KR960010654A - 신규한 세팔로스포린 결정 - Google Patents

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다케시 테라사와
아야코 오키
후미유키 시라이
히로후미 야마모토
료이치 카와카미
치아키 하마구치
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후지야마 아키라
후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 하기 구조식의 강력한 항균 활성을 나타내는 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 결정에 관한 것이다.

Description

신규한 세팔로스포린 결정
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 구조식의 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피라졸-4-일)메틸티오]-3-세펨-4-카복실산 및 그의 염의 결정.
  2. 제1항에 있어서, 용매화물인 결정.
  3. 제2항에 있어서, 저급 알콜 및 물과의 용매화물인 결정.
  4. 제3항에 있어서,에틸 알콜 및 물과의 용매화물인 결정.
  5. 제3항에 있어서,이소프로필 알콜 및 물과의 용매화물인 결정.
  6. 제2항에 있어서,아세톤 및 물과의 용매화물인 결정.
  7. 제2항에 있어서,수화물인 결정.
  8. 제7항에 있어서,물2내지 4분자와의 수화물인 결정.
  9. 제2항에 있어서,포접(clathrate)결정인 결정.
  10. 제 9항에 있어서, 용매와의 포접 결정인 결정.
  11. 제10항에 있어서, 저급 알콜 및 물과의 포접 결정인 결정.
  12. 제11항에 있어서, 에틸 알콜 및 물과의 포접 결정인 결정.
  13. 제11항에 있어서, 이소프로필 알콜 및 물과의 포접 결정인 결정.
  14. 제10항에 있어서, 아세톤 및 물과의 포접 결정인 결정.
  15. 제10항에 있어서,물괴의 물과의 포접 결정인 결정.
  16. 제15항에 있어서,물2내지 4분자와의 포접 결정인 결정.
  17. 냉각온도, 실온 또는 승온에서 산성 조건하에 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 용액으로 부터 결정화됨을 특징으로 하는 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 결정.
  18. 제17항에 있어서, 용액이 저급 알콜 및 물을 함유하는 결정.
  19. 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸티오]-3-세펨-4-카복실산 및 의 염을 냉각 온도, 실온 또는 승온에서 산성 조건하에 그의 용액으로 부터 결정화시킴을 특징으로 하여,7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸티오]-3-세펨-4-카복실산 및 그의 염의 결정을 제조하는 방법.
  20. 제 19항에 있어서, 용액이 저급 알콜 및 물을 함유함을 특징으로 하여, 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 결정을 제조하는 방법.
  21. 분말 Ⅹ-선 회절 패턴이 약 7.5°, 약 11.3°, 약 19.5°, 약21.3°, 약24.5°, 약 25.9°, 및 약29.0°의 회절각에서 피크를 나타내는 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미도]-3-[(피라졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산의 결정.
  22. 물 및 유기 용매를 함유하는 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 및 그의 염의 용매화물 결정으로 부터 유기 용매를 제거함을 특징으로 하여, 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 수화물 결정을 제조하는 방법.
  23. 제22항에 있어서, 유기 용매를 초임계 기체 추출에 의해 수행함을 특징으로 하여, 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미도]-3-[(피리졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 및 그의 염의 수화물 결정을 제조하는 방법.
  24. 제22항레 있어서, 유기 용매를 수분-함유 공기를 사용한 기류 건조 방법에 의해 수행함을 특징으로 하여, 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노)아세트아미노]-3-[(피라졸-4-일)메틸리오]-3-세펨-4-카복실산 및 그의 염의 수화물 결정을 제조하는 방법.
  25. 제1항에 있어서, 물 및/또는 유기 용매를 함유하는 결정.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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