KR927003591A - 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약제제 - Google Patents

피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약제제 Download PDF

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마사이찌 하세가와
겐이찌로 가따오까
겐지 호시나
노보루 야마자끼
다까시 가도따
히사오 야마구찌
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이다가끼 히로시
데이진 가부시끼가이샤
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
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내용 없음

Description

피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약제제
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식[I]
    [상기 식중, R1은 수소원자, 혹은 무치환 또는 치환된 알킬기, 알케닐기 또는 아르알킬기를 나타내고, R2및 R3은 상호 독립하여 수소원자, 혹은 무치환 또는 치환된 알킬기, 알케닐기, 아르알킬기 또는 알킬카르보닐기를 나타내거나, 혹은 R2와 R3이 인접하는 질소원자와 함께 환상 아미노기를 형성하여도 좋고, R4및 R5는 상호 독립하여 수소윈자, 할로겐원자, 혹은 무치환 또는 치환된 알킬기를 나타내고, Y는 질소원자를 통하여 피리미딘 고리에 결합하는 식또는 -N(G)-로 표시되는 연결기로서, G는 수소원자 또는 알킬기를 나타내고, Z는 상기 연결기의 탄소원자 또는 질소원자에 결합한 수소원자, 무치환 또는 치환 알킬기, 알케닐기, 아르알킬기, 아릴기, 알킬카르보닐기, 아릴카르보닐기 또는 아르알킬 카르보닐기를 나타내거나, 혹은 상기 연결기의 탄소원자에 결합한 카르복실기, 수산기, 무치환 또는 치환 알킬옥시카로보닐기, 알킬카르보닐옥시기, 아릴카르보닐옥시기, 아르알킬카르보닐옥시기, 알킬옥시기, 알킬옥시이미노알킬기, 일 또는 이치환의 알킬-또는/및 알킬카르보닐-아미노기를 나타내거나, 혹은 Y 및 Z가 함께 되어서 모르폴리노기 또는 티오모르폴리노기를 나타내고, 상기 치환된 각기에 있어서의 치환기는, 알킬, 알케닐, 아르알킬 또는 아릴부분의 각각의 사슬상 또는 환상 부분에서 치환된 알킬기, 할로겐하 알킬기, 알킬카르보닐기, 알킬옥시기, 알킬카르보닐옥시기, 수산기, 일 또는 이치환 알킬아미노기, 아미노기, 모르폴리노기, 피페리디노기, 니트로기, 시아노기, 또는 할로겐원자를 나타내지만, 단, R2및 R3은 동시에 수소원자를 나타내지 않으며, 그리고 R1이 수소원자를 나타낼 경우에는 한편이 수소원자이며 다른편이 알킬기를 나타내는 경우를 제외한다.]로 표시되는 피롤로 [2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  2. 제1항에 있어서, Y가 식" 또는로 표시되는 연결기를 나타내는 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  3. 제1항에 있어서, Y가 식 -N(G)로 표시되는 기로서, G가 수소원자, 메틸기 또는 에틸기인 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  4. 제1항에 있어서, R1이 저급알킬기 또는 아릴기인 피롤로[2.3-d]피리미딘 유도쳬 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  5. 제1항에 있어서, R2가 수소원자이고, R3은 알킬기, 아릴기 또는 2-메틸알릴기인 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  6. 제1항에 있어서, R4및 R5가 수소원자인 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  7. 제1항에 있어서, R1이 메틸기 또는 알릴기이고, R2가 수소원자이며, R3은 시클로프로필메틸기, 알릴기 또는 2-메틸알릴기이고, R4및 R5가 수소원자이며, Y가 식또는로 표시되는 연결기를 나타내고, Z가 수소원자, 알킬기, 알킬카르보닐기, 알킬옥시 카르보닐기 또는 알킬카르보닐옥시기 이거나, 혹은 Y가 식로 표시되는 연결기를 나타내고, Z가 알킬기 또는 치환되어 있어도 좋은 아르알킬기이거나, 혹은 Y가 식 -N(G)-로 표시되는 연결기로서, G가 수소원자 또는 알킬기이며, Z가 시클로헥실기, 알릴기, 알킬사슬상에 1 내지 3개의 메틸기를 갖고 있어도 좋은 아르알킬기이거나, 혹은 Y와 Z가 함께되어서 모르폴리노기인 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  8. 제1항에 있어서, R1이 메틸기 또는 알릴기이고, R2가 수소원자이며, R3은 시클로프로필메틸기, 알릴기 또는 2-메틸알릴기이고, Y가 식으로 표시되는 연결기로서 Z가 수소원자이거나, 혹은 Y가 식으로 표시되는 연결기로서 Z가 수소원자, iso-프로필옥시카르보닐기,아세틸옥시기이거나, 혹은 Y가 식로 표시되는 연결기로서 Z가 메틸기 또는 비스(4-플루오로패녈)메틸기이거나, 혹은 Y가 식 -NH-로 표시되는 연결기로서, Z가 시클로헥실기, 알릴기, 벤질기, 1-페닐에틸기, 1-메틸-1-페닐에틸기, 2-페닐에틸기, 1-(1-나프틸)에틸기, 1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-1-일기이거나, 혹은 Y가 식 -N(CH3)-로 표시되는 연결기로서, Z가 메틸기, 벤질기 또는 펜에틸기인 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  9. 하기식 [II]
    (상기 식중, R1, R2, R3, R4및 R5는 제1항 기재의 식[ I ]의 정의와 같으며, X는 할로겐원자를 나타낸다)로 표시되는 할로겐화 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 혹은 그의 산부가염 및 하기 일반식[III]
    Z-Y-H [III]
    (상기 식중, Y 및 Z는 상기 식[I]의 정의와 같다)로 표시되는 아민화합물을 반응시키고, 또 필요에 따라 무기 또는 유기산과 혼합하는 것을 특징으로 하는 제1항 기재의 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체 및 그의 약학적으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
  10. 제1항 기재의 피롤로[2,3-d]피리미딘 유도체를 유효성분으로 함유하여 이루어진 의약제제.
  11. 제10항에 있어서, 저산소혈중의 처치에 유효한 의약제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920700630A 1989-09-19 1990-09-19 피롤로[2,3-디] 피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약제제 KR970009225B1 (ko)

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Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE139232T1 (de) * 1989-10-11 1996-06-15 Teijin Ltd Bizyklische pyrimidinderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzung
US5196424A (en) * 1992-03-24 1993-03-23 Eli Lilly And Company N-[2-amino-4-substituted[[(pyrrollo or pyrido)[2,3-d]pyrimidinyl]-alkyl]benzoyl]-L-glutamic acids
ATE197051T1 (de) * 1992-04-03 2000-11-15 Upjohn Co Pharmazeutisch wirksame bicyclisch heterocyclische amine
US5502187A (en) * 1992-04-03 1996-03-26 The Upjohn Company Pharmaceutically active bicyclic-heterocyclic amines
FR2699176B1 (fr) * 1992-12-11 1995-03-03 Adir Nouveaux composés bicycliques de pyrimidine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
US5795986A (en) * 1995-03-02 1998-08-18 Pharmacia & Upjohn Company Pyrimido 4,5-B!indoles
PT888349E (pt) * 1996-01-23 2002-10-31 Novartis Ag Pirrolopirimidinas e processos para a sua preparacao
WO1997032879A1 (de) * 1996-03-06 1997-09-12 Novartis Ag 7-ALKYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE
US6339089B2 (en) 1997-08-13 2002-01-15 Fujirebio Inc. Pyrimidine nucleus-containing compound and a medicament containing the same for a blood oxygen partial pressure amelioration, and a method for preparing the same
US6878716B1 (en) 1998-06-02 2005-04-12 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptor and uses thereof
YU76100A (sh) 1998-06-02 2003-12-31 Osi Pharmaceuticals Inc. Pirolo(2,3-d) pirimidin preparati i njihova primena
US6686366B1 (en) 1998-06-02 2004-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US7160890B2 (en) 1999-12-02 2007-01-09 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US6680322B2 (en) 1999-12-02 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
US6664252B2 (en) 1999-12-02 2003-12-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. 4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds specific to adenosine A2a receptor and uses thereof
US6673802B2 (en) 2000-12-01 2004-01-06 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US6680324B2 (en) 2000-12-01 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
DE10148883A1 (de) * 2001-10-04 2003-04-10 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
US7504407B2 (en) 2001-11-30 2009-03-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 and A3 receptors and uses thereof
CA2471059C (en) 2001-12-20 2011-04-26 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine a2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
CN1816551A (zh) 2001-12-20 2006-08-09 Osi药物公司 吡咯并嘧啶A2b选择性拮抗剂化合物,它们的合成及用途
US8076338B2 (en) 2004-04-23 2011-12-13 Exelixis, Inc. Kinase modulators and methods of use
US9045485B2 (en) 2010-12-16 2015-06-02 Convergence Pharmaceuticals Limited ASK 1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3739366A1 (de) * 1987-04-10 1988-10-27 Boehringer Mannheim Gmbh Desaza-purin-nucleosid-derivate, verfahren zu deren herstellung sowie deren verwendung bei der nucleinsaeure-sequenzierung sowie als antivirale mittel
ATE139232T1 (de) * 1989-10-11 1996-06-15 Teijin Ltd Bizyklische pyrimidinderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzung

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