI) антагониста альдостерона или его фармацевтически приемлемой соли,
VII) двойного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента/нейтральный эндопептидазы (АПФ/НЭП) или его фармацевтически приемлемой соли,
VIII) антагониста эндотелина или его фармацевтически приемлемой соли,
IX) ингибитора ренина или его фармацевтически приемлемой соли,
X) диуретика или его фармацевтически приемлемой соли или
XI) аполипопротеинового миметика АроА-I.
19. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 для применения в качестве лекарственного средства.
20. Применение соединения формулы (I) любому из пп.1-13 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства или заболевания, опосредованного белком СЕТР или восприимчивого к ингибированию белка СЕТР, у пациента.
21. Применение по п.20, где расстройство или заболевание выбрано из гиперлипидемии, артериосклероза, атеросклероза, болезни периферических сосудов, дислипидемии, гипербеталипопротеинемии, гипоальфалипопротеинемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, наследственной гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ишемической болезни сердца, болезни коронарных артерий, коронарной сосудистой болезни, ангины, ишемии, ишемии сердца, тромбоза, инфаркта сердца, такого как инфаркт миокарда, инсульта, болезни периферических сосудов, нарушения реперфузии, ангиопластического рестеноза, гипертонии, застойной сердечной недостаточности, диабета, такого как сахарный диабет типа II, диабетических сосудистых осложнений, ожирения или эндотоксикоза.
RU2009122507/04A 2006-11-15 2007-11-13 Органические соединения RU2009122507A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06124136 2006-11-15
EP06124136.0 2006-11-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009122507A true RU2009122507A (ru) 2010-12-20

Family

ID=37898489

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009122507/04A RU2009122507A (ru) 2006-11-15 2007-11-13 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100076021A1 (ru)
EP (1) EP2084149A1 (ru)
JP (1) JP2010509388A (ru)
KR (1) KR20090078352A (ru)
CN (1) CN101600708A (ru)
AU (1) AU2007321197A1 (ru)
BR (1) BRPI0718809A2 (ru)
CA (1) CA2668634A1 (ru)
MX (1) MX2009005249A (ru)
RU (1) RU2009122507A (ru)
WO (1) WO2008058967A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2006331032A1 (en) * 2005-12-29 2007-07-05 Novartis Ag Pyridinyl amine derivatives as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP)
AU2007247385B2 (en) 2006-05-10 2011-07-14 Novartis Ag Bicyclic derivatives as CETP inhibitors
MX2008014291A (es) * 2006-05-11 2008-11-18 Novartis Ag Derivados de bencilamina como inhibidores de cetp.
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US9199967B2 (en) 2011-08-18 2015-12-01 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Substituted heterocyclic amine compounds as cholestryl ester-transfer protein (CETP) inhibitors
CN103351354B (zh) * 2013-06-09 2015-08-12 西安近代化学研究所 1-甲基-5-氨基四唑合成方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004085401A1 (en) * 2003-03-28 2004-10-07 Pfizer Products Inc. 1,2,4-substituted 1,2,3,4-tetrahydro-and 1,2 dihydro-quinoline and 1,2,3,4-tetrahydro-quinoxaline derivatives as cetp inhibitors for the treatment of atherosclerosis and obesity
MX2007007919A (es) * 2004-12-31 2008-01-22 Reddy Us Therapeutics Inc Nuevos derivados de bencilaminas como inhibidores de la proteina de transferencia de colesteril-ester(cetp).

Also Published As

Publication number Publication date
US20100076021A1 (en) 2010-03-25
MX2009005249A (es) 2009-05-28
EP2084149A1 (en) 2009-08-05
BRPI0718809A2 (pt) 2013-12-03
JP2010509388A (ja) 2010-03-25
CN101600708A (zh) 2009-12-09
WO2008058967A1 (en) 2008-05-22
AU2007321197A1 (en) 2008-05-22
CA2668634A1 (en) 2008-05-22
KR20090078352A (ko) 2009-07-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009122507A (ru) Органические соединения
US10946017B2 (en) Tank-binding kinase-1 PROTACs and associated methods of use
US20230263893A1 (en) Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins
HRP20140183T1 (hr) Derivati amino-piperidina kao cetp-inhibitori
US11028088B2 (en) Modulators of BTK proteolysis and methods of use
HRP20120476T1 (hr) Derivati 4-benzilamino-1-karboksiacil-piperidina kao cetp inhibitori korisni za liječenje bolesti kao što su hiperlipidemija ili arterioskleroza
AU2016232705C1 (en) Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins
RU2009122504A (ru) Гетероциклические производные в качестве ингибиторов белка сетр
RU2008148600A (ru) Производные бензиламина в качестве ингибиторов сетр
RU2008130922A (ru) Производные пиридиниламина в качестве ингибиторов белка-переносчика эфиров холестерина
RU2009110442A (ru) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
KR101634656B1 (ko) 피롤리딘 유도체
RU2007116038A (ru) Циклические диарилмочевины, используемые в качестве ингибиторов тирозинкиназы
KR20140057690A (ko) 피롤리딘 카르복실산 유도체, 대사장애 치료시 ｇ-단백질 커플링된 수용체 43(ｇｐｒ43)의 아고니스트로서 사용되기 위한 그의 의약 조성물 및 사용방법
PE20120620A1 (es) Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas
KR20080081321A (ko) Ｈ3 길항제/역 작용제 및 식욕 억제제의 조합물
UA113053C2 (xx) Гетероциклічні сполуки, придатні для лікування дисліпідемії
CA2585623A1 (en) Ortho-substituted benzene derivatives
PT1024138E (pt) Derivados de pirazole
RU2005137716A (ru) Пиридинилкарбаматы в качестве ингибиторов гормон-чувствительной липазы
RU2009127642A (ru) 1-замещенные производные имидазола и их применение в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
JP2007507551A5 (ru)
KR20210005629A (ko) 인자 XIIa 억제제
US20120095012A1 (en) Toluidine sulfonamides and their use
US20120095024A1 (en) Toluidine sulfonamides and their use

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110314