KR940002214A - 융합 벤젠옥시아세트산 유도체 - Google Patents

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KR940002214A
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Abstract

본 발명은 1)하기 일반식(Ⅰ)의 신규한 융합 벤젠옥시아세트산 유도체 및 이의 비독성염에 관한 것이며, 이들은 PGI2수용체에서 길항 작용을 지녀서 혈전증, 동맥경화증, 허혈성 심장 발작, 위궤양, 고혈압의 예방 및/또는 치료에 유용하다:
상기식에서,
A는 (i)또는 (ii)이고; R1은 수소 또는1-4알킬이고; R2는 수소 또는1-6알킬 또는 페닐이고; R3는 (i)1-15알킬, (ii)하나 또는 두개의 벤젠, C4-7시클로알칸, 하나의 질소 원자를 함유한 4-7개의 고리-원(員)모노시클릭 고리로 치환된 C1-8알킬 또는, (iii)C10-15축합 트리시클릭 고리이며; e는 3-5이고; f는 1-3이고; p는 0-4이고; q는 0-2이고; s는 0-3이고, 단, R3에서 고리(들)은 하나 내지 세개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐원자, 니트로 또는 트리할로메틸로 치환될 수 있다. 그리고, D-B가 일반식 (iii) 또는 (iv)일때, -(CH2)p- 또는 =CH-(CH2)S-는 고리 a또는 b의 위치에서 결합된다.

Description

융합 벤젠옥시아세트산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (28)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 융합 벤젠옥시아세트산 유도체 및 이의 비독성염:
    상기식에서,
    A는 (i)또는 (ii)이고; R1은 수소 또는1-4알킬이고; R2는 수소 또는1-6알킬 또는 페닐이고; R3는 (i)1-15알킬, (ii)하나 또는 두개의 벤젠, C4-7시클로알칸, 하나의 질소 원자를 함유한 4-7개의 고리-원(員)모노시클릭 고리로 치환된 C1-8알킬 또는, (iii)C10-15축합 트리시클릭 고리이며; e는 3-5이고; f는 1-3이고; p는 0-4이고; q는 0-2이고; s는 0-3이고, 단, R3에서 고리(들)은 하나 내지 세개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐원자, 니트로 또는 트리할로메틸로 치환될 수 있다. 그리고, D-B가 일반식 (iii) 또는 (iv)일때, -(CH2)p- 또는 =CH-(CH2)S-는 고리 a또는 b의 위치에서 결합된다.
  2. 제1항에 있어서, R3가 하나의 질소 원자를 함유하는 하나 또는 두개의 4-7 고리-원 모노시클릭 고리로 치환되거나 또는 하나의 질소원자와 하나의 벤젠 또는 C4-7시클로알킬 고리를 함유하는 하나의 4-7 고리원 모노시클릭 고리로 치환된 C1-8알킬인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A는 R2가 제1항에서 정의된 것과 동일한인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, e가 4인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, [2-[2-[1-페닐-1-(4-피리딜)메틸옥시이미노]프로필]-1,2,3,4-테트라히드로 나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-[1-페닐-1-(3-피리딜)메틸옥시이미노]프로필]-1,2,3,4-테트라히드로 나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-[1-페닐-1-(2-피리딜)메틸옥시이미노]프로필]-1,2,3,4-테트라히드로 나프탈렌-5-일옥시]아세트산, 또는 이들의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R3가 하나 또는 두개의 벤젠 또는 C4-7시클로알칸 고리로 치환된 C1-15알킬 또는 CX1-8알킬인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 제1항에서 정의된 것과 동일한인 화합물.
  8. 제3항에 있어서, e가 3인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, [1-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)인단-5-일옥시]아세트산, [1-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)인단-4-일옥시]아세트산, 또는 이들의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  10. 제7항에 있어서, e가 4인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, (2-디페닐메틸옥시이미노메틸-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [1-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-6-일옥시]아세트산, [3-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-6-일옥시]아세트산, [2-(3-디페닐메틸옥시이미노프로필)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-디페닐메틸옥시이미노프로필)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-비스(4-클로로페닐)메틸옥시이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-비스(4-플루오로페닐)메틸옥시이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-[1-페닐-1-(4-니트로페닐)메틸옥시이미노]프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-비스(4-메톡시페닐)메틸옥시이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-[1-페닐-1-(4-클로로페닐)메틸옥시이미노]프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(페닐메틸옥시이미노프로필)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-비스(디페닐메틸옥시이미노부틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-(디페닐메틸옥시이미노펜틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-(디페닐메틸옥시이미노-3-메틸부틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-(디페닐메틸옥시이미노-2-메틸부틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(6-운데실옥시이미노)프로필]1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(1-페닐헥실옥시이미노)프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(1-페닐-1-시클로헥실메틸옥시이미노)프로필]1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-(3-디페닐메틸옥시이미노-1-프로페닐)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(3-디페닐메틸옥시이미노-1-프로페닐)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산 또는 이들의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  12. 제7항에 있어서, e가 5인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, (2-디페닐메틸옥시이미노메틸벤조시클로헵탄-6-일옥시)아세트산, 또는 이의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  14. 제7항에 있어서, f가 2인 화합물.
  15. 제14항에 있어서, [1-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸리덴)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, (2-디페닐메틸옥시이미노에틸리덴-3,4-디히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [1-(2-디페닐메틸옥시이미노에틸리덴)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, 또는 이들의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  16. 제6항에 있어서, A는 R2가 제1항에서 정의된 것과 동일한인 화합물.
  17. 제17항에 있어서, [1-(2-디페닐메틸옥시에틸)-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, 또는 이의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  18. 내용 없음
  19. 제1항에 있어서, R3가 C10-15축합 트리시클릭 고리인 화합물.
  20. 제19항에 있어서, A는 R2가 제1항에서 정의된 것과 동일한인 화합물.
  21. 제20항에 있어서, e가 4인 화합물.
  22. 제21항에 있어서, [2-[2-(9-플루오르에닐옥시)이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(디벤조[a,d]시클로헵판-5-일옥시)이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, [2-[2-(디벤조[a,d]시클로헵판-5-일옥시)이미노프로필]-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-5-일옥시]아세트산, 또는 이들의 메틸 에스테르 또는 에틸 에스테르인 화합물.
  23. 하기 일반식(Ib)를 가수분해하는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ia)의 화합물을 제조하는 방법:
    상기식에서, RIa는 C1-4알킬이고, 모든 기호들은 제1항에서 정의된 것과 동일한 의미를 갖는다.
  24. 하기 일반식(Ib2)의 화합물을 환원시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ib1)의 화합물을 제조하는 방법:
    상기식에서, 모든 기호들은 제1항에서 정의된 것과 동일한 의미를 갖는다.
  25. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ib2)의 화합물을 제조하는 방법:
    상기식에서, 모든 기호들과 R3는 제1항에서 정의된 것과 동일한 의미를 갖는다.
  26. 하기 일반식(Ⅱ)의 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ib3)의 화합물을 제조하는 방법:
    상기식에서, X는 할로겐 원자, 토실옥시 또는 메실옥시 기이며, 모든 기호들은 제1항에서 정의된 것과 동일한 의미를 갖는다.
  27. 일반식(I)의 융합 벤젠옥시아세트산 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 담체 및/또는 피막의 유효량을 포함하는 혈전증, 동맥경화증, 허혈성 심장발작, 위궤양, 고혈압을 예방 및/또는 치료하기 위한 약학적 조성물.
  28. 혈전증, 동맥경화증, 허혈성 심장 발작, 위궤양, 고혈압을 예방 및/또는 치료하기 위한 약학적 조성물을 제조하는데 약학적으로 허용가능한 담체 및/또는 피막과 함께 일반식(I)의 융합 벤젠옥시아세트산 유도체를 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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