KR927003663A - 4차 가교 결합된 알릴 암모늄중합체, 그것의 제조 및 사용방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
4차 가교 결합된 알릴 암모늄중합체, 그것의 제조 및 사용방법
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (15)
- 하기의 (i) 내지 (ii) 단위를 거의 무작위로 포함하며 물, 0.15M 염화나트륨 수용액, 및 에탄올중 하나이상에서 부피가 약 2 내지 200 배로 팽창하는 것을 특징으로 하는 불용성의 팽창 가능한 중합체성 알릴암모늄 유도체 (D1):(i) 10몰% 이상의 하기 일반식(I)의 4차 프로필암모늄 구조단위;(ii) 약 0.5내지 10몰%의 하기 일반식(IIa) 및/또는 (IIb)의 가교 RUF합 구조단위;(iii) 나머지 하기 일반식(III)의 프로필아민 구조단위;상기식중, R1, R2및 R3중 하나는 (1-16C)알킬, (4-12C)시클로알킬 또는 페닐-(1-4C) 알킬로서, 후자의 페닐부는 할로게노, (1-4C)알킬 및 (1-4C)알콕시중에서 각각 선택된, 하나 또는 2개의 치환체를 임의로 지니며, R1, R2및 R3중 또 다른 것은 (1-4C)알ZLF이고; R1, R2및 R3중 나머지 것은 카바모임 치환체를 임의로지닌 (1-4C)알킬,α-탄소원자이외의 원자에 히드록시 치환체를 지닌 (2-4C) 알킬이며;Y는 생리학적 허용 음이온이고, R5, R6, R7및 R8는 각각 수소 또는 상기 정의된 R1, R2및 R3의 값중 하나이고; R9, R10중 하나는 수소 또는 (1-4C)알킬이고 그 나머지는 상기 정의된 R1, R2및 R3의 값중 하나이며; X는 가교결합기이고, R11및 R12는 각각 수소 또는 상기 정의된 R1, R2및 R3값중 하나이다.
- 제 1항에 있어서, (a) 상기 일반식(I)의 구조 단위중, R1, R2및 R3중 하나는 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소부틸, 2차-부틸, 펜틸, 1-메틸부틸, 2-메틸부틸, 3-메틸부틸, 헥실, 헵틸, 옥틸, 노닐, 데실, 운데실, 도데실, 테트라데실, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로-옥틸, 시클로도데실, 벤질, 1-페닐에틸, 2-페닐에틸 또는 3-페닐프로필이고, 마지막 4개중 어떤것의 페닐부는 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 이소프로필, 메톡시 및 에톡시 중에서 각각 선택된 하나 또는 두개의 치환체를 임의로 지닐수 있고; R1, R2및 R3중 또 다른 것은 메틸, 에틸, 프로필 또는 부틸이고; R1, R2및 R3중 그 나머지는 카바모일 치환체를 임의로 지닐수 있는 메틸, 에틸, 프로필 또는 부틸또는 2-히드록시에틸, 3-히드록시프로필 또는 히드록시부틸이고; (b) 상기 일반식(IIa)의 구조 단위중, R5, R6, R7및 R8이 각각 수소 또는 상기 (a)에서 정의한 R1, R2및 R3의 값중 하나이며, X는 하나 또는 그 이상의 히드록시 치환체를 임의로 포함하는 C14이하의 폴리메틸렌 중에서 선택된 가교결합기 이거나, 또는 n이 1 내지 6 범위내의 정수인 일반식-[CH2CH2O]n CH2CH2-의 폴리(에틸렌옥시)에틸렌이고; (c) 상기 일반식(IIb)의 구조단위중, R9및 R10중 하나는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 부틸이고, 그 나머지는 상기 (a)에서 정의된 R1, R2및 R3값중 하나이고; (d) 상기 일반식(III)의 구조단위중, R11및 R12는 각각 수소 또는 상기 (a)에서 정의된 R1, R2및 R3값중 하나이고; 상기 (a) 내지 (d)의 구조단위들중 임의의 것에 있어서, Y가 강산 및 유기산의 음이온중에서 선택된 생리학적 허용음이온인 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항 또는 제 2항에 있어서, 상기 가교결합기 X가 트리메틸렌, 테트라메틸렌, 헥사메틸렌, 옥타메틸렌, 데카메틸렌, 도데카메틸렌, 2-히드록시트리메틸렌, 2,7-디히드록시옥타메틸렌 및 트리(에틸렌옥시)에틸렌중에 선택되고; 생리학적 허용음이온은 할라이드, 설페이트, 포스페이트, 아세테이트, 프로피오네이트, 락테이트, 시트레이트, 타르타레이트 및 글루코네이트 중에서 선택되는 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항, 제2항 또는 제3항에 있어서, 상기 R1, R2및 R3중 하나가 메틸, 부틸, 3-메틸부틸, 헥실, 옥틸, 도데실 또는 벤질이고, 그나머지는 메틸이며, X는 트리메틸렌, 2-히드록시메틸렌 및 도데카메틸렌인 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항, 제2항, 제3항 또는 제4항에 있어서, 상기 일반식 (I), (IIa) 및/또는 (IIb)의 구조 단위를 포함한 4차 치환 아미노의 총량이 중합체성 유도체의 15몰% 이상인 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항 내지 제5항중 어느 한항에 있어서, 75% 이상의 상기 일반식(I)의 구조 단위중에서 기 -N(R1)(R2)(R3)가 -N(CH3)3, -N(CH3)2(부틸), -N(CH3)2(헥실), -N(CH3)2(3-메틸부틸), -N(CH3)2(벤질), -N(CH3)2(옥틸) 및 -N(CH3)2(도데실) 중에서 선택되는 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서, 물, 0.15M 염화나트륨 수용액, 및 에탄올 중 하나이상에서 그 부피가 3 내지 약 75배로 팽창되는 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제1항 내지 제 7항중 어느 한항에 있어서, 거의 유리염기 헝태인 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 하기(i)내지 (iii)을 무작위 순서대로 포함하며, 물, 0.15M NaCl 수용액 및 에탄올중 하나이상에서 그부피가 약 3 내지 30배로 팽창되는 것을 특징으로 하는 불용성의 팽창 가능한 중합체성 알릴 암모늄 유도체 (식중, Y는 할라이드 또는 생리학적 허용 유기산음이온) (i)60몰% 이상의 일반식 (I)의 4차 프로필 암모늄 구조단위 (식중, 기 -N(R1)(R2)(R3)는 -N(CH3)3, -N(CH3)2,(부틸), -N(CH3)2, (헥실), -N(CH3)2(옥틸) 또는 -N(CH3)2, (도데실) 임; (ii) 상기일반식 (IIa)로 주로 이루어진 약3 내지 8몰%의 가교결합 구조단위 (식중, 일반식 -N(R5)(R6)-X-N(R7)(R8)-의 기는 -N(CH3)2·CH2·CH2·CH2·N(CH3)2-, -NH(CH3)·CH2·CH2·CH2·N(CH3)2- 또는 -NH(CH3)·CH2·CH2·CH2·NH(CH3)-임 ; 및 (iii) 나머지의 기- NH (R11)(R12)가 -NH(CH3)2인 상기 일반식(III)의 프로필아미노 구조단위.
- 제 9항에 있어서, 하기 (a) 내지 (c) 중에서 선택되며, 생리학적 허용음이온과의 염형태인 불용성의 팽창 가능한 중합체성 알릴암모늄 유도체: (a) 총 4성분 분류율이 약 48%인 트리메티렌 가교결합성 폴리 (N,N-디메틸알릴아민), 부틸4차 유도체 (b) 총 4성분분류율이 약 66%인 자체 가교결합성 폴리 (N-옥틸알릴아민), 디메틸 4차 유도체; 및 (c) 4성분분류율이 약 90%인 트리메틸렌 가교결합성 폴리 (N,N-디메틸 알릴아민), 옥틸/메틸 4차 유도체.
- 제1항 내지 제10항중 어느 한항중에 정의된 중합체성 알릴암모늄을 약학적 허용 희석제 또는 부형제와 함께 포함하는 약학적 조성물.
- 하기 (i) 내지 (iii)을 거의 무작위 순서대로 자체에 포함하는 가교결합성 폴리(알틸아민) 유도체 E를 적당한 알킬화제와 반응시킴으로써 알킬화시키고, 이로써 상기 제 1항, 제 5항, 제 6항 또는 제 9항중 어느 한항에 정의된 10몰% 이상의 4차 치환 아미노기를 그 내부에 삽입시키는 것을 특징으로 하는, 제 1항의 중합체성 알릴암모늄 유도체를 제조하는 방법; (i) 10몰% 이상의 하기 일반식(IV)의 2차 및/또는 3차 치환된 프로필 아미노 구조단위; (ii) 약 0.5 내지 10몰% 이상의 하기 일반식(Va), (Vb) 및/또는 (Vc)의 가교결합성 구조단위; (iii) 나머지의 하기 일반식 (VI)의 프로필아미노 구조단위;상기식중, R13및 R14중 하나는 (1-16C)알킬, (4-12C)시클로알킬 또는 상기 정의된 바와같이 임의 치환된페닐 (1-4C)알킬이고, 그 나머지는 수소, 카바모일을 임의로 지닌 (1-4C)알킬, 또는 α-탄소원자 이외의 원자에 히드록시 치환기를 지닌 (2-4C) 알킬이며;R15, R16및 R17은 각각 수소 또는 상기 (i)에 정의된 R13및 R14의 값중 하나이고, R18, R19, R20및 R21은 각각 상기 (i)에 정의된 R13및 R14의 값중 임의로 취할 수 있으며 (단, 수소제외), Y는 음이온이고; R22는 상기 정의원 R13및 R14의 값중 하나이다(단, 수소는 제외).
- 제 12항에 있어서, 각각 다른 4차 아미노기가 필요한 중합체성 알릴암모늄 유도체를 제조하기 위해, 적당량의 고분자량 알킬화제와 반응시키는 제1단계 및 저분자량의 알킬화제와 반응시키는 제2단계를 포함하는 2단계에 걸쳐 알킬화 반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제12항 또는 제 13항의 방법, 또는 그것의 명백한 화학적 균등론에 의해 제조된 불용성의 팽창 가능한 중합체성 알릴암모늄 유도체.
- 제 12항의 가교결합성 폴리(알릴아민) 유도체 (E).※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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