KR950701635A - 클라불란산의 디아민염(diamine salts of clavulanic acid) - Google Patents

클라불란산의 디아민염(diamine salts of clavulanic acid)

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KR950701635A
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한스 발터 라벤
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    • C07D503/00—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D503/10—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D503/12—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 unsubstituted in position 6
    • C07D503/14—Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 unsubstituted in position 6 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, other than a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, attached in position 3
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Abstract

클라불란산의 새로운 디아민염, 그것을 함유하는 제약학적 조성물, 클라불란산 및 그것의 염과 에스테르의 제조에서 이 디아민염을 사용하는 새로운 방법이 제공된다.

Description

클라불란산의 디아민염(DIAMINE SALTS OF CLAVULANIC ACID)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 식(Ⅱa) 또는 (Ⅱb)의 클라불란산의 염:
    여기서, R1및 R2는 각각 (1-8C)알킬, (3-8C)시클로알킬 또는 (3-8C) 시클로알킬(1-8C)알킬기인데, 선택적으로 하나 이상의 불활성 치환기를 갖거나 또는 상호연결되어 4-7 고리원자의 고리를 형성하고; R3및 R4는 각각 (1-8C)알킬, (3-8C)시클로알킬 또는 (3-8C)시클로알킬 (1-8C)알킬기인데, 선택적으로 하나 이상의 불활성 치환기를 갖거나 또는 상호 연결되어 4-7 고리원자의 고리를 형성하고; X는 수소 또는 수소브리지 형성기이고; m 및 n은 각각 독립적으로 0-5이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R2, R3및 R4는 메틸인 것을 특징으로 하는 클라불란산의 염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, X가 수소이고 n이 1이고 m이 0인 것을 특징으로 하는 클라불란산의 염.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, X가 히드록시이고 n이 1이고 m이 1인 것을 특징으로 하는 클라불란산의 염.
  5. R1, R2, R3및 R4가 메틸이고 X가 수소이고 n이 1이고 m이 0인 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 식Ⅱa의 클라불란산의 모노염.
  6. 제1항, 제2항, 제3항 또는 제4항에 따른 염의 제조방법에서, 하기 식(Ⅲ):
    (여기서 R1, R2, R3, R4, X, m 및 n은 제1항, 제2항, 제3항 또는 제4항에서 정의된 것과 같다)의 디아민과 클라불란산을 유기용매중에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 디아민의 몰 양이 클라불란산의 몰 양보다 더 큰 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 디아민의 몰 양이 클라불란산의 몰 양보다 작지 않은 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제5항에 따른 염의 제조방법에서, 클라불란산을 N,N,N′,N′-테트라메틸-1,2-디아미노에탄과 반응시키는데 N,N,N′N′-테트라메틸-1,2-디아미노에탄의 몰 양이 클라불란산의 몰 양보다 더 큰 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 클라불란산 또는 그것의 제약학적으로 허용하능한 염 또는 에스테르의 제조방법에 있어서, 이 방법이 제1항, 제2항, 제3항, 제4항 및 제5항에 따른 모노 또는 디아민염을 클라블란산 또는 그것의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 에스테르로 전환시키는 것을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 클라불란산 또는 그것의 제약학적으로 허용하능한 염 또는 에스테르의 정제방법에 있어서, 이 방법이하기 단계들로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법: ⅰ)유기용매중의 순수하지 않은 클라불란산을 식Ⅲ의 디아민과 접촉시켜서 염을 형성시키는 단계: ⅱ)단계 ⅰ)에서 생성된 염을 분리하는 단계; 및 ⅲ)분리한 염을 클라불란산 또는 그것의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 에스테르로 전환시키는 단계.
  12. 제1항, 제2항, 제3항, 제4항 및 제5항에 따른 클라불란산의 염 및 제약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제를 함유하는 제약학적 조성물.
  13. 클라불란산 또는 그것의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 에스테르의 제조공정에서의 중간생성물로서 제1항, 제2항, 제3항,제4항 또는 제5항에 따른 염의 이용.
  14. 실질적으로 실시예 2 내지 8중 어느 하나에 기재된 것과 같은 클라불란산 염.
  15. 실질적으로 실시예 2,3,4 및 5중 어느 하나에 기재된 것과 같은 클라불란산으로 부터 클라불란사상의 디아민염을 제조하는 방법.
  16. 실질적으로 실시예 6,7 및 8중 어느 하나에 기재된 것과 같은 클라불란산의 디아민염으로부터 클라불란산을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704230A 1993-03-26 1994-03-22 클라불란산의 디아민염 KR100187333B1 (ko)

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EP93200872 1993-03-26
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