KR950017929A - 아미디노페놀 유도체 - Google Patents

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고우메이 가미야수
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오노 야쿠힝 고교 가부시키가이샤
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    • C07C251/02—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton containing imino groups
    • C07C251/24—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton containing imino groups having carbon atoms of imino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings

Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 및 이의 산 부가염에 관한 것이다.
(상기 식에서, R1및 R2는 알킬, 알콕시, 아실, 할로겐, 니트로, 벤조일, COOR4이며 ; A는 결합이거나, 알킬렌, 상기 일반식(Ⅱ)으로 나타낸 기 이며 ; R3은 상기 일반식(Ⅲ), (Ⅳ)로 나타낸 기이다)
일반식(I)의 화합물은 포스포리파제 A2및 프로테아제(특히, 트립신)에 대한 저해 활성을 가지며, 염증성 질병, 알레르기성 질병, 분산성 맥관내 응고, 췌장염, 악성 췌장염 및 아수 장기 부전의 예방 및 /또는 치료용으로 유용하다.

Description

아미디노페놀 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 이의 산 부가염 :
    상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 (i) 수소, (ii) C1-4 알킬, (iii) C1-4 알콕시, (iv) C2-5 아실, (v) 할로겐, (vi) 니트로, (vii) 벤조일 또는 (viii) COOR4(여기서 R4는 C1-3 알킬이다)이며 ; A는 결합이거나, C1-4 알킬렌 또(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4 알킬이다)이며 ; R3은
    (여기서 R7및 R8은 각각 독립적으로 (1) 수소, (2) 페닐, (3) C7-10 페닐알킬, (4) 각각이 C1-4 알킬, 할로겐 및 R11-COOR12로부터 임의의 선택되는 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐 또는 C7-10 페닐알킬(여기서, R11은 [1] 결합이거나, [2] C1-8 알킬렌, [3] C2-8 알케닐렌 또는 [4] C2-8 알키닐렌이며 : R12는 [1] 수소, [2] C1-4 알킬, [3] C7-10 페닐알킬, [4] 페닐, [5] 알릴 도는 [6] 프로파르길이다). (5) C1-10 알킬, [6] 1개 니재 3개의 이중 결합을 갖는 C2-10 알케닐, (7) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 갖는 C2-10 알키닐, (8) R11a-COXR12(여기서, R11a는 [1] 결합이거나 [2] C1-8 알킬렌, [3] 주쇄내의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 황으로 대체되거나, 황 및 페닐렌으로 대체된 C2-8 알킬렌, [4] C2-8 알케닐렌, [5] 주쇄내의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 황으로 대체되거나, 황 및 페닐렌으로 대체된 C4-8 알케닐렌, [6] C2-8 알키닐렌 또는 [7] 주쇄내의 1개 또는 2개의 탄소 원자가 황으로 대체되거나, 황 및 페닐렌으로 대체된 C4-8 알키닐렌이며 ; X는 산소 또는 -NH- 이며; R12는 상기 정의한 바와 동일하다), (9) 1개의 질소를 포함하는 비- 또는 트리-시클릭 7원 내지 14원 헤테로고리에 의해 치환환 Cl-4 알킬, (10) C3-7 시클로알킬 또는 (11 C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬이며 ; R9는 (1) 수소, (2) C1-8, (3) C7-10 페닐알킬, (4) 1개 내지 3개의 이중 결합을 갖는 C2-10 알케닐, (5) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 갖는 C2-10 알키닐, (6) R11-COOR12(여기서, R11및 R12는 상기 정의한 바와 동일하다), (7) C3-7 시클로알킬 또는 (8) C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬이다)이며, 단, (i) R7, R8및 R9중 1개 이상의 기는 C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬을 나타내며, (ii) R7과 R8둘다는 동시에 수소를 나타내지 않으며, (iii) R7, R8및 R9중 1개 이상의 기는 t-부틸에스테르를 포함하는 기를 나타내는 경우, 나머지 기는 카르복시를 포함하는 기를 나타내지 않는다.
  2. 하기 일반식( I -A)의 화합물 또는 이의 산 부가염 :
    상기 식에서, R1A및 R2A는 각각 제1항에서 R1및 R2에 대해 정의한 바와 동일하며 ; R3A는
    (여기서, R7A및 R8A는 각각 독립적으로 (1) 각각이 R11-COOR12로 나타내는 1개 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 페닐 도는 C7-10 페닐알킬(여기서, R11과 R12는 제1항에서 정의한 바와 동일하다), (2) R11a-COXR12(여기서, R11a, R12및 X는 제1항에서 정의한 바와 동일하다) 또는 (3) C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬이며 R9A는 (1) 수소, (2) R11-COOR12(여기서 R11과 R12는 제1항에서 정의한 바와 동일하다) 또는 (3)Cl-4 알콕시에 의해 치환된 Cl-6 알킬이며 : A는 제1항에서 정의한 바와 동일하며 ; 단, (i) R7A, R8A및 R9A중 1개 이상이 기는 C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6알킬을 나타내며, (ii) R7A, R8A및 R9A중 1개 이상의 기가 t-부틸에스테르를 포함하는 기를 나타내는 경우, 나머지 기는 카르복시를 포함하는 기를 나타내지 않는다.
  3. 제1항에 있어서, 산부가염인 화합물.
  4. 제1항에 있어서,
    R3@ 이고, 이때 R7과 R8은 제1항에서 정의한 바와 동일한 일반식( I )의 화합물.
  5. 제1항에 있어서,
    R3이 @ 이고, 이때 R7, R8및 R9는 제1항에서 정의한 바와 동일한 일반식 ( I )의 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R7및 R8중의 하나가 (1) R11a-COXR12(여기서, R11a, R12및 X는 제1항에서 정의한 바와 동일하다) 또는 (2) C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬이고 ; R9는 (1) R11-COOR12(여기서, R11과 R12는 제1항에서 정의한 바와 동일하다) 또는 (2) C1-4 알콕시에 의해 치환된 C1-6 알킬인 일반식( I )의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, p-(p-아미디노페녹시카르보닐)-α-메틸시남산 N-2에톡시카르보닐에틸-N-3-메톡시프로필아미드, p- (P-아미 디노페녹시카르보닐) - α-메틸시남산 N-2에톡시카르보닐 에 틸 -N-3-메톡시프로필아미드, p- (p-아미 디노페 녹시카르보닐) - α-메 틸시남산 N-1, 1-비스(에록시카르보닐에틸)메틸 - N-3-메톡시프로필아미드, p- (p-아미 디노페녹시카르보닐) - α-메틸시남산 N-t-부톡시카르보닐에 틸 - N-3-메톡시프로필아미드, p- (p-아미 디노페녹시카르보닐) - α-메틸시남산 N-카르보닐에틸 - N-3-메톡시프로필아미드, 또는 p- (p-아미디노페녹시카르보닐) - α-메 틸시남산 N-2에톡시카르보닐에틸 -N-2-메톡시프로필아미드인 화합물.
  8. 제1항에 따른 일반식( I )의 화합물 또는 이의 산 부가염의 유효량을 환자에게 투여함을 포함하여, 인간을 포함하는 동물에서의 다양한 염증성 질병, 알레르기성 질병, 분산성 맥관내 응고, 췌장염, 악성 췌장염 또는 다수 장기 질환을 예방 및/또는 치료하는 방법.
  9. 활성 성분으로서 제1항에 따른 일반식( I )의 화합물 또는 이의 산 부가염의 유효량을 담체 또는 피막과 함께 포함하는 약한 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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