KR930004317A - N-치환된 아미노메탄디포스폰산 - Google Patents
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Claims (16)
- 일반식(Ⅰ)의 N-치환된 아미노메탄디포스폰산 또는 이의 염.상기식에서, R1은 방향족 라디칼이고, X는 옥시, 티오, 설피닐, 설포닐 또는 공유결합이고, alk1은 2가 지방족라디칼이고, R2는 수소 또는 1가 지방족 라디칼이고, n은 1이거나; X가 옥시, 티오, 설피닐 또는 설포닐인 경우에 n은 또한 0일 수 있다.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬렌디옥시, 하이드록실, 할로겐 및 트리플루오로메틸로부터 선택된 치환기에 의해 일-, 이-또는 삼-치환된 페닐 또는 나프틸 라디칼이고, X가 옥시, 티오, 설피닐, 설포닐 또는 공유결합이고, alk1이 저급 알킬렌이고, R2가 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬렌이고, n이 1이거나; X가 옥시, 티오, 설피닐 또는 설포닐인 경우에 n이 0일 수도 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬렌디옥시, 하이드록실, 할로겐 및 트리플루오로메틸로 부터 선택된 치환기에 의해 일- 또는 이치환된 페닐 라디칼이고, X가 옥시, 티오, 설포닐 또는 공유결합이고, alk1이 C2-C6알킬렌이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이고, n이 1이거나; X가 옥시, 티오 또는 설포닐인 경우에 n이 0일 수도 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 하이드록실, 할로겐 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환된 페닐이고, X가 옥시, 티오 또는 공유결합이고, alk1이 C2-C4알킬렌이고, R2가 수소 또는 C1-C4알킬이고, n이 1이거나; X가 옥시 또는 티오인 경우에 n이 0일 수도 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 하이드록실 또는 할로겐에 의해 치환된 페닐이고, X가 옥시 또는 티오이고, alk1이 C2-C4알킬렌이고, R2가 수소이거나 C1-C3알킬이고, n이 1을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 따른 N-(3-페녹시프로필)-N-메틸-포름아미디노 메탄디포스폰산 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 따른 N-(2-페닐티오에틸)-N-메틸-포름아미디노 메탄디포스폰산 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 따른 N-(2-페닐에틸)-N-메틸-포틈아미디노 메탄디포스폰산 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 따른 N-(3-페녹시프로필)아미노메탄디포스폰산 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항에 따른 N-[3-(4-클로로페녹시)프로필]-N-메틸-포름아미디노메탄디포스폰산 또는 약제학적로 허용되는 이의 염.
- 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
- 동물 또는 인체의 치료학적 처리방법에 사용하기 위한 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
- 칼슘대사 장애와 관련될 수 있는 질환 치료에 사용하기 위한 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물.
- 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 칼슘대사 장애와 관련될 수 있는 질환을 치료하기 위한 약제학적 조성물의 제조를 위한 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- a)일반식(Ⅱ)의 화합물 중에서 작용기가 변형된 포스포로 X1및, 경우에 따라, X2를 유리 포스포노 그룹으로 전환시키거나, b)일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 작용성 유도체를 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 적합한 이의 염과 반응시켜 n이 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, c)일반식(Ⅲa)의 화합물을 일반식(Ⅳa)의 화합물 또는 적합한 이의 염과 반응시켜 n이 0인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, 경우에 따라, 수득한 화합물을 일반식(Ⅰ)의 또 다른 화합물로 전환시키고, 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 이성체 혼합물을 성분으로 분리시키고 특히 바람직한 이성체로 분리시키고/거나, 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 염을 상응하는 유리 화합물을 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1은 방향족 라디칼이고, X는 옥시, 티오, 설피닐, 설포닐 또는 공유결합이고, alk1은 2가 지방족라디칼이고, R2는 수소 또는 1가 지방족 라디칼이고, n은 1이거나; X가 옥시, 티오, 설피닐 또는 설포닐인 경우에 n은 또는 0일 수 있고, X1은 작용기기 변형된 포스포노 그룹이고, X2는 유리 포스포노 그룹 또는 작용기가 변형된 포스포노 그룹이고, Y3은 반응성 에스테르화 하이드록실이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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