KR920700669A - 치료시 비사이클릭 화합물의 n-이미다졸릴 유도체 및 사이클로스포린의 혼합 용도 - Google Patents

치료시 비사이클릭 화합물의 n-이미다졸릴 유도체 및 사이클로스포린의 혼합 용도

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KR920700669A
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KR1019910700200A
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살바티 페트리샤
페르티 코라도
코치 파올로
알레산드리니 파올라
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비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스. 알. 엘
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Abstract

내용 없음

Description

치료시 비사이클릭 화합물이 N-이미다졸릴 유도체 및 사이클로포린의 혼합 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 사이클로스포린 A-유발된 신증을 예방하거나 치료하는데 사용되는 약제학적 조성물을 제조하는데 있어서 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 용도.
    상기식에서,는(여기서, Y는 단일 결합을 완성하거나 산소 또는 -CH2-그룹이다)이고-표시는 단일 또는 이중 결합을 나타내거나 (b)는이고-표시는 이중 결합을 나타내며;
    R1,R2,R3및 R4중 하나는 -CH2OH, C2-C4,아실,, -CCOR7, -CH2-COOR7,-CH2 ,또는(여기서, R7,R8및 R9는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이다) 이고, 나머지는 수소, 하이드록시, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 -COOR7(여기서, R7은 상기 정의한 바와 같다) 중에서 독립적으로 선택되며; R5및 R6중 하나는 수소이고 다른 하나는 수소, C1-C6알킬 또는 페닐이다.
  2. 제1항에 있어서, Z가또는이고; R1,R2,R3및 R4중 하나가 -CH2OH, C2-C4아실,, -CCOR7, -CH2-COOR7,,또는(여기서, R7,R8및 R9는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이다)이며, 나머지는 수소이고; R5및 R6은 수소인 일반식(I)의 용도.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(I)의 상기 화합물 또는 이의 염이 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-카복시나프탈렌; 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-에톡시카보닐나프탈렌; 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-하이드록시메틸나프탈렌; 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-카복시나프탈렌; 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-(2-카복시비닐)-나프탈렌; 1,2-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-(2-에톡시카보닐비닐)-나프탈렌; 1,2,-디하이드로-3-(1-이미다졸릴)-6-카복시메틸나프탈렌; 1,2,3,4-테트라하이드로-2-(1-이미다졸릴)-7-카복시나프탈렌; 2-(1-이미다졸릴)-7카복시나프탈렌; 2-(1-이미다졸릴)-6-카복시나프탈렌; 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염중에서 선택되는 용도.
  4. (1)일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유한 약제학적 조성물 및 (2)활성제로서 사이클로스포린 A를 함유한 약제학적 조성물을 부수적으로 투여함을 특징으로 하여, 자기 면역 기질을 갖는 질병을 치료하는 방법.
    상기식에서는(여기서,Y는 단일 결합을 완성하거나 산소 또는 -CH2-그룹이다)이고-표시는 단일 또는 이중결합을 나타내거나 (b) Z 는이고-표시는 이중 결합을 나타내며;
    R1,R2,R3및 R4중 하나는 -CH2OH, C2-C4, 아실,, -CCOR7, -CH2, -COOR7,,또는(여기서, R7,R8및R9는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이다)이고, 나머지는 수소, 하이드록시, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및 -COOR7(여기서, R7은 상기 정의한 바와 같다)중에서 독립적으로 선택되며; R5및 R6중 하나는 수소이고 다른 하나는 수소, C1-C5알킬 또는 페닐이다.
  5. (1)일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유한 약제학적 조성물 및(2)활성제로서 사이클로스포린 A를 함유한 약제학적 조성물을 분리된 용기에 함유함을 특징으로 하는, 자기 면역 기질을 갖는 질병을 치료하는데 사용되는 키드(Kit).
    상기식에서, (a)는(여기서, Y는 단일 결합을 완성하거나 산소 또는 -CH2-그룹이다)이고-표시는 단일 또는 이중 결합을 나타내거나 (b) Z는이고-표시는 이중 결합을 나타내며;
    R1,R2,R3및 R4중 하나는 -CH2-CH, C2-C4아실,, -COOR7,-CH2-COOR7,-CH2 ,또는(여기서, R7,R8및 R9는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이다)이고, 나머지는 수소, 하이드록시, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 및-COOR7(여기서, R7은 상기 정의한 바와 같다)중에서 독립적으로 선택되며; R5및 R6중 하나는 수소이고 다른 하나는 수소, C1-C6알킬 또는 페닐이다.
  6. 제4항에 있어서, 일반식(I)의 상기 화합물 또는 이의 염이 제2항 또는 제3항에 정의한 바와 동일한 방법.
  7. 제5항에 있어서, 일반식(I)의 상기 화합물 또는 이의 염이 제2항 또는 제3항에 정의한 바와 동일한 키트.
  8. 자기 면역 기질을 갖는 질병을 치료하는데 동시에 또는 면역적으로 사용되는 혼합 제제로서 사이클로스 포린 A 및 제1항에 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유한 생성물.
  9. 제8항에 있어서, 일반식(I)의 상기 화합물 또는 이의 염이 제2항 또는 제3항에 정의한 바와 동일한 생성물.
  10. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 정의한 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 치료학적 유효량을 하기 신독증의 예방 또는 치료가 필요한 포유 동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물이 사이클로스포린 A-유발된 신독증을 예방하거나 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910700200A 1989-06-23 1990-06-25 치료시 비사이클릭 화합물의 n-이미다졸릴 유도체 및 사이클로스포린의 혼합 용도 KR920700669A (ko)

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PCT/EP1990/001010 WO1991000102A1 (en) 1989-06-23 1990-06-25 Combined use of n-imidazolyl derivatives of bicyclic compounds and cyclosporine in therapy

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