KR950018033A - 뉴클레오시드 화합물 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 항 바이러스성 약제로 유효한 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 뉴클레오시드 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제공한다.
(상기 식에서, R1은 탄소수가 6 내지 22개인 포화 또는 불포화 알킬기이고, R2는 탄소수가 12 내지 20개인 포하 또는 불포화 알킬기를 나타내며, R3및 R4는 수소원자 또는 히드록시기이고, B는 하기 일반식(a)로 표시되는 염기중의 하나이며,
여기서, R5는 수소원자, 할로겐원자 또는 히드록시, 아미노, 메르캅토, 탄소수가 1 내지 4개인 알킬 아미노기이고, R6은 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노기이며, W는 질소원자 또는 C-R8이고, 여기서 R8은 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노, 탄소수가 1 내지 4개인 알킬기이다.)
본 발명의 뉴클레오시드 화합물은 대사에 의한 불활성화가 적고 유리한 막투과 특성을 가져, 뛰어난 항 바이러스 효과를 나타낸다.

Description

뉴클레오시드 화합물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 제1형 단순포진 바이러스로 감염시킨 후에 본 발명에 의한 ara-ADP-DL-PTBA를 정맥투여한 경우, 시일경과에 따른 마우스의 생존률을 나타낸 그래프이고,
제2도는 제1형 단순포진 바이러스로 감염시킨 후에 본 발명에 의한 ara-ADP-DL-PTBA를 경구투여한 경우, 시일경과에 따른 마우스의 생존률을 나타낸 그래프이며,
제3도는 제1형 단순포진 바이러스로 감염시킨 후에 본 발명에 의한 ara-ADP-DL-PTBA를 정맥투여한 경우, 시일경과에 따른 마우스의 체중변화를 나타낸 그래프이고,
제4도는 제1형 단순포진 바이러스로 감염시킨 후에 본 발명에 의한 ara-ADP-DL-PTBA를 경구투여한 경우, 시일경과에 따른 마우스의 체중변화를 나타낸 그래프이다.

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 뉴클레오시드 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염.
    (Ⅰ)
    (상기 식에서, R1은 탄소수가 6 내지 22개인 포화 또는 불포화 알킬기이고, R2는 탄소수가 12 내지 20개인 포화 또는 불포화 알킬기를 나타내며, R3및 R4는 수소원자 또는 히드록시기이고, B는 하기 일반식(a)로 표시되는 염기중의 하나이며,
    (a)
    여기서, R5는 수소원자, 할로겐원자 또는 히드록시, 아미노, 메르캅토, 탄소수가 1 내지 4개인 알킬 아미노기이고, R6은 수소원자, 할로겐원자, 또는 아미노기이며, W는 질소원자 또는 C-R8이고, 여기서 R8은 수소원자, 할로겐원자 또는 아미노, 탄소수가 1 내지 4개인 알킬기이다.)
  2. 제1항에 있어서, R1이 탄소수가 12 내지 20개인 포화 또는 불포화 알킬기인 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제1항 내지 제2항중의 어느 한항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염이 나트륨염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 9-β-D-아라비노푸라노실아데닌-5'-디포스페이트-rac-1-S-옥타데실-2-O-팔미토일-1-티오글리세롤, 9-β-D-아라비노푸라노실아데닌-5'-디포스페이트-rac-1-S-헥사데실-2-O-팔미토일-1-티오글리세롤, 9-β-D-아라비노푸라노실아데닌-5'-디포스페이트-rac-1-S-테트라데실-2-O-팔미토일-1-티오글리세롤 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중의 어느 한항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염이 항 바이러스제로 사용되는 방법.
  6. 제1항 내지 제4항중의 어느 한항에 따른 화합물과 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제를 함유하는 약제학적 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 주사제 및 캡슐제 형태로 제제화되어 있는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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