KR920019750A - 헤테로시클릭 아미드류 - Google Patents

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KR920019750A
KR920019750A KR1019920006072A KR920006072A KR920019750A KR 920019750 A KR920019750 A KR 920019750A KR 1019920006072 A KR1019920006072 A KR 1019920006072A KR 920006072 A KR920006072 A KR 920006072A KR 920019750 A KR920019750 A KR 920019750A
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로버트 버언스타인 피터
쇼우 앤드류
마틴 토마스 로이스톤
존 월레닌 도날드
워너 피터
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임페리얼 케미칼 인더스트리즈 피엘씨
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Abstract

내용 없음

Description

헤테로시클릭 아미드류
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기식(I)의 화합물 또는 그것의 산성 또는 염기성인 약제학적 허용염 :
    상기식에서, R0는 (1-5C)알킬이고, R은 수소, 포르밀 또는 트리플루오로아세틸 ; 이거나 R은 식 A, X, CO-의 아실기로서, 이중 A, X-는 (결합된 형태로)아미노, RbRcN, O-RaOCONH-, R1SO2NH-, RaOCO-, RbRcNCO- 또는 RaCo- ; 이거나 R은 식 A, X, Cj-의 아실기로서, 이중 J는 산소 또는 황이고 ; X는 직접 결합, 아미노, 옥소 또는 티오이며 ; 및 A는 (1-6C)알킬, (3-6C)시클로알킬, (3-6C)시클로알킬(1-3C)알킬, 아릴, 아릴(1-3C)알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아릴(1-3C)알킬이고, 여기에서 상기 아릴이나 헤테로아릴은 1 내지 3개의 할로게노, 메틸 또는 트리플루오로 메틸기를 포함할 수 있으며, 또한 A기는 히드록시, 저급 알콕시, 저급 아실옥시, COORa, CONRbRc, COO(CH2)2NReRf, 시아노, SO2R1, CONRdSO2R1, NReRf, NRgCOR2, NRgCOOR2, NRhCQNRiRj, NRkSO2R3, SO2NRlRm, SO2NRnCOR4및 P(O) (ORa)2로 구성된 그룹 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 포함할 수 있으며, 이중, Q는 산소 또는 황이고 ; Ra 내지 Rn은 독자적으로 수소, 벤질 또는 저급알킬이거나 ; 독자적으로 기 NRbRc, NReRf, NRiRj 또는 NRIRm이 4위치에 저급 알킬치환체를 포함하는 1-피롤리디닐, 피페리디노, 모르폴리노 또는 1-피페라지닐로 구성되는 그룹 중에서 선택된 시클럭 라디칼이거나 ; 또는 독자적으로 기 NReRf는 2-피롤리디논-1-일, 숙신이미도, 옥사졸리딘-2-온-3-일, 2-벤즈옥사졸리논-3-일, 프탈이미도 및 시스-헥사히드록프탈이미도로 구성된 그룹 중에서 선택된 시클릭 라디칼이고 ; 및 R1-R4는 독자적으로 트리플루오로메틸, (1-6C)알킬, (3-6C)시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴로서, 여기에서 상기 아릴 또는 헤테로아릴은 저급알킬, 히드록시, 저급 알콕시, 할로게노 또는 트리플루오로메틸로부터 선택된 하나이상의 치환체를 포함할 수 있으며 ; 또는 A는 테트라히도로피란-4-일, 1-메틸피페리드-4-일, 또는 5-메틸-1,3-디옥사시클로헥스-5-일메틸이고 ; R5와 R6각각은, 독자적으로 수소 또는 저급알킬 이거나 ; 또는 R5와 R6중 하나는 수소 또는 메틸이고 R5와 R6중 다른 하나는 식 B,Y-의 라디칼이며, 이중 B는 아릴 또는 헤테로아릴이며, 이 아릴 또는 헤테로아릴은 독자적으로 A 또는 그것의 아릴이나 헤테로아릴 부위에 대하여 정의된 치환체를 하나이상 포함할 수 있으며, Y는 직접결합, 메틸렌, 에틸렌 또는 트랜스-비닐렌이고; 그리고 단, 질소가 카르보닐기를 포함하는 경우나 시클릭 케탈의 일부인 경우를 제외하고 지방족 탄소는 하나 이상의 질소 또는 산소에 결합되지 않는다.
  2. 제1항에 있어서, R0는 에틸 또는 이소프로필이며, (1-6C)알킬은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3차-부틸, 펜틸, 3-메틸부틸, 1-에틸프로필, 헥실 또는 4-메틸 펜틸 ; (3-6C) 시클로알킬은 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실 ; (3-6C) 시클롤알킬-(1-3C)알킬, 아릴(1-3C)알킬 또는 헤테로아릴(1-3C)알킬의 (1-3C)알킬부분은 메틸렌, 에틸렌 또는 트리메틸렌 ; 아릴은 페닐, 인데닐 또는 나프틸 ; 헤테로아릴은 푸릴, 이미다졸릴, 테트라졸릴, 피리딜(또는 그것의 N-산화물), 티에닐, 피리미디닐(또는 그것의 N-산화물), 인돌릴 또는 퀴놀리닐(또는 그것의 N-산화물) ; 저급 알킬은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 3차-부틸 ; 저급 아실옥시는 아세톡시 ; 저급 알콕시는 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시 또는 3차-부톡시 ; 할로게노는 브로모, 클로로 또는 플루오로 ; COORa는 카르복시 또는 메톡시 카르보닐 ; CONRbRc는 카르보모일 또는 N,N-디메틸카르바모일 ; CONRdSO2R1은 N-페닐설포닐 카르바모일 ; 및 A, X-은 (결합된 상태로), 트리스(히드록시메틸)메틸아미노, 트리스(아세톡시 메틸)메틸 아미노 또는 2,2-비스(히드록시메틸)프로폭시인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R0은 이소프로필 ; J는 산소 ; X는 직접 결합, 이미노 또는 옥시 ; A는 메틸, 에틸, 페닐, 벤질, 페네틸, 피리딜, 티에닐, 5-테트라졸릴, 티아졸릴, 피리딜메틸, 테닐, 5-테트라졸릴메틸, 2-(피리딜)에틸, 2-(테이닐)에틸 또는 2-(티아졸릴)에틸 이고, 이중 상기 페닐 또는 헤테로아릴기는 하나 또는 두 개의 할로게노나 메틸기를 포함할 수 있으며 추가로 A기는 히드록시, 메톡시, 3차-부톡시, 아세톡시, 피발로일옥시, 카르복시, 메톡시 카르보닐, 에톡시 카르보닐, 카르바모일, 디메틸 카르바모일, 2-(디메틸아미노)에톡시 카르보닐, 시아노, 메틸설포닐, 페닐설포닐, N-메티리설포닐 카르바모일, N-페닐설포닐 카르바모일, 아미노, 디메틸아미노, 옥사졸리딘-2-온-3-일, 아세틸 아미노, 트리플루오로아세틸아미노, 우레이도, 메틸설포닐, 설파모일, 디메틸 포스포릴 또는 디에틸 포스포릴 중에서 선택된 치환체를 포함할 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, R은 수소, 트리플루오로아세틸, 히드록시 옥살릴, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 4-플루오로페녹시 카르보닐, 4-브로모페녹시카르보닐, 4-메톡시페녹시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-피리딜메톡시카르보닐, 3-메틸피리드-4-일 메톡시카르보닐, 2,6-디메틸피리드-4-일 메톡시카르보닐, 2-피리딜메톡시 카르보닐, 6-메틸피리드-2-일 메톡시카르보닐, 2-디메틸아미노에톡시 카르보닐, 아세틸, 카르바모일 메틸 아미노 카르보닐 또는 4-(N-페닐 설포닐카르바모일)페닐아세틸인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R0와 R은 독자적으로 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서 제시된 임의의 예를 지니며, R5와 R6는 (a)R5는 벤질이고, 그것의 페닐고리는 3-플루오로, 4-플루오로, 4-트리플루오로메틸, 4-메톡시 카르보닐, 3-아세톡시, 3-히드록시, 3-피발로일옥시, 4-히드록시, 4-피발로일옥시, 3-트리플루오로 아세틸아미노 또는 3-아미노 치환체를 포함하며, R6가 수소인 그룹 ; 및 (b)R6는 수소이며, R6는 2-푸릴, 2-티에닐, 3-피리딜 또는 페닐이고, 이중 페닐은 할로게노, 트리플루오로메탈, 메틸, 히드록시, 메톡시, 3차-부톡시, 메톡시 카르보닐 또는 카르복시 치환체중 하나 또는 두 개의 포함하는 그룹 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, (a) 2-[3-[3-(카르바모일메틸)우레이도]2-옥소-6-페닐-1,2-디히드로-1-피리딜]-N-(3,3,3-트리플루오로-1-이소프로필-2-옥소프로필)아세트아미드 ; (b) 2-(3-아미노-2-옥소-6-페닐-1,2-디히드로-1-피리딜)-N-(3,3,3-트리플루오로-1-이소프로필-2-옥소프로필)아세트아미드 ; (c) 2-[3-(4-브로모페녹시카르보닐아미노)-2-옥소-6-페닐-1,2-디히드로-1-피리딜]-N-(3,3,3-트리플루오로-1-이소프로필-2-옥소프로필)아세트아미드 ; (d) 2-[3-(4-아미노페닐 아세틸)-2-옥소-6-페닐-1,2-디히드로-1-피리딜]-N-(3,3,3-트리플루오로-1-이소프로필-2-옥소프로필)아세트아미드 ; 및 (e) 2-[2-옥소-6-(2-티에닐)-3-트리플루오로아세틸아미노-1,2-디히드로-1-피리딜]-N-(3,3,3-트리플루오로-1-이소프로필-2-옥소프로필)아세트아미드 중에서 선택된 화합물 또는 그것의 약제학적 허용염.
  7. 제1항에 있어서, (a) 식(I)의 산성 화합물의 경우, 알칼리 금속염, 알칼리토금속염, 알루미늄염, 암모늄염, 및 유기성 염기 트리에틸 아민, 모르폴린, 피페리딘과 트리에탄올부터 제조되는 염 ; 및 (b) 식(I)의 염기성 화합물의 경우, 약제학적 허용 음이온성을 제공하는 강산으로 제조되는 산부가염 중에서 선택되는 염.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 식(I)의 화합물 또는 그것의 약제학적 허용염을 제조하는 방법으로서, (A) 하기식(I)의 대응하는 알코올을 산화시키거나 ; (B) 아일 또는 헤테로아릴기 상에 히드록시 치환체를 함유하는 식(I)화합물의 경우, 아릴 또는 헤테로아릴기상에 저급알콕시 또는 저급아실옥시 치환체를 함유하는 식(I)화합물의 대응하는 알킬 에테르 또는 아실옥시 에스테르를 절단하거나 ; (C) R이 수소가 아닌 식(I)의 화합물의 경우, R이 수소인 식(I)의 대응하는 아민을 아실화하거나 ; (D) Ra가 수소인 식 COORa기를 함유하는 식(I)화합물의 경우, 용이하게 제거되는 산보호기로 제조된 대응하는 에스테르의 에스테르기를 분해하거나 ; (E)아미노 N-H잔기를 포함하는 식(I)화합물의 경우, 통상의 방법을 사용함으로써, 통상의 질소 보호기를 함유하는 대응하는 화합물의 질소 보호기를 제거하거나 ; (F) 식 COORa, CONRbRc, COO(CH2)NReRf 또는 CONRdSO2R1의 부위를 함유하는 식(I)화합물의 경우, 식 HORa, HNRbRc, HO(CH2)2NReRf 또는 HNRdSO2R1의 대응 화합물을 식 COORa(Ra=수소)부위를 함유하는 식(I)의 대응하는 산 또는 그것의 활성 유도체로 아실화하거나 ; (G) 저급 아실옥시기나 식 NRgCOR2, NRgCOOR2, NRhCQNRiRj 또는 NRkSO2R3의 기를 함유하는 식(I)의 화합물의 경우, 식 NHRg, NHRh 또는 NHRk의 아미노기 또는 히드록시기를 함유하는 식(I)의 대응 화합물을 통상의 방법을 사용하여, 각각 식 HOCR2, HOCOOR2, HOCQNRIRj(이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트를 포함) 또는 HOSO2R3의 대응하는 산의 활성 유도체로 아실화 또는 설폰화하거나 ; (H) 헤테로아릴 N-산화물기를 함유하는 식(I)화합물의 경우, 산화제를 사용하여, 헤테로아릴기를 함유하는 식(I)의 대응 화합물을 산화시키거나 ; (I)1차 아미노기를 함유하는 식(I)화합물의 경우, 통상의 환원 방법을 사용하여 니트로기를 함유하는 대응 화합물을 환원시키고 ; 전술한 임의의 방법 이후, 산성 또는 염기성의 식(I)화합물의 약제학적 허용염이 요구될 때, 상기 식(I)화합물의 산성 또는 염기성 형태와 생리학적으로 허용되는 반대이온을 제공하는 염기 또는 산을 반응시키거나 임의의 다른 통상적인 방법을 실시하는 것을 특징으로 하는 방법.
    상기식에서, A, B, J, Q, R0, R1, -R6, Ra-Rn, X 및 Y는 더 구체적으로 제시되는 경우를 제외하고, 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 규정된 바와 같다.
  9. R, R0, R5와 R6가 제1항에서 규정된 바와같은 상기식(II)의 화합물 또는 그것의 염.
  10. 제1항에서 규정된 화합물 또는 그것의 약제학적 허용염과 약제학적 희석제 또는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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