KR950702972A - 광학활성 카르복실산 아미드 유도체(optically active carboxamide derivative) - Google Patents

광학활성 카르복실산 아미드 유도체(optically active carboxamide derivative) Download PDF

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KR950702972A
KR950702972A KR1019950700804A KR19950700804A KR950702972A KR 950702972 A KR950702972 A KR 950702972A KR 1019950700804 A KR1019950700804 A KR 1019950700804A KR 19950700804 A KR19950700804 A KR 19950700804A KR 950702972 A KR950702972 A KR 950702972A
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chlorine atom
chlorine
fluorine
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아쓰스께 데라다
요시오 이이즈까
가즈유끼 와찌
겐지 후지바야시
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가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤(Sankyo Company, Limited.)
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    • C07D279/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/101,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/121,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines not condensed with other rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

일반식
(식중, R1은 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내고, R2은 할로겐원자를 나타내고, R3은 피롤리디노기 또는 피페리디노기를 나타내고, Y는 메틸렌기 또는 카르보닐기를 나타내고 n은 1또는 2를 나타낸다.)를 갖는 광학활성인 카르복실산 아미드 유도체 또는 그의 약리상 허용되는 염이 화합물은 뛰어난 진통 작용을 갖고 진통제로서 유용하다.

Description

광학활성 카르복실산 아미드 유도체(OPTICALLY ACTIVE CARBOXAMIDE DERIVATIVE)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (97)

  1. 일반식
    (식중, R1은 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내고, R2은 할로겐원자를 나타내고, R3은 피롤리디노기 또는 피페리디노기를 나타내고, Y는 메틸렌기 또는 카르보닐기를 나타내고 n은 1 또는 2를 나타낸다.)를 갖는 광학활성인 카르복실산 아미드 유도체 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2가 불소원자 또는 염소원자인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R3이 피롤리디노기인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Y가 메틸렌기인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, n이 1인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소윈자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, n이 1인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, R2가 염소원자인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이머, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소윈자이고, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, R1이 염소원자인 화합물.
  26. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자인 화합물.
  27. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이고 R3이 피롤리디노기인 화합물.
  28. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  29. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 화합물.
  30. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 화합물.
  31. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 화합물.
  32. 제1항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 화합물.
  33. (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  34. (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  35. (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-옥소-1,2-디히드로-1-나프로일] 티오모르폴린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  36. (3R)-3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-1,2,3,4-테트라히드로-1-나프토일] 티오모트폴린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  37. (3R)-3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-옥소-1,2-디히드로-1-나프트일] 티오모르폴린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  38. (3R)-3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5-클로로-1-인단카르보닐]티오모르플린 또는 그의 약리상 허용되는 염.
  39. 일반식
    (식중, R1은 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내고, R2는 할로겐원자를 나타내고, R3은 피롤리디노기 또는 피페리디노기를 나타내고, Y는 메틸렌기 또는 카르보닐기를 나타내고, n은 1또는 2를 나타낸다.)를 갖는 광학 활성인 카르복실산 아미드 유도체 또는 그의 약리상 허용되는 염을 유효성분으로 하는 진통제.
  40. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자인 진통제.
  41. 제39항에 있어서, R2가 불소원자 또는 염소원자인 진통제.
  42. 제39항에 있어서, R3이 피롤리디노기인 진통제.
  43. 제39항에 있어서, Y가 메틸렌기인 진통제.
  44. 제39항에 있어서, n이 1인 진통제.
  45. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자인 진통제.
  46. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기 진통제물.
  47. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  48. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, n이 1인 진통제.
  49. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이머, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  50. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 진통제.
  51. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 진통제.
  52. 제39항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피놀리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 진통제.
  53. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자인 진통제.
  54. 제39항에 있어서, R2가 염소원자인 진통제.
  55. 제39항에 있어서, R1수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자인 진통제.
  56. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이여, R3이 피롤리디노기인 진통제.
  57. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  58. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 진통제.
  59. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  60. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 진통제.
  61. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 진통제.
  62. 제39항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이고, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 진통제.
  63. 제39항에 있어서, R1이 염소원자인 진통제.
  64. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자인 진통제.
  65. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 진통제.
  66. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  67. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 진통제.
  68. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 진통제.
  69. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 진통제.
  70. 제39항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 진통제.
  71. (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-옥소-1,2-디히드로-1-나프트일] 티오모르폴린,(3R)-3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-1,2,3,4-테트라히드로-1-나프토일] 티오모르폴린, (3R) - 3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-옥소-1,2-디히드로-1-나프토일] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5-클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린 또는 그것들의 약리상 허용되는 염을 유효 성분으로 하는 진통제.
  72. 일반식
    (식중, R1은 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내고, R2는 할로겐원자를 나타내고, R3은 피롤리디노기 또는 피페리디노기를 나타내고, Y는 메틸렌기 또는 카르보닐기를 나타내고, n은 1또는 2를 나타낸다.)를 갖는 광학활성인 카르복실산 아미드 유도체 또는 그의 약리상 허용되는 염을 유효성분으로 하는 k-리셉터 애거니스트.
  73. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자인 k-리셉터 애거니스트.
  74. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 k-리셉터 애거니스트.
  75. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니스트.
  76. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  77. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니스트.
  78. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  79. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소원자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  80. 제72항에 있어서, R1이 수소원자, 불소윈자 또는 염소원자이며, R2가 불소원자 또는 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  81. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자인 k-리셉터 애거니스트.
  82. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 k-리셉터 애거니스트.
  83. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니트스.
  84. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 k-리셉터 애거니트스.
  85. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니스트.
  86. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  87. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  88. 제72항에 있어서, R1이 수소원자 또는 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  89. 제72항에 있어서, R1이 염소원자인 k-리셉터 애거니스트.
  90. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자인 k-리셉터 애거니스트.
  91. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기인 k-리셉터 애거니스트.
  92. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니스트.
  93. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  94. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, Y가 메틸렌기인 k-리셉터 애거니스트.
  95. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, R3이 피롤리디노기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  96. 제72항에 있어서, R1이 염소원자이며, R2가 염소원자이며, Y가 메틸렌기이며, n이 1인 k-리셉터 애거니스트.
  97. (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5,6-디클로로-1-인단카르보닐] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-폭소-1.2-디히드로-1-나프토일] 티오모르폴린, (3R)-3-(1-괴폐리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-1,2,3,4-테트라히드로-1-나프토일] 티오모르롤린, (3R) - 3-(1-피페리디닐메틸)-4-[(1S)-6,7-디클로로-4(3H)-옥소-1,2-디히드로-1-나프토일]티오모르폴린, (3R) - 3-(1-피롤리디닐메틸)-4-[(1S)-3-옥소-5-클로로-1-인단카르보닐] 디오모르폴린 또는 그것들의 약리상 허용되는 염을 유효 성분으로 하는 k-리셉터 애거니스트.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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