KR930010579B1 - 항진균성 겔제 - Google Patents

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KR930010579B1
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김영일
최재윤
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주식회사 유한양행
연만희
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Abstract

내용 없음.

Description

항진균성 겔제
본 발명은 펜티코나졸, 에코나졸, 비포나졸, 케토코나졸, 옥시코나졸, 클로코나졸, 클로트리마졸, 롤시클레이트 등의 항진균제로 사용되는 외용제의 조성물에 관한 것이다. 항진균제로 사용되는 외용제는 o/w, w/o 크림제가 대부분인데 그 이유는 항진균약물의 대부분이 물에 대한 용해도가 극히 낮아 유상에서 용해시킨후 수상과 유화시켜 입자를 미세하게 분산하기 위해서이다. 공개번호 86-4631에 의하면 카르복시 비닐 폴리머를 이용하여 항진균 겔제를 제조하였고, 공개번호 83-8679에 의하면 항진균성 아졸유도체, 벤질알콜, 도포제 등을 사용하여 항진균성 스틱제를 제조하였다. 전자의 경우에는, 본 발명과 같은 종류의 겔제이지만 In vitro 및 In vivo상에서 투과실험한 결과, 폴록사머를 이용하여 제조한 겔만큼 높은 투과성을 나타내지 못했다.(표 1,2). 후자의 경우에는, 스틱제로서 유상의 기제에 항진균약물을 용해시키고 파라핀등을 사용하여 고형화시킨 것으로서 피부에 도포후 씻어내기가 무척 곤란하다. 이에 본 발명에서는 피부 침투가 잘되어 탁월한 치료효과를 나타내며, 도포시 부드럽고 전연성이 좋으며 사용감이 좋은 항진균 조성물을 얻기 위하여 연구한 결과 다음과 같은 조성물을 발명하였다. 본 발명에서는 항진균약물을 0.1∼30%까지 사용하고 기제로는 폴록사머를 1∼50%, 프로필렌글리콜 1∼30%, 글리세린 1∼30%, 에칠알코올 1∼30% 및 정제수 적량을 사용하여 겔을 제조하였다.
제조방법으로는 에탄올과 프로필렌글리콜 일정량에 약물 및 폴록사머 일정량을 넣고 50℃로 가온용해 시킨 다음 정제수 일정량에 플록사머 잔여량을 미리 용해시킨 용액에 혼화시켜 0∼5℃의 온도에 일정시간 방치시킨 다음 실온에 꺼내 놓으면 균일한 겔이 형성된다. 제조한 겔제의 성상은 화장품처럼 부드러우며 피부에 도포시 전연성이 매우 좋고 피부 침투가 뛰어나 탁월한 치료효과를 나타낸다. Invitro 및 In vivo상에서 투과성을 실험한 결과는 표 1, 2와 같다.
2% 질산 펜티코나졸을 함유한 겔과 크림의 투과성 비교
[표 1]
Figure kpo00001
즉, In vivo 상에서, 투과성 실험을 한 결과는 폴록사머로 제조한 겔이 기존의 크림이나 카보폴 보다 질산펜티코나졸의 투과량이 3배 정도 많음을 알 수 있다.
질산펜티코나졸을 함유한 겔과 크림의 In vivo 투과성 비교
[표 2]
Figure kpo00002
In vivo 실험으로 실험용 쥐의 복부에 약물을 투여하여 실험한 결과, 실험용 쥐의 피부내로 투과하여 저류한 질산펜티코나졸의 양이 2% 질산펜티코나졸 크림보다 1% 질산펜티코나졸 겔이 많았다. 즉, 진균의 치료효과는 1% 질산펜티코나졸 겔이 2% 질산펜티코나졸 크림보다 우수하다.
[실시예 1]
에탄올 15ml와 프로필렌글리콜 5g에 질산펜티코나졸 2g 및 폴록사머 407 15g을 넣고 50℃로 가온용해시킨 다음 정제수 일정량에 플록사머 407 10g을 미리 용해시킨 용액에 혼화시켜 0∼5℃의 온도에 일정시간 방치시킨 다음 실온에 방치하면 겔이 형성된다.
[실시예 2]
에탄올 15ml와 글리세린 12g의 혼합액에 질산펜티코나졸 2g 및 폴록사머 407 20g을 넣고 상온에서 용해시킨 다음 정제수 일정량에 플록사머 407 5g을 미리 용해시킨 용액에 혼화시켜 0∼5℃의 온도에 일정시간 방치시킨 다음 실온에 방치하면 겔이 형성된다.
[실시예 3]
에탄올 20ml와 폴록사머 407 25g의 혼합액중에 질산에코나졸 2g을 용해시킨 후 프로필렌글리콜 10g을 가하여 0∼5℃의 온도에 일정시간 방치시킨 다음 실온에 방치하면 겔이 형성된다.
[실시예 4]
폴록사머 188 30g과 에탄올 15ml의 혼합액중에 케토코나졸 2g을 가온용해시킨 후, 프로필렌글리콜 5g을 가온하여 0∼5℃의 온도에 일정시간 방치시킨 다음 실온에 방치하면 겔이 형성된다.
[실시예 5]
폴록사머 238 25g과 에탄올 15ml, 글리세린 5g의 혼합액에 클로트리마졸 1g을 가온용해시킨 후 폴록사머 238 5g을 용해시킨 수용액과 혼합하여 0∼5℃의 온도에 방치한 다음 실온에 방치하면 겔이 형성된다.

Claims (1)

  1. 질산펜티코나졸 0.1-3.0중량%, 플록사머 20-60중량%, 글리세린 1-30중량%, 프로필렌글리콜 1-30중량%, 에탄올 1-30중량% 및 정제수를 함유함으로써 질산펜티코나졸의 피부투과를 증가시키는 것을 특징으로 하는 항진균성 겔제.
KR1019900006810A 1990-05-14 1990-05-14 항진균성 겔제 KR930010579B1 (ko)

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KR100342945B1 (ko) * 1999-03-09 2002-07-02 민경윤 항진균제의 외용 약제 조성물 및 이의 제조방법
KR20040028336A (ko) * 2002-09-30 2004-04-03 김종국 신규한 질내 투여용 항균 온도감응성 겔 조성물
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