KR930702895A - 안지오텐신 ii 수용체 차단 조성물 - Google Patents

안지오텐신 ii 수용체 차단 조성물

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KR930702895A
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스튜어트 알.슈터
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Abstract

본 발명은 약제학적으로 허용되는 담체, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제와 이뇨제, 칼슘통로 차단제, β-아드레노셉터 차단체, 레닌억제제 또는 안지오텐신 전환효소 억제제중에서 선택된 제2의 물질을 함유한 약제학적 조성물, 및 고혈압 치료방법에 관한 것이다.

Description

안지오텐신 Ⅱ수용체 차단 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (90)

  1. 하기 일반식 (Ⅰ) 내지 (Ⅸ)의 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용 길항제, 이뇨제와 약제학적으로 허용되는 담체를 함유한 약제학적 조성물 :
  2. 상기식에서 R1은 아다만틸, 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이고, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환되거나 Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, A-COR2R7, 테트라졸-5-일, C1-C6알콕시, 하이드록시, SC1-C6알킬, SO2NHR7,NHSO2R7, SO3H, CONR7R7, CN, SO2C1-C6알킬, NHSO2R7,PO(OR)7)2, NR7R7, NR7COH, NR7COC1-C6알킬, NR7CON(R7)2, NR7COW, W및 SO2W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, m은 0내지 4이고, R2는 비치환되거나 C1-C6알킬, 니트로 Cl, Br, F, I, 하이드록시, C1-C6알콕시, NR7R7, CO2R7, CN, CONR7R7, W, 테트라졸-5-일, NR7COC1-C6알킬, NR7COW, SC1-C6알킬, SO2W 및 SO2C1-C6알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8페닐, C2-C10알킬, C3-C10알케닐, C3-C10알키닐 또는 C3-C6사이클로알킬이고, X는 단일결합, S, NR7또는 0이고, R3은 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, COOR7, CONR7R7, NO2, W, CN, NR7R7, 또는 페닐이고, R4및 R5는 독립적으로 수소, C1-C6알킬, 티에닐-Y-, 푸릴-Y-, 파라졸릴-Y-,이미다졸릴-Y-, 피롤릴-Y-, 트리아졸릴-Y-, 옥사졸릴-Y-,이속사졸릴-Y-, 티아졸릴-Y-, 피리딜-Y- 또는 테트라졸릴-Y-이고, 단 R4및 R5는 모두 소수 및 C1-C6알킬중에서 선택되어서는 안되며, 각 헤테로사이클릭환은 비치환되거나 C1-C6알킬, C1-C6알콕시, Cl, Br, F, I, NR7R7, CO2R7, SO2NHR7, SO3H 또는 CONR7R7, OH, NO2, W, SO2W, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬, NR7COH, NR7COW, 또는 NR7COC1-C6알킬에 의해 치환되어야 하고, Y는 단일결합, 0또는 S이거나 페닐 또는 벤질에 의하여 임의로 치환된 직쇄 또는 측쇄 C1-C6알킬이고, 여기에서 각 아릴그룹은 비치환되거나 할로, NO2, CF3, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, CN 또는 CO2R7에 의해 치환되고, R6은 -Z-COOR8또는 -Z-CONR7R7이고, Z는 단일결합 ; 비닐; CH2-O-CH2; C1-C6알킬, 1또는 2개의 벤질 그룹, 테에닐메틸 또는 푸릴메틸에 의해 임의로 치환된 메틸렌 ; 또는 -C(O)NHCHR9-(여기에서 R9는 수소, C1-C6알킬, 페닐, 벤질, 티에닐메틸 또는 푸릴메틸이다)이고 ; W는 CnF2n+1(여기에서 n은 1내지 3이다)이고 ;A는 -(CH2)m-,-CH=CH-, -O(CH2)n-, 또는 -S(CH2)n- 이고, 각 R7은 독립적으로 수소, C1-C6알킬, 또는 (CH2)m페닐(여기에서 m은 0내지 4이다)이고 R8은 수소, C1-C6알킬 또는 2-디(C1-C6알킬)-아미노-2-옥소에틸이다 :
  3. 상기식에서 R1은 아다만틸, 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이고, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환되거나 Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, A-COR2R7, 테트라졸-5-일, C1-C6알콕시, 하이드록시 SC1-C6알킬, SO2NHR7, NHSO2R7, SO3H, CONR7R7, CN, SO2C1-C6알킬, NHSO2R7, PO(OR)7 2, NR7R7, NR7COH, NR7COC1-C6알킬, NR7CON(R7)2, NR7COW, W 및 SO2W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, m은 0내지 4이고, R2는 비치환되거나 C1-C6알킬, 니트로 Cl, Br, F, I, 하이드록시, C1-C6알콕시, NR7R7, CO2R7, CN, CONR7R7, W, 테트라졸-5-일, NR7COC1-C6알킬, NR7COW, SC1-C6,알킬, SO2W 및 SO2C1-C6알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8페닐, C2-C10알킬, C3-C10알케닐, C3-C10알키닐 또는 C3-C6사이크로알킬이고, X는 단일결합, S, NR7또는 0이고 R3은 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, COOR7, CONR7R7,NO2, W, CN, NR7R7또는 페닐이고, R4및 R5는 독립적으로수소, C1- C6알킬, 페닐-Y-, 나프틸-Y-, 또는 이페닐-Y-이고, 아릴그룹은Cl, Br, F, I, C1-C6알콕시,하이드록시, CO2R<SP7, CH, NO2,테트라졸-5-일, SO3H, CF3, CONR7R7,SO2NHR7, C1-C6일킬, 또는 NR7R7중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 메틸렌디옥시, 펜옥시 또는 페닐에 의해 치환되고, 단 R4및 R5는 둘다 수소중에서 선택되어서는 안되고, Y는 단일결합, 0또는 S이거나, 페닐 또는 벤질에 의하여 임의로 치환된 직쇄 또는 측쇄 C1-C6알킬이고, 여기에서 각 아릴그룹은 비치환되거나 할로, NO2, CF3, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, CN 또는 CO2R7에의해 치환되고 ; R6은 -Z-COOR8또는 Z-CONR7R7이고; Z는 단일결합 ; 비닐, -CH2-O-CH2; C1-C4알킬, 1또는 2개의 벤질 그룹, 티에닐메틸 또는 푸릴메틸에 의해 임의로 치환된 메틸렌, 또는 -C(O)NHCHR9-(여기에서 R9는 수소, C1-C4알킬, 페닐, 벤질, 티에닐메틸 또는 푸릴메틸이다)이고; 각 R7은 독립적으로 수소, C1-C4알킬 또는 (CH2)m닐(여기에서, m은 0내지 4이다)이고, R8은 수소, C1-C6C1-C4알킬)-아미노-2-옥소에틸이거나. R5및 R6은 둘다 수소이고, R4는 Z-COOR8이고, Z는 단일결합이 아니다;
  4. 상기식에서 R1은 아다만틸메틸, 또는 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이고, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환이거나 Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, CO2R7, C1-C6알콕시, 하이드록시, SC1-C6알킬, 테트라졸-5-일, SO2NHR7, NHSO2R7, AO2H, PO(OR7)2, CONR7R7, CN, NR7R7, NR7COH, NR7COC1-C6알킬, NR7CON(R7)2, NR7COW, SO2W및 W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R2는 비치환되거나 C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시 C1-C6알킬 NR7COW, SO2W, SC2C1-C6알킬 및 SC1-C6알킬 중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8-C3-C6사이클로알킬이며, X는 단일결합, S 또는 0이고, m은 0내지 4이며, R3은 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, C1-C6알킬, NR7R7, CO2R7, CONR7R7, NO2, CN, 페닐 또는 W이고, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C3-C6사이클로알킬, 티에닐-Y-, 푸릴-Y-,피라졸릴-Y-, 이미다졸릴-Y-, 티아졸릴-Y-, 피리딜-Y-, 테트라졸릴-Y-ㅡ 피롤릴-Y- 트리아졸릴-Y-, 옥사졸릴-Y-, 이속사졸릴-Y- 또는 페닐-Y-이며, 여기에서 아릴 또는 헤테로아릴그룹은 Cl, Br, F, I, NR7R7, CO2R7, SO2NHR7, SO3H, OH, NO2, CONR7R7, SO2C1-C6알킬, SO2W, SC1-C6알킬, NR7COH, NR7COW, 또는 NR7COC1-C6알킬이고 Y는 직쇄 또는 측쇄의 C1-C6알킬 또는 단일결합이며, R6은 -Z-테트라졸-5-일이고, Z는 단일결합 ; 비닐, 또는 비치환되거나 C1-C4알킬, 1또는 2개의 벤질그룹, 티에닐메틸 또는 푸릴메틸에 의해 치환된 메틸렌이며, W는 CnF2n+1(여기에서 n은 1내지 4이다)이고, R7은 각각 수소 또는 C1-C6알킬이다;
  5. 상기식에서, 은 아다만메틸, 또는 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이며, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환되거나 Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, CO2R7, C1-C6알콕시, 하이드록시, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬, 테트라졸-5-일, SO2NHR7, NHSO2R7, SO3H, , PO(OR7)2, CONR7R7, CN, NR7R7, NR7COH, NR7COC1-C6알킬, NR7CON(R7)2, NR7COW, SO2W 및 W 중에서 선택된 1내지 3개의 치환제에 의해 치환되고, R1는 비치환되거나, C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시 C1-C6알콕시, NR7R7, CO2R7, CN, CONR7R7, W, NR7COH, NR7COC1-C6,알킬, NR7COW, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬 및 SO2W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8페닐, C2-C10알킬, C3-C10알케닐 또는 (CH2)0-8-C3-C6사이클로 알킬이며, R2는 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, C1-C6알킬, NR7R7, CO2R7, CONR7R7, NO2, CN, 페닐 또는 W 이고, X는 단일결합, S또는 0이고 R3는 H, C1-6알킬, C3-알케닐, COC1-5알킬 또는 (CH2)0-3페닐이고, R4는 H, C1-6알킬, C3-6알케닐 또는 (CH2)0-3페닐이고, R5는 CO2R7, CONR7R7또는 테트라졸-5-일이고, 각 n은 독립적으로 0-4이고, R6은 페닐, 나프틸, 2-또는 3-티에닐, 2-또는 3-푸릴, 2-,3-또는 4-피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 티아졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴,피라졸릴, 피롤릴, 옥사졸릴, 또는 이속사졸릴이며, 여기에서 각 아릴 또는 헤테로 아릴 그룹은 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, 염소, 브롬, 불소, 요오드, NR7R7, COOR7, CONR7R7, SO3H, SOONHR7, OH, NO2, W, SOOC1-C6,알킬, SOOW, SC1-C6,알킬, NR7COH, NR7COW, 또는 NR7COC1-C6알킬에 의하여 치환되고, W는 CmFm+이고, 여기서 m은 1내지 4이고, R7은 독립적으로 H 또는 C1-C6알킬이다.
  6. 상기식에서 R1은 아다만틸, 또는 나프틸, 이페닐, 또는 페닐이며, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환이거나 할로, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, OH, CN, CO2R3, 테트라졸-5-일, SO3H, SO2NHR3, NO2, W, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬, NHSO2R3, PO, (OR3)2, NO2, W, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬, NHSO2R3, PO(OR3)2, CONR3R3, NR3R3, NR3COH, NR3COC1-C6알킬, NR3CON(R3)2, NR3COW 및 SO2W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R1는 비치환되거나, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 할로, OH, NO2, NR3R3,W,CO2R3, CN, CONR3R3, NR3COH, 테트라졸-5-일NR3COC1-C6알킬, NR2COW, SC1-C6알킬,SO2W, SO2C1-C6알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8페닐, C2-C10알킬, C3-C10알케닐 또는 (CH)0-8-C3-C6사이클로알킬이며, X는 단일결합, S, NR3또는 0이고, m은 0내지 4이며, R2는 수소, C1-C6알킬, 할로, W, COH, CH2OH, CO2R3, CONR3R3, NO2, CN, NR3R3또는 페닐이고, R3는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이며, R4는 수소, C1-8알킬, 티에닐-Y-, 푸릴-Y-, 피라졸릴-Y-, 이미다졸릴-Y-, 티아졸릴-Y-,피리딜-Y-, 테트라졸릴-Y-, 피롤릴-Y-, 트리아졸릴-Y-, 옥사졸릴-Y-, 이속사졸릴-Y-, 또는 페닐-Y-이고, 여기에서 아릴 또는 헤테로아릴그룹은 각각 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로, NR3R3, CO2R3, OH, NO2, SO2NHR3, SO3H, CONR3R3, W, SO2W, SC1-6, SO2C1-C6알킬, NR3COH, NR3COW3알킬, NR3COC1-6알킬에 의해 치환되며, R5는 CO2R3, CONR3R3또는 테트라졸-5-일이고 W는 CqF2g+1이고(여기에서 q는 1내지 이다)이며 ; Y는 단일결합 또는 직쇄 또는 측쇄의 C1-6알킬이고, N은 0내지 5이다.
  7. 상기식에서 R1은 아다민틸, 페닐, 이페닐 또는 나프틸이고, 여기에서 각 아릴 그룹은 비치환되거나 Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, CO2R7, 테트라졸-5-일, C1-C6알콕시, 하이드록시, SC1-C6알킬, SO2NR7R7, NHSO2R7, SO3H, CONR7R7, CN, SO2C1-C6알킬 또는qF2n+1중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환되고 R2는 비치환되거나 CO2H7, OH, 또는 NR7R7에 의하여 치환된 C2-C10알킬, C3-C10알키닐, C3-C6사이클알킬, 또는 비치환되거나 C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시, C1-C6알콕시, NR7R7, CO2R7, CN 또는 CONR7R7중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 (CH2)0-8페닐이고, X는 단일결합, S 또는 0이고, R3는 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, COOR7, CONR7R7, NO2, 또는 CnFC2n+1이고;각 n은 1내지 3이고; m은 0내지 4이고; R4는 CO2R7, CONR7R7또는 테트라졸-5-일이고;Y는 단일결합 또는 카르보닐그룹이고, R5는 수소, C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, (CH2)0-4페닐 또는 (CH2)0-3CH-디페닐(여기서 각 페닐그룹은 독립적으로 비치환되거나 C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시, C1-C6알콕시, NR7R7, CO2R7또는 CONR7R7중에서 선택된 1내지 R6은 수소 또는 C1-6알킬이고, 각 R7은 독립적으로 수소, C1-C4알킬 또는 (CH2)0-4페닐이다;
  8. 상기식에서, R1은 아다만틸메틸, 또는 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이고ㅡ 여기에 서 각각의 아릴그룹은 Cl, Br, F, I, C1-6알킬, 니트로, CO2R8, 테트라졸-5-일, C1-6알콕시, 하이드록시, SC1-4알킬, SO2NHR8, NHSO2R8, SO3H, CONR8R8, CN, SO2C1-4알킬 및 CnF2n+1(여기서 n은 1내지 3이다)중에서 선택돈1 내지 3개의 치환체에 의하여 치환되거나 비치환되고, R2는 C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시, C1-C6알콕시, NR8R8, CO2R8, CN 및 CONR8R8중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 (CH2)0-8-페닐, C3-C6사이클로알킬, C3-10알키닐, C3-10알케닐 또는 C2-10알킬이고, X는 단일결합, S 또는 0이고, R3는 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, CO2R8, NO2또는 CnF2n+1(여기서, n은 1내지 3이다)이고, q는 0내지 4이고, m은 0내지 2이고, R4는 수소 또는 C1-6알킬이고, Z는 0내지 1이고, R5는 C3-6알킬, C3-6알케닐, 페닐-Y-, 2- 또는 3-티에닐-Y-, 2- 또는 3-푸릴-Y-, 2-,3- 또는 4-피리딜-Y-, 테트라졸릴-Y-, 트리아졸릴-Y-, 이미다졸릴-Y-, 피라졸릴-Y-, 티아졸릴-Y-, 피롤릴-Y-, 또는 옥사졸릴-Y-(각각의 아릴환은 C1-6알킬, Cl, Br, F, I , C1-6알콕시, CR8R8, CO2R8또는 CONR8R8에 의해 치환되거나 비치환된다)이고; Y는 단일결합 또는 측쇄 또는 비측쇄의 C1-6알킬이고, R6은 CO2R8, CONR8R8또는 테트라졸-5-일이고; R7은 H, CO2R8또는 C1-6알킬이고, 각각의 R8은 독립적으로 수소, C1-6알킬 또는 (CH3)0-4페닐이다.
  9. n은 0내지 5이다.
  10. 상기식에서, R1은 아다만틸메틸, 또는 페닐, 이페닐, 또는 나프틸이고, 여기에서 각각의 아릴그룹은 비치환되거나, Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, 니트로, CO2R5, C1-C6알콕시, 하이드록시, SC1-C6알킬, SO2C1-C6알킬, 테트라졸-5-일, SO2NHR5, NHSO2R5, SO3H, PO(OR5)2, CONR5R5, CN, NR5R5, NR5COH, NR5COC1-C6알킬, NR5CON(R5)2, NR5COW, SO2W 및 W중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환되고, R2는 비치환되거나, C1-C6알킬, 니트로, Cl, Br, F, I, 하이드록시 C1-C6알콕시, 테트라졸-5-일, NR5R5, CO2R5, CN, CONR5R5, W, NR5COH, NR5COC1-C6알킬, NR5COW, SO2W, SO2C1-C6알킬 및 SC1-C6알킬 중에 선택된 1내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (CH2)0-8페닐, C2-C10알킬, C3-C10알케닐 또는 (CH2)0-8-C3-6사이클로알킬이며, X는 단일결합, S, NR5또는 0이고, n은 0내지 4이며, R3은 수소, Cl, Br, F, I, CHO, 하이드록시메틸, C1-C6알킬, NR5R5, CO2R5, CONR5R5, NO2, CN페닐 또는 W이고 ; R4는 CO2R5, CONR5R5또는 테트리졸-5-일이고 ;Z는 수소, Cl, Br, F, I, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 하이드록시, CN, NO2, CO2R5, COR5R6, W, 페닐-Y-, 나프틸-Y-, 티에닐-Y-, 푸릴-Y-, 피라졸릴-Y-, 이미다졸릴-Y-, 티아졸릴-Y-, 테트라졸릴-Y-, 피롤릴-Y-, 트리아졸릴-Y-, 옥사졸릴-Y-, 또는 이속사졸릴-Y-이며,여기에서 아릴 또는 헤테로아릴그룹은 비치환되거나, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, Cl, Br, F, I , CO2R5, 하이드록시, NO2, CN, COR5R5또는 W에 치환되고 ;Y는 단일결합 또는 직쇄 또는 측쇄인 C1-C6알킬이고, W는 CmF2m+1(여기에서 m은 1내지 4이다)이고, R5는 각각 수소 또는 C1-C6알킬이다.
  11. 상기식에서, R1은 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴, -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴, 또는 비치환되거나, Cl, Br, F, I, C1-6알킬, C1-6알콕시, OH, CN, NO2, CO2R4, 테트라졸-5-일, CONR4R4, SO3H, CmF2m+1, SC1-6알킬 또는 SO2C1-6알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 페닐이고, R2는 수소, C1-10알킬, C3-10알케닐, C3-6사이클로알킬, CmF2m+1, 또는 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, Cl, Br, F, I ,OH, NO2, CmF2m+1, CO2R4또는 NR4R4중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 (CH2)0-8페닐이며, R3은 R1이 임의로 치환된 페닐그룹인 경우 -(CH2)n-Y, -CH=CY-(CH2)n-아릴, -CH=CY-(CH2)n-헤테로아릴, -(CH2)-n-C(O)-NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴, -(CH2)m-NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴 또는 -(CH2)m-NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴이거나, R1이 -(CO)NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴 또는 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴인경우 H이고 ; Y는 CO2R4또는 테트라졸-5-일 이며, X는 Cl, Br, F, I, CmF2m+1, C1-C6알킬, C11-6알콕시,OH, 0-페닐, CO2R4, 테트라졸-5-일, CN 또는 비치환되거나 Cl, Br, F, I, C1-6알킬, C1-6알콕시 OH, CmF2m+1, CN, CO2R4, NO2, 도는 NR4R4로 치환된 (CH2)0-4페닐이고, 아릴은 페닐, 바이페닐, 또는 나프틸(여기에서 각 아릴그룹은 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, Cl, Br, F, I, OH, NO2, CF3, CO2R4, 또는 NR4R4로 치환된 것이다)이며 ; 헤테로아릴은 2-또는 3-티에닐, 2-또는 3-퓨라닐, 2-,3- 또는 4-피리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, 티아졸릴, 트리아졸릴 또는 테트라졸릴(여기세어 각 헤테로 아릴그룹은 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, Cl, Br, F, I, OH, NO2, CF3, CO2R4, 또는 NR4R4로 치환된 것이다)이고, m은 각각 독립적으로 1내지 3이며, n은 각각 독립적으로 0내지 2이고 ; R4는 각각 독립적으로 H 또는 C1-6알킬이다.
  12. 이뇨제, 약제학적으로 허용되는 담체와 일반식(Ⅰ)의 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  13. 제2항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  14. 제3항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산메탄설포네이트인 약제학적 조성물.
  15. 제4항에 있어서, 이뇨제가 하이드로클로로티아지드 또는 푸로세미드인 약제학적 조성물.
  16. 제2항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일(메틸)-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  17. 제6항에 있어서, 이뇨제가 하이드로클로로티아지드 또는 푸로세미드인 약제학적 조성물.
  18. 칼슘통로 차단제, 약제학적으로 허용되는 담체와 제1항에 기재된 일반식(Ⅰ) 내지(Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  19. 제8항에 있어서, 칼슘통로 차단제, 약제학적으로 허용되는 담체와 일반식(Ⅰ)의 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  20. 제9항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  21. 제10항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산인 약제학적 조성물.
  22. 제11항에 있어서, 칼슘통로 차단제가 니페디핀, 딜티아젬 도는 베라피밀인 약제학적 조성물.
  23. 제9항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프틸-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  24. 제13항에 있어서, 칼슘통로 차단제가 니페디핀, 딜티아젬 도는 베라피밀인 약제학적 조성물.
  25. β-아드레노셉터 차단제, 약제학적으로 허용되는 담체와 제 1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  26. 제15항에 있어서, β-아드레노셉터 차단제, 약제학적으로 허용되는 담체와 일반식(Ⅰ)의 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  27. 제16항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  28. 제17항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 약제학적 조성물.
  29. 제18항에 있어서, β-아드레노셉터 차단제가 프로프라놀롤인 약제학적 조성물.
  30. 제16항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  31. 제 20항에 있어서, β-아드레노셉터 차단제가 프로프라놀롤인 약제학적 조성물.
  32. 레닌억제제, 약제학적으로 허용되는 담체와 제 1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  33. 제23항에 있어서, 레닌억제제, 약제학적으로 허용되는 담체와 일반식(Ⅰ)의 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  34. 제23항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  35. 제24항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탈설포네이트인 약제학적 조성물.
  36. 제25항에 있어서, 레닌억제제가 에날키넨인 약제학적 조성물.
  37. 제23항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  38. 제27항에 있어서, 레닌억제제가 에날키넨인 약제학적 조성물.
  39. 안지오텐신 전환효소 억제제, 약제학적으로 허용되는 담체와 제1항에 기재된 일반식 (Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  40. 제29항에 있어서, 안지오텐신 전환효고 억제제, 약제학적으로 허용되는 담체와 제1항에 기재된 일반식 (Ⅰ)의 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 함유한 약제학적 조성물.
  41. 제30항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  42. 제31항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 약제학적 조성물.
  43. 제32항에 있어서, 안지오텐신 전환효서 억제제가 카프노프릴 또는 에날라프릴인 약제 학적 조성물.
  44. 제30항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나이트-1)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  45. 제34항에 있어서, 안지오텐신 전환효소 억제제가 카프토프릴 도는 에날라프릴인 약제학적 조성물.
  46. 이뇨제와 제1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  47. 이뇨제와 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  48. 제37항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  49. 제38항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 방법.
  50. 제39항에 있어서, 이뇨제가 하이드로클로로티아지드 또는 푸로세미드인 방법.
  51. 제37항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  52. 제41항에 있어서, 이뇨제가 하이드로클로로티아지드 또는 푸로세미드인 방법.
  53. 칼슘통로 차단제와 제1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  54. 칼슘통로 차단제와 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  55. 제44항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  56. 제45항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 방법.
  57. 제46항에 있어서, 칼슘통로 차단제가 니페디핀, 딜티아젬 또는 베라피밀인 방법.
  58. 제44항에 있어서, (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  59. 제48항에 있어서, 칼슘통로 차단제가 니페디핀, 딜티아젬 또는 베라피밀인 방법.
  60. β-아드레노셉터 차단제와 제1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  61. β-아드레토셉터 차단제와 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  62. 제51항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  63. 제 53항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 방법.
  64. 제53항에 있어서, β-아드레노셉터 차단제가 프로프라놀린인 방법.
  65. 제51항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  66. 제55항에 있어서 β-아드레노셉터 차단제가 프로프라놀롤인 방법.
  67. 레닌억제제와 제1항에 기재된 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  68. 레닌억제제와 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  69. 제58항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  70. 제59항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 방법.
  71. 제60항에 있어서, 레닌억제제가 에날키넨인 방법.
  72. 제58항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  73. 제62항에 있어서, 레닌억제제가 에날키네인 방법.
  74. 안지오텐신 전환효소와 일반식(Ⅰ)내지 (Ⅸ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  75. 안지오텐신 전환효소와 일반식(Ⅰ)의 화합물중에서 선택된 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제를 단계적으로 또는 물리적인 배합체로 투여시킴을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
  76. 제65항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  77. 제66항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시페닐)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 메탄설포네이트인 방법.
  78. 제66항에 있어서, 안제오텐신 전환효소 억제제가 카프토프릴 또는 에날라프릴인 방법.
  79. 제65항에 있어서, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제가 (E)-3-[2-n-부틸-1-{(4-카르복시나프트-1-일)메틸}-1H-이미다졸-5-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로펜산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
  80. 제69항에 있어서, 안지오텐신 전환효소 억제제가 카프토프릴 또는 에날라프릴인 방법.
  81. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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