KR920703065A - 안드로겐 관련질병의 치료방법 - Google Patents

안드로겐 관련질병의 치료방법

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KR920703065A
KR920703065A KR1019920700028A KR920700028A KR920703065A KR 920703065 A KR920703065 A KR 920703065A KR 1019920700028 A KR1019920700028 A KR 1019920700028A KR 920700028 A KR920700028 A KR 920700028A KR 920703065 A KR920703065 A KR 920703065A
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라브리 페르낭
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원본미기재
앙도르쉐르슈 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

안드로겐 관련질병의 치료방법
[도면의 간단한 설명]
제1도는 여러가지 약물, 효소 및 호르몬에 대한 작용부위를 개략적으로 도시한 도면.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (187)

  1. 분자구조의 일부로서 다음식의 치환되거나 미치환된 안드로겐 핵을 가지며
  3. 그 분자구조의 또 다른 일부로서 6,7,14,15,16 및 17중에서 선택된 위치에서 그 안드로겐 핵에 치환되는 다음식으로 표시된 적어도 한 가지 측쇄를 가진 항안드로겐의 치료 유효량을 투여함으로서 안드로겐 수용체를 차단하는 단계, 추가로 적어도 한가지의 성스테로이드 형성 억제제의 치료 유효량을 투여함으로서 성스테로이드 형성을 억제하는 단계로 이루어진, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  4. -R1[-B-R2-]xL-G
  5. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알킬일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  6. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,-SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체 및 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리환을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  7. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5α-환원효소 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  9. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5α-환원효소 억제제 및 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 역제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  11. 제2항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  12. 제3항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  13. 제4항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  14. 제1항에 있어서, 상기 억제가 5α-환원효소 기능 및 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 기능 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 기능을 다같이 억제할 수 있는 성스테로이드 억제제의 혼합물을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 방법.
  15. 제9항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  16. 제1항에 있어서, 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  17. 제11항에 있어서, 상기 고환 호르몬 분비를 외과수술거세, 황체형성호르몬 방출호르몬의 길항근 투여, 및 황체형성호르몬 방출호르몬의 동근투여중에서 선택된 적어도 한가지 기술에 의하여 억제시키는 것이 특징인 방법.
  18. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5β-환원효소 활성억제제를 투여하는 단계를 포함하며, 그 방법이 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  19. 제2항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  20. 제3항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  21. 제4항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  22. 제5항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  23. 제6항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  24. 제7항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  25. 제8항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  26. 제9항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  27. 제10항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  28. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 형성 억제제를 다음 화합물 중에서 선택하는 것이 특징인 방법.
  29. N-부틸, N-메틸-11(16'α-클로로-3',17'β-디히드록시 에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'α-일)운데칸아미드 ("EM 139").
  31. N-n-부틸-N-메틸-11-(16'α-클로로-3',17'α-디히드록시-에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'-α-일) 운데칸아미드("EM 170").
  33. N-n-부틸-N-메틸-11-(16'α-브로모-3',17'α-디히드록시-에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'-α-일) 운데칸아미드("EM 171").
  35. 제1항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  37. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며; x는 O이고, R1은 [-CH2-]y이고 (y는 4-20의 정수임), R17(α)은 수소, 저급알킬 또는 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분이며,
  39. R17(β)는 수소, 히드록실, 저급알킬, 아실록시, 및 R17(α)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  41. 제1항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  43. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며, R19은 수소 또는 저급알킬이고, R13은 비어있거나, β위치에서 수소 또는 메틸이며, R17(α)은 수소, 히드록실, 저급 알칸오일록시, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, 할로(저급)알킬, 할로(저급)알켄일, 할로(저급)알킨일 및 플루오로 치환 방향족고리, 및 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택되며,
  45. R17(β)는 히드록실, (C1-C20)알칸오일록시, (C3-C7)알켄오일록시, (C3-C7)알킨오일록시, 아로일록시, 알켄오일록시, 시클로알켄일록시, 1-알킬록시-알킬록시, 1-알킬록시시클로알킬록시, 알킬실릴록시, 카르복실, 알칸오일 및 R17(α)과 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  47. 제1항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  49. 상기 식에서 AB-고리접합이 트란스이며, 점선이 임의의 파이 결합을 나타내고, y는 4-20의 정수이고, L은 -CONR4-, -CSNR4-.-NR5CO-.-NR5CS- 및 -CH2-중에서 선택되며 (R4와 R5는 수소 또는 메틸임) 및 G는 n-프로필, n-부틸, n-펜틸 및 할로알킬 중에서 선택된다.
  50. 분자구조의 일부로서 성스테로이드 핵 및, 그 분자구조의 또 다른 일부로서 다음식으로 표시된 적어도 한가지 측쇄를 가진 성스테로이드 형성 억제제의 치료 유효량을 투여함으로서 성스테로이드 형성을 억제하는 단계, 추가로 항안드로겐의 치료 유효량을 투여하는 것으로 이루어진, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암치료 방법.
  51. -R1[-B-R2-]xL-G
  52. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G 중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알킨일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  53. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,-SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체 및 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리환을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  54. 제27항에 있어서, 상기 방법이 5α-환원효소 억제제의 치료 유효량을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 방법.
  55. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  56. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5α-환원효소 억제제 및 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  57. 제27항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  58. 제28항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  59. 제29항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  60. 제30항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  61. 제27항에 있어서, 상기 억제가 5α-환원효소 기능 및 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 기능 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 기능을 다같이 억제할 수 있는 성스테로이드 억제제의 혼합물을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 방법.
  62. 제35항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  63. 제27항에 있어서, 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  64. 제37항에 있어서, 상기 고환 호르몬 분비를 외과수술거세, 황체형성호르몬 방출호르몬의 길항근 투여, 및 황체형성호르몬 방출호르몬의 동근투여중에서 선택된 적어도 한가지 기술에 의하여 억제시키는 것이 특징인 방법.
  65. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5β-환원효소 활성억제제를 투여하는 단계를 포함하며, 그 방법이 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  66. 제28항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  67. 제29항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  68. 제30항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  69. 제31항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  70. 제32항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  71. 제33항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  72. 제34항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  73. 제35항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  74. 제36항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  75. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 형성 억제제가 다음 화합물중에서 선택되는 것이 특징인 방법.
  76. N-부틸, N-메틸-11(16'α-클로로- 3',17'β-디히드록시 에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'α-일)운데칸아미드 ("EM 139").
  78. N-n-부틸-N-메틸-11-(16'α-클로로-3',17'α-디히드록시-에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'-α-일) 운데칸아미드("EM 170").
  80. N-n-부틸-N-메틸-11-(16'α-클로로-3',17'α-디히드록시-에스트라-1',3',5'(10')-트리엔-7'-α-일) 운데칸아미드("EM 171").
  82. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  84. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며; x는 O이고, R1은 [-CH2-]y이고 (y는 4-20의 정수임), R17(α)은 수소, 저급알킬 또는 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분이며,
  86. R17(β)는 수소, 히드록실, 저급알킬, 아실록시, 및 R17(α)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  88. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  90. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며, R19은 수소 또는 저급알킬이고, R13은 비어있거나, β위치에서 수소 또는 메틸이며, R17(α)은 수소, 히드록실, 저급 알칸오일록시, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, 할로(저급)알킬, 할로(저급)알켄일, 할로(저급)알킨일 및 플루오로 치환 방향족고리, 및 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택되며,
  92. R17(β)는 히드록실, (C1-C20)알칸오일록시, (C3-C7)알켄오일록시, (C3-C7)알킨오일록시, 아로일록시, 알켄오일록시, 시클로알켄일록시, 1-알킬록시-알킬록시, 1-알킬록시시클로알킬록시, 알킬실릴록시, 카르복실, 알칸오일 및 R17(α)과 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  94. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  96. 상기 식에서 AB-고리접합이 트란스이며, 점선이 임의의 파이 결합을 나타내고, y는 4-20의 정수이고, L은 -CORR4-, -CSNR4-.-NR5CO-.-NR5CS- 및 -CH2-중에서 선택되며 (R4와 R5는 수소 또는 메틸임) 및 G는 n-프로필, n-부틸, n-펜틸 및 할로알킬 중에서 선택된다.
  97. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐의 분자구조가 식 -R1[-B-R2-]L-G로 표시된 적어도 한가지의 측쇄로서 고리탄소위에 치환된 안드로겐 핵인 것이 특징인 방법.
  98. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 형성 억제제가 그 분자구조의 일부로서 다음 일반식 구조(I)의 치환되거나 미치환된 에스트로겐 핵을 가지며
  100. (상기 식에서 점선을 임의의 파이 결합을 나타낸다), 상기 화합물이 그 분자구조의 또 다른 일부로서 식 -R1-[-B-R2-]xL-G로 표시되고, 상기 일반식 구조(I)의 고리 탄소위에 치환된 적어도 한가지의 측쇄를 포함하며, 상기 측쇄 중 적어도 한가지가 탄소 14, 탄소 15, 탄소 16 및 탄소 17 중에서 선택된 고리탄소에 치환된 것이 특징인 방법.
  101. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알킨일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  102. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,-SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 적급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 요오도(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택된다.
  103. 제27항에 있어서, 상기 성스테로이드 형성 억제제가 그 분자구조의 일부로서 다음 일반식 구조(I)의 치환되거나 미치환된 에스트로겐 핵을 가지며
  105. (상기식에서 점선은 임의의 파이 결합을 나타낸다), 그 분자구조의 또다른 일부로서 7,14,15,16 및 17 중에서 선택된 적어도 한가지 위치에서 상기 일반식 구조(I)의 고리탄소위에 식 -R1[-B-R1-]xL-G로 표시된 측쇄의 적어도 한가지 치환체를 포함하며, 상기 일반식 구조(I)이 추가로 15-할로, 16-할로, 15,16가교원자(바람직하게는 탄소), 14,15가교원자(바람직하게는 산소), 16-파이결합 저급알킬 중에서 선택된 적어도 한가지 치환체를 포함한 것이 특징인 방법.
  106. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  108. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며; x는 O이고, R1은 [-CH2-]y이고 (y는 4-20의 정수임), R17(α)은 수소, 저급알킬 또는 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분이며,
  110. R17(β)는 수소, 히드록실, 저급알킬, 아실록시, 및 R17(α)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  112. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  114. 상기 식에서 점선은 임의의 이중결합을 나타내며, R10은 수소 또는 저급알킬이고, R13은 비어있거나, β위치에서 수소 또는 메틸이며, R17(α)은 수소, 히드록실, 저급 알칸오일톡시, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, 할로(저급)알킬, 할로(저급)알켄일, 할로(저급)알킨일 및 플루오로 치환 방향족고리, 및 R17(β)와 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택되며,
  116. R17(β)는 히드록실, (C1-C20)알칸오일록시, (C3-C7)알켄오일록시, (C3-C7)알킨오일록시, 아로일록시, 알켄오일록시, 시클로알켄일록시, 1-알킬록시-알킬록시, 1-알킬록시시클로알킬록시, 알킬실릴록시, 카르복실, 알칸오일 및 R17(α)과 다같이 다음식의 화합물을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  118. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 다음식으로 표시된 것이 특징인 방법.
  120. 상기 식에서 AB-고리접합이 트란스이며, 점선이 임의의 파이 결합을 나타내고, y는 4-20의 정수이고, L은 -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS- 및 -CH2-중에서 선택되며 (R4와 R5는 수소 또는 메틸임) 및 G는 n-프로필, n-부틸, n-펜틸 및 할로알킬 중에서 선택된다.
  121. 5α-환원효소 활성 억제제의 치료 유효량을 투여하고 항안드로겐 치료 유효량을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 치료가 필요한 사람 또는 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  122. 제29항에 있어서, 추가로 항에스트로겐, 아로마타제 활성 억제제, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 활성 억제제, 및 고환 호르몬 분리 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 화합물의 치료 유효량으로 이루어진 것이 특징인 방법.
  123. 제59항에 있어서, 고환 호르몬 분비가 외과수술거세에 의하여 차단되는 것이 특징인 방법.
  124. 제55항에 있어서, 상기 측쇄가 7α,15α 및 17α 중에서 선택된 위치에서 상기 에스트로겐 핵위에 치환된 것이 특징인 방법.
  125. 17β-HSD 억제제의 치료 유효량을 투여하고 항안드로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  126. 제63항에 있어서, 추가로 항안드로겐, 5α-환원효소 활성 억제제, LHRH 동근 및 LHRH 길항근 중에서 선택된 적어도 한가지 화합물의 치료 유효량을 투여하는 것으로 이루어진 것이 특징인 방법.
  127. 제63항에 있어서, 고환 호르몬 분비가 외과수술거세에 의하여 차단되는 것이 특징인 방법.
  128. 제64항에 있어서, 고환 호르몬 분비가 외과수술거세에 의하여 차단되는 것이 특징인 방법.
  129. 항안드로겐 및 고환외 및 부신외 성스테로이드 형성 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 화합물의 유효량을 투여하는 단계를 포함한 것이 특징인 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  130. 제67항에 있어서, 고환 스테로이드 분비가 외과수술거세에 의하여 차단되는 것이 특징인 방법.
  131. 제67항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5α-환원효소 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  132. 제67항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 17β-히드록시 데히드로게나제 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  133. 제67항에 있어서, 상기 성스테르이드 합성억제가 5α-환원효소 억제제 및 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  134. 제67항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  135. 제69항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  136. 제70항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  137. 제71항에 있어서, 추가로 항에스트로겐의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  138. 제67항에 있어서, 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  139. 제76항에 있어서, 상기 고환 호르몬 분비를 외과수술거세, 황체형성호르몬 방출호르몬의 길항근 투여, 및 황체형성호르몬 방출호르몬의 동근투여중에서 선택된 적어도 한가지 기술에 의하여 억제시키는 것이 특징인 방법.
  140. 제67항에 있어서, 상기 성스테로이드 합성억제가 5β-환원효소 활성억제제를 투여하는 단계를 포함하며, 그 방법이 추가로 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 겻이 특징인 방법.
  141. 제69항에 있어서. 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  142. 제70항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  143. 제71항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  144. 제72항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  145. 제73항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  146. 제74항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  147. 제75항에 있어서, 상기 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하는 것을 포함한 것이 특징인 방법.
  148. 복수의 별도 콘테이너를 포함하며, 각 콘테이너가 전립선암의 치료를 위한 조합 치료법에 유용한 적어도 한가지 활성성분을 함유하며(추가의 약체담체 또는 희석제 존재하 또는 부존재하에) 각 콘테이너가 키트에서 어떤 다른 콘테이너에 함유되지 않은 적어도 한가지 활성성분을 함유하고, 그 콘테이너들중 한가지가 항안드로겐을 함유하며 다른것이 5α-환원효소 억제제 및 말초조직에서 데히드로에피안드로스테론 및 4-안드로스텐디온으로부터 자연 성스테로이드의 형성을 차단할 수 있는 억제제 중에서 선택된 활성성분을 함유한 것이 특징인 전립선암 치료용 키트.
  149. 제86항에 있어서, 상기 키트가 추가로 고환 호르몬 분비 억제제, 아로마타제 억제제, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 중에서 선택된 활성성분을 함유한 적어도 한가지의 별도 콘테이너로 이루어진 것이 특징인 키트.
  150. 복수의 별도 콘테이너를 포함하며, 각 콘테이너가 전립선암의 치료를 위한 조합 치료법에 유용한 적어도 한가지 활성성분을 함유하며(추가의 약체담체 또는 희석제 존재하 또는 부존재하에) 각 콘테이너가 키트에서 어떤 다른 콘테이너에 함유되지 않은 적어도 한가지 활성성분을 함유하고, 그 콘테이너들중 한가지가 성스테로이드 형성 억제제를 함유하며 다른것이 그 분자구조의 일부로서 다음식의 치환되거나 미치환된 안드로겐 핵을 가지며
  152. 그 분자구조의 또 다른 일부로서 다음식으로 표시된 적어도 한가지 측쇄를 가지며 그 측쇄가 6,7,14,15,16 및 17중에서 선택된 위치에서 그 안드로겐 핵위에 치환된 항안드로겐을 함유한(담체 또는 희석제 존재 또는 부존재하에) 것이 특징인 전립선암 치료용 키트.
  153. -R1[-B-R2-]xL-G
  154. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알킬일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  155. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,-SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체 및 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리환을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  156. 제88항에 있어서, 상기 키트가 추가로 고환 호르몬 분비 억제제, 아로마타제 억제제, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 중에서 선택된 활성성분을 함유한 적어도 한가지의 별도 콘테이너로 이루어진 것이 특징인 키트.
  157. 항안드로겐(약제 희석제 또는 담체와 함께 또는 부존재하에) 및 5α-환원효소 활성 억제제 및 말초조직에서 데히드로에피안드로스테론과 4-안드로스텐디온으로부터 자연 성스테로이드 형성을 차단할 수 있는 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 활성성분으로 이루어진 전립선암 치료용 약제 조성물.
  158. 제90항에 있어서, 추가로 고환 호르몬 분비 억제제, 아로마타제 억제제, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 중에서 선택된 적어도 한자기 활성 성분으로 이루어진 것이 특징인 약제 조성물.
  159. 성스테로이드 형성 억제제 및 그 분자구조로서 다음식의 치환되거나 미치환된 안드로겐 핵을 가지며
  161. 그 분자구조의 또 다른 일부로서 다음식으로 표시된 적어도 한가지의 측쇄를 가지며 그 측쇄가 6,7,14,15,16 및 17 중에서 선택된 위치에서 그 안드로겐 핵위에 치환된 항안드로겐으로 이루어진 전립선암 치료용 약제 조성물.
  162. -R1[-B-R2-]xL-G
  163. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알킨일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  164. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,, -SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, -NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체 및 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리환을 형성하는 성분중에서 선택된다.
  165. 제92항에 있어서, 추가로 고환 호르몬 분비 억제제, 아로마타제 억제제, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 및 3β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 활성성분으로 이루어진 것이 특징인 약제 조성물.
  166. 제27항에 있어서, 상기 항안드로겐이 플루타미드(Flutamide), 아난드론(Anandron), 카소덱스(Casodex) 및 안드로커(Androcur) 중에서 선택되는 것이 특징인 방법.
  167. 분자구조의 일부로서 성스테로이드 핵을 가지며 그 분자구조의 또 다른 일부로서 다음 일반식으로 표시된 적어도 한가지의 측쇄를 가진 성스테로이드 형성 억제제의 치료 유효량을 투여함으로서 성스테로이드 형성을 억제하는 단계로 이루어지며, 추가로 5α-환원효소 억제제의 치료 유효량을 투여하는 단계로 이루어지며, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  168. -R1[-B-R2-]xL-G
  169. 상기 식에서 X는 0-6의 정수이며, L과 G중 적어도 한가지는 적어도 3개의 삽입원자에 의하여 상기 고리원자로부터 떨어진 극성성분이며: R1과 R2는 각각 비어있거나 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌, 직쇄 또는 측쇄알켄일렌, 직쇄 또는 측쇄 알켄일렌, 페닐렌 및 이들의 플루오로 치환 동족체중에서 선택되며; B는 비어있거나
  170. -O-,-S-,-Se-, -SO-, -SO2-,-NR3-, -SiR3 2-, -CR3OR3-, -NR3CO-, -NR3CS-, -CONR3-, -CSNR3, -COO-, -COS-, -SCO-, -CSS-,-SCS-, -OCO- 및 페닐렌이며 (R3는 수소 또는 저급알킬임); L은 G과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리 환을 형성하는 성분이며 또는 저급알킬; -CONR4-, -CSNR4-, -NR5CO-, -NR5CS-, -NR5CONR4-,-SO2NR4-, -CSS-, -SCS-, -(NO)R4-, -(PO)R4-, -NR5COO-, -NR5SO2-, -O-, -NR4-, -S-, -SO- 및 -SO2- 중에서 선택되며(R4와 R5는 각각 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며, R6는 수소, 니트릴 및 니트로 중에서 선택됨; 그리고 G는 수소, 저급알킬, 저급알켄일, 저급알킨일, (C3-C7)시클로알킬, 브로모(저급)알킬, 클로로(저급)알킬, 플루오로(저급)알킬, 시아노(저급)알킬, 카르복시(저급)알킬, (저급)알콕시카르보닐(저급)알킬, (C6-C10)아릴, (C7-C11)아릴알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, 이들의 플루오로 치환 동족체 및 L과 다같이 적어도 한개의 질소원자를 가진 헤테로고리환을 형성하는 성분중에서 선택되며,
  171. 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하고, 5α-환원효소 억제제의 약리적 유효량을 투여하는 단계로 이루어진, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  172. 제96항에 있어서, 추가로 항에스트로겐, 17β-히드록시스테로이드 데히드로게나제 억제제 및 아로마타제 활성 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 화합물의 약리적 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  173. 온혈동물의 고환 호르몬 분비를 억제하고, 항에스트로겐의 약리적 유효량을 투여하는 단계를 포함한, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  174. 제98항에 있어서, 추가로 항안드로겐의 약리적 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  175. 제98항에 있어서, 추가로 5α-환원효소 억제제의 유효량을 투여하는 단계로 이루어진 것이 특징인 방법.
  176. 제100항에 있어서, 상기 5α-환원효소 억제제가 프로스카(Proscar)인 것이 특징인 방법.
  177. 제98항에 있어서, 상기 고환 호르몬 분비를 외과수술거세, 황체형성 호르몬 방출호르몬의 길항근 투여, 및 황체형성 호르몬 방출 호르몬의 동근중에서 선택된 적어도 한가지 기술에 의하여 억제시키는 것이 특징인 방법.
  178. 항안드로겐, 5α-환원효소 억제제 및 성스테로이드 억제제 중에서 선택된 적어도 한가지 화합물의 약리적 유효량과 조합하여 항에스트로겐의 약리적 유효량을 투여하는 단계를 포함한, 치료가 필요한 사람 또는 다른 온혈동물의 전립선암 치료방법.
  179. 제2항에 있어서, 상기 5α-환원효소 억제제가 프로스카인 것이 특징인 방법.
  180. 제28항에 있어서, 상기 5α-환원효소 억제제가 프로스카인 것이 특징인 방법.
  181. 제1항에 있어서, 상기 성스테로이드 형성 억제제가 다음 일반식의 화합물인 것이 특징인 방법.
  183. 상기 식에서 R은 수소 또는 에틴일이다.
  184. 제27항에 있어서. 상기 성스테로이드 형성 억제제가 다음 일반식의 화합물인 것이 특징인 방법.
  186. 상기 식에서 R은 수소 또는 에틴일이다.
  187. ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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