KR960017640A - 피롤리진 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 피롤리진(pyrrolizine) 유도체를 제조하는 새롭고도 진보된 방법에 관한 것으로 특히 피롤(pyrrole)로부터 일반식(Ⅰ)의 「5-아로일-2,3-디히드로-1H-피롤리진-1,1-디카르복실레이트」를 합성하는 방법에 관한 것이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (6)
- 출발물질 피롤을 금속촉진제 존재하에서 디알킬 디아조말로네이트 또는 알킬 디아조아세테이트와 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고,상기 식에서, R은 저급알킬이고; X는 수소 또는 알콕시카르보닐이다.극성 비양성자성 용매내에서 염기로서 탄산칼륨 존재하에 디할로에탄을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하고아릴모포라이드-염소산 복합체 또는 디알킬아민-염소산 복합체를 이용하여 일반식(Ⅳ)의 화합물을 빌수마이어-학 아로일화하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법,상기 식에서, Ar은그리고으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 하나의 라디칼이며; 이때 R2는 F고리의 3-, 4-, 또는 5- 위치에 치환된 수소, 메틸, 클로로 또는 브로모기이고; R3는 고리의 이용가능한 위치에 치환된 수소, 저급알킬, 저급알콕시카르보닐, 저급알킬카르보닐, 플루오르, 클로로 또는 브로모기이고; R4는 수소 또는 저급알킬이고; Y는 산소 또는 황을 나타낸다.
- 출발물질 피롤을 금속촉진제 존재하에서 디알킬 디아조말로네이트 또는 알킬 디아조아세테이트와 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고,상기 식에서, R은 저급알킬이고; X는 수소 또는 알콕시카르보닐이다.아릴모포라이드-염소산 복합체 또는 디알킬아민-염소산 복합체를 이용하여 일반식(Ⅲ)의 화합물을 빌스마이어-학 아로일화하여 일반식(Ⅴ)의 화합물을 제조하고,극성 비양성자성 용매내에서 염기로서 탄산칼륨 존재하에서 디할로에탄올 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서 Ar은그리고으로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 하나의 라디칼이며; 이때 R2는 고리의 3-, 4-, 또는 5- 위치에 치환된 수소, 메틸, 클로로 또는 브로모기이고; R3는 고리의 이용가능한 위치에 치환된 수소, 저급알킬, 저급알콕시카르보닐, 저급알킬카르보닐, 플루오르, 클로로 또는 브로모기이고; R4는 수소 또는 저급알킬이고; Y는 산소 또는 황을 나타낸다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, Ar이 페닐이고 R이 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 금속촉진제로서, Cu, Cu(OSO2CF3)2, Cu{O〔C(O)CH3〕2}2, Cu{〔C(O)CF3〕2}2, Rh2(OAc)4등이 사용되는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 표시되는 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 극성 비양자성 용매로 테트라히드로푸란 또는 디메틸포름아미드 등이 사용되는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제4항에 있어서, 금속촉진제는 디아조화합물의 약 1%의 당량비로 촉매량 사용함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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