KR900018082A - 페닐알카노산의 에스테르 - Google Patents

페닐알카노산의 에스테르 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

페닐알카노산의 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅰ)의 페닐알카노산의 에스테르 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
    상기식에서, R1은 헤테로 원자로서(ⅰ) 1 또는 2개의 질소, (ⅱ)총 2 또는 3개의 질소 황, 또는 (ⅲ) 1 또는 2개의 황을 함유하는 4내지 10원, 포화 또는 불포화, 모노-또는 비-사이클릭 헤테로 환이고;R2는 수소이거나;R1및 R2는 이들이 결합된 질소와 함께, 헤테로 원자로서 (ⅰ) 1 또는 2개의 질소, (ⅱ)총 2 또는 3개의 질소 및 산소를 포함하는 4내지 7원, 포화 또는 불포화, 모노-사이클릭 헤테로 환(여기서, R1으로 표기된 또는 R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께 형성한 헤테로 환은 C1-4알킬 및 C2-5아실중에서 선택된 1개의 치환체로 치환될 수 있다)을 형성하며;R3는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고;R4는 수소, 할로겐, 트리할로메틸, C1-4알킬, C1-4알콕시, C2-5아실, 시아노, 니트로 또는 니트록시이며;R|5는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬 또는 페닐 이거나;2개의 R5는 이들이 결합된 탄소와 함께 사이틀로펜탄 또는 사이클로헥산을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께, 헤테로 원자로서 총 2 또는 3개의 질소 및 산소를 함유하는 4내지 7원, 포화 또는 불포화, 모노-사이클릭 헤테로 환을 형성하는 에스테르.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께 모노폴리노 그룹을 나타내는 에스테르.
  4. 제3항에 있어서, (2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-(1,1-디메틸-2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2-메틸-2-페닐-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(1,4-디옥사스피로[4,4]노난-2-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[3-플루오로-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[3-메틸-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[3-메톡시-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-알)메틸 3-[3-아세틸-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트,(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[3-시아노-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트 또는 (2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-알)메틸 3-[3-니트로-4-[2-하이드록시-3-(2-모르폴리노카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트인 에스테르.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께, 헤테로 원자 1 또는 2개의 질소를 함유하는 4내지 7원, 포화 또는 불포화, 모노-사이클릭 헤테로 환을 형성하는 에스테르.
  6. 제1항에 있어서, R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께 피페라지닐을 나타내는 에스테르.
  7. 제6항에 있어서, (2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-[2-(4-메틸피페라진-1-일)카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트인 에스테르.
  8. 제1항에 있어서, R1이 헤테로 원자로서 1 또는 2개의 질소을 함유하는 4 내지 10원, 포화 또는 불포화, 모노-또는 비-사이클릭 헤테로 환이고, R2가 수소인 에스테르.
  9. 제1항에 있어서, R1이 피리딜 그룹이고 R2가 수소인 에스테르.
  10. 제9항에 있어서, (2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-[4-[2-하이드록시-3-[2-(4-피리딜)아미노 카보닐아미노에틸)아미노프로폭시]페닐]프로피오네이트인 에스테르.
  11. (ⅰ) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 에톡사이드-절단 반응시키고, (ⅱ) 일반식(Ⅰ)의 페닐 알카노산의 에스테르를 필요한 경우 공지된 방법으로 상응하는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 페닐알카노산의 에스테르 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은, 헤테로 원자로서 (ⅰ) 1 또는 2개의 질소, (ⅱ)총 2 또는 3개의 질소 황, 또는 (ⅲ) 1 또는 2개의 황을 함유하는 4내지 10원, 포화 또는 불포화, 모노-또는 비-사이클릭 헤테로 환이고;R2는 수소이거나;R1및 R2는 이들이 결합된 질소와 함께, 헤테로 원자로서 (ⅰ) 1 또는 2개의 질소, 또는 (ⅱ)총 2 또는 3개의 질소 및 산소를 함유하는 4내지 7원, 포화 또는 불포화, 모노-사이클릭 헤테 환(여기서, R1으로 표기된 또는 R1및 R2가 이들이 결합된 질소와 함께 형성한 헤테로 환은 C1-4알킬 및 C2-5아실중에서 선택된 1개의 치환체로 치환될 수 있다)을 형성하며;R3는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고;R4는 수소, 할로겐, 트리할로메틸, C1-4알킬, C1-4알콕시, C2-5아실, 시아노, 니트로 또는 니트록시이며;R|5는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬 또는 페닐 이거나;2개의 R5는 이들이 결합된 탄소와 함께 사이틀로펜탄 또는 사이클로헥산이다.
  12. 활성성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 페닐알카노산의 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염을 약제학적 담체 또는 피복물과 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  13. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 페닐알카노산의 에스테르 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염의 유효량을 투여함을 특징으로 하여, 협심증, 심근 결색증, 울혈성심부전증, 고혈압, 부정맥과 같은 심장혈관 질병을 예방하고 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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