KR920012051A - 비페닐릴 화합물 - Google Patents

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KR920012051A
KR920012051A KR1019910022862A KR910022862A KR920012051A KR 920012051 A KR920012051 A KR 920012051A KR 1019910022862 A KR1019910022862 A KR 1019910022862A KR 910022862 A KR910022862 A KR 910022862A KR 920012051 A KR920012051 A KR 920012051A
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KR
South Korea
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tetrazol
alkyl
carboxy
phenyl
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KR1019910022862A
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Inventor
슈미들린 티부어
오스테르마이어 프란츠
뷜마이어 페터
Original Assignee
베르너 발데그
시바-가이기 에이지
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Filing date
Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

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Abstract

내용 없음

Description

비페닐릴 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 유리된 형태 또는 염 형태의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 :
    상기식에서, R1은 일반식(Ⅰ)의 질소원자에 대해 β-위치보다 높은 위치에서, 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환되거나 비치환된 지방족 탄화수소 라디칼이거나, 또는 사이클로지방족 탄화수소 라디칼 또는 아르지방족탄화수소 라디칼이며, R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, 에스테르화된 카복시, 아미드화된 카복시, 아미노, 치환된 아미노, 아실아미노, 포르밀, 아세탈화된 포로밀, 하이드록시, 에테르화된 하이드록시, 또는 S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소 또는 지방족 탄화수소 라디칼이다)이거나, 또는 알카노일, 아미노설포닐, N-치환된 아미노설포닐, PO2H2, PO3H2또는 S-치환된 설포닐아미노이고, R3는 카복시, 1H-테트라졸-5-일, SO3H, PO2H2, PO3H2또는 할로알칸설포닐아미노이며, X는 지방족에 의해 결합될 수 있고/거나 지방족 탄화수소 라디칼에 의해 치환되거나 비치환된 직쇄 알킬렌이거나, 또는 일반식 -X1-Ph-X2-(여기에서, X1및 X2는 각각 독립적으로 결합 또는 알킬렌이며 Ph는 치환되거나 비치환된 페닐렌이다)의 구조 원소이고, 환A 및 B는 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 에테르화된 하이드록시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소 또는 지방족 탄화수소 라디칼이다)에 의해 치환 또는 비치환되거나, 또는 O에 의해 차단될 수 있고/거나 할로겐 또는 하이드록시에 의해 치환되거나 비치환된 탄화수소 라디칼에 의해 치환되거나 비치환되며, p 및 q는 모두 1이거나, 또는 p는 0이고, q는 0 또는 1이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 일반식(Ⅰ)의 질소 원자에 대해 β-위치보다 높은 위치에서 할로겐을 갖는 할로-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐, 일반식(Ⅰ)의 질소 원자에 대해 β-위치보다 높은 위치에서 하이드록시를 갖는 하이드록시-저급알킬, -저급알케닐 또는 -저급 알키닐, 사이클로-저급알킬, 사이클로-저급 알케닐, 페닐-저급 알킬 또는 페닐-저급 라케닐 또는 -저급 알키닐이며, R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, 알콜성 하이드록시 작용기가 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 알키닐에 결합되거나 또는 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합된 알콜에 의해 에스테르화된 카복시이거나 또는 아미노 그룹이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일- 또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 아미노 그룹이 아미노이거나 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일- 또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 아미노 또는 저급 알카노일 또는 벤조일에 의해 일-치환된 아미노인 카바모일이거나 포르밀, 디-저급 알콕시메틸, 1,3-디옥사사이클로알크-2-일, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페녹시, 벤질옥시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬, 저급알케닐 또는 저급 알키닐이다) 또는 저급 알카노일, 아미노 설포닐, 아미노 그룹이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일- 또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 아미노설포닐 또는 PO2H2, PO3H2또는 설포닐아미노 그룹의 황원자가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 할로-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐, 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 또는 페닐에 의해 일-치환된 설포닐 아미노이며 ; R3는 카복시, 1H-테트라졸-5-일, SO3H, PO2H2, PO3H2또는 할로-저급 알칸설포닐아미노이고, X는 직쇄 저급 알킬렌, 하나 또는 두 개의 메틸렌 그룹(들)이 각각 독립적으로 사이클로-저급 알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 저급 알킬렌, 저급 알킬, 저급 알케닐 및 저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-, 이-, 삼- 또는 사-치환된 직쇄 저급 알킬렌 또는 저급 알킬, 저급 알케닐 및 저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-, 이-, 삼-, 또는 사-치환되고 상응하는 비치환된 직쇄 저급 알킬렌 그룹중에 존재하는 메틸렌 그룹 중 하나 또는 2개의 메틸렌 그룹(들)이 사이클로-저급알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄-저급 알킬렌이며 ; 환 A 및 B는 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페녹시, 벨질옥시, -S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐이다), 또는 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 할로-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐, 하이드록시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 의해 치환 또는 비치환되거나 할로-또는 하이드록시-치환된 또는 비치환된 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐이나 할로-또는 하이드록시-치환 또는 비치환된 저급 알케닐옥시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐이고, p 및 q는 모두 1이거나 또는 p는 0이고 q는 0 또는 1이며, 페닐렌, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 알케닐, 페닐-저급 알키닐, 벤조일, 페녹시 및 벤질옥시 그룹 중 페닐 및 페닐 라디칼 자체의 페닐은 각각 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬 및 트리플루오를 메틸중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 다중-치환된, 페닐이거나 또는 비치환된 페닐인 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 사이클로-저급 알킬이며, R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, 알콜성 하이드록시 작용기가 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐에 결합되거나 또는 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합된 알콜에 의해 에스테르화된 카복시이거나 또는 아미노 그룹이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환되거나 또는 비치환되거나 또는 아미노 그룹이 아미노이거나 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급알킬렌에 의해 이-치환된 아미노 또는 저급 알카노일 또는 벤조일에 의해 일-치환된 아미노인 카바모일이거나 포르밀, 디-저급 알콕시메틸, 1.3-디옥사사이클로알크-2-일, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 페녹시, 벨질옥시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬, 저급알케닐 또는 저급 알키닐이다) 또는 저급 알카노일, 아미노 설포닐, 아미노 그룹이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 아미노설포닐 또는 PO2H1, PO3H2또는 설포닐아미노 그룹의 황원자가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 할로-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐, 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 또는 페닐에 의해 일-치환된 설포닐아미노이며, R3는 카복시, 1H-테트라졸-5-일 또는 할로-저급 알칸 설포닐아미노이고, X는 직쇄 저급 알킬렌, 하나의 메틸렌 그룹이 사이클로-저급 알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 저급 알킬렌, 저급 알킬, 저급 알케닐 및 저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-, 이-, 삼- 또는 사-치환된 직쇄 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐 및 저급 알키닐 중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일- 또는 이-치환되고 상응하는 비치환된 직쇄 저급 알킬렌 그룹중에서 존재하는 메틸렌 그룹중 하나의 메틸렌 그룹이 사이클로-저급 알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄-저급 알킬렌이며 ; 환 A 및 B는 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬이다), 또는 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬에 의해 치환 또는 비치환되거나 할로- 또는 하이드록시-치환된 또는 비치환된 저급 알케닐옥시-저급 알킬이고, p 및 q는 모두 1이거나 또는 p는 0이고 q는 0 또는 1이며, 페닐렌, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 알케닐, 페닐-저급 알키닐, 벤조일, 페녹시 및 벤질옥시 그룹중 페닐 및 페닐 라디칼 자체의 페닐은 각각 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬 및 트리플루오로메틸중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일- 또는 다중-치환된, 페닐이거나 또는 비치환된 페닐인 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬 또는 저급 알케닐이며; R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, 알콜성 하이드록시 작용기가 저급 알킬 또는 저급 알콕시-저급 알킬에 결합된 알코에 의해 에스테르화된 카복시이거나 또는 아미노 그룹이 저급 알킬 및 페닐-저급 알킬중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환되거나 또는 비치환되거나 또는 아미노 그룹이 아미노이거나 저급 알킬 및 페닐-저급 알킬중에서 선택된 치환체 또는 치환체들에 의해 일-또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급알킬렌에 의해 이-치환된 아미노 저급 알카노일에 의해 일-치환된 아미노인 카바모일이거나 하이드록시, 페녹시, 벨질옥시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬이다) 또는 저급 알카노일, 아미노설포닐, PO2H2, PO3H2또는 설포닐아미노 그룹의 황원자가 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 페닐-저급 알킬 또는 페닐에 의해 일-치환된 설포닐아미노이며 ; R3는 카복시, 1H-테트라졸-5-일이고, X는 직쇄 저급 알킬렌, 하나의 메틸렌 그룹이 사이클로-저급 알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 저급 알킬렌, 저급 알킬 치환체 의해 일치환되거나 동일하거나 상이한 저급 알킬 치환체에 의해 이-치환된 직쇄 저급 알킬렌이거나 일반식 -X1-Ph-X2이며 ; 환 A 및 B는 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, S(O)m-R(여기에서, m은 0,1 또는 2이며 R은 수소, 저급 알킬이다) 또는 저급 알킬에 의해 치환 또는 비치환되거나 p는 0이고 q는 0 또는 1이며, 환 B는 환 A의 4-위치에 결합되며 ; 페닐렌, 페닐-저급알킬, 페녹시 및 벨질옥시 그룹중 페닐 및 페닐 라디칼 자체의 페닐은 각각 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알킬 및 트리플루오로메틸중에서 선택된 치환체에 의해 일-치환된 페닐이거나 또는 비치환된 페닐인 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, X가 일반식 -X1-Ph-X2-(여기에서, X1및 X2는 각각 독립적으로 결합 또는 C1-C7알킬렌이며 Ph는 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬 및 트리플루오로메틸중에서 선택된 치환체에 의해 일-치환된 페닐렌 또는 비치환된 페닐렌이다)의 구조 원소인 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 환 B가 환A의 4-위치에 결합되며, 페닐-저급 알킬, 페녹시 및 벨질옥시 그룹의 페닐이 각각 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬 및 트리플루오로메틸중에서 선택된 치환체에 의해 일-치환된 페닐 또는 비치환된 페닐인 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알킬 또는 C3-C5알케닐이며, R2는 1-H테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4알콕시카보닐, 카바모일, N-C1-C4알킬카바모일, N,N-디-C1-C4알킬카바모일, C1-C4알카노일 아미노설포닐 또는 설포닐아미노 그룹의 황원자가 C1-C4알킬에 의해 일-치환된 설포닐아미노이고, R3은 카복시 또는 1H-테트라졸-5-일이며, X는 메틸렌 그룹이 C3-C7사이클로알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 C1-C7알킬렌이거나 또는 C1-C4알킬 치환체에 의해 일-치환되거나 또는 동일하거나 또는 상이한 C1-C4알킬 치환체에 의해 이-치환된 직쇄 C1-C7알킬렌이고, 환 A 및 B는1비치환되고, p는 0이며, q는 1이고, 환 B는 환 A의 4-위치에 결합되며 ; R3은 환 B의 2-위치에 결합된 유리형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알킬 또는 C3-C5알케닐이며 ; R2는 1H-테트라졸-5-일, 카복시, C1-C4알콕시카보닐 카바모일, N,N-디-C1-C4알킬카바모일, C1-C4알카노일, 아미노설포닐 또는 설포닐아미노 그룹의 황원자가 C1-C4알킬에 의해 일-치환된 설포닐아미노이고 ; R3은 카복시 또는 1H-테트라졸-5-일이며 ; X는 일반식 -X1-Ph-X2-[여기에서, X1및 X2는 각각 독립적으로 결합 또는 C1-C3알킬렌이며 Ph는 페닐렌이다]의 구조원소이고, 환 A 및 B는 비치환되고, p는 0이며, q는 1이고, 환 B는 환A의 4-위치에 결합되며 ; R3은 환 B의 2-위치에 결합된 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알킬이며, R2는 카복시, C1-C4알콕시카보닐 또는 카바모일이고 ; R3은 1H-테트라졸-5-일이며 ; X는 메틸렌그룹이 C3-C7사이클로알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 C1-C7알킬렌이거나 또는 C1-C4알킬치환체에 의해 일-치환되거나 또는 동일하거나 또는 상이한 C1-C4알킬 치환체에 의해 이-치환된 직쇄 C1-C7알킬렌이고, 환 A 및 B는 비치환되고, p는 0이고, q는 1이고, 환 B는 환 A의 4-위치에 결합되며 ; R3은 환 B의 2-위치에 결합된 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  10. 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알킬이며 ; R2는 카복시이고 ; R3은 1H-테트라졸-5-일이며 ; X는 메틸렌 그룹이 C3-C7사이클로알크-1, 1-일렌에 의해 대체된 직쇄 C1-C7알킬레이거나 또는 C1-C4알킬치환체에 의해 일-치환되거나 또는 동일하거나 상이한 C1-C4알킬 치환체에 의해 이-치환된 C1-C7알킬렌이고, 환 A 및 B는 비치환되고, p는 0이며, q는 1이고, 환 B는 환 A의 4-위치에 결합되며 ; R3은 환 B의 2-위치에 결합된 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R1이 C3-C4알킬이며 ; R2는 카복시이고 ; R3은 1H-테트라졸-5-일이며 ; X는 2-메틸부트-1,3-일렌이거나 ω-메틸렌 그룹이 사이클로헥스-1, 1-일렌에 의해 대체된 1,3-프로필렌이고, 환 A 및 p는 0이고, q는 1이며, B는 비치환되며 환 A의 4-위치에 결합되고 ; R3은 환 B의 2-위치에 결합된 유리된 형태 또는 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  12. 3-카복시프파노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3-부틸-부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4-메틸-펜타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-3,3-디메틸-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-메톡시카보닐-4-메틸-펜타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4-메틸-펜타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4-메틸-헥타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2-카복시부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4-에틸-헥사노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-3,3-테트라메틸렌-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-3,3-테트라메틸렌-부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3,3-테트라메틸렌-프로파노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3-에렌-펜타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4,4-테트라메틸렌-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4,4-테트라메틸렌-부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2-카복시-2-에틸-부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2-카복시-2-에틸-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2-카복시부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3-에틸-펜타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3,3-펜타메틸렌-프로파노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-3,3-펜타노산-프로파노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 5-카복시-5,5-테트라메틸렌-펜타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 5-카복시-5,5-테트라메틸렌-펜타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-2,2-테트라메틸렌-프로파노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 3-카복시-2,2-테트라메틸렌-프로파노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2,2-펜타메틸렌-2-트리플루오로메탄설포닐아미노-에타노산-N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 및 2,2-펜타메틸렌-2-트리플루오로메탄설포닐아미노-에타노산-N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드중에서 선택된 유리된 형태 또는 염 형태의 화합물.
  13. 4-카복시-4,4-펜타메틸렌-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 4-카복시-4,4-펜타메틸렌-부타노산 N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; N-프로필-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; 2-카복시-페닐아세트산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드 ; N-프로필-3-메틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-2-(S)-트리플루오로메탄-설포닐아미노-부탄노산 ; 및 2-(S)-메탄설포닐아미노-3-메틸-부타노산 N-부틸-N-[2＇-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-아미드중에서 선택된 유리된 형태 또는 염 형태의 화합물.
  14. 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 있어서, 인체 및 동물체의 치료방법에 사용하기 위한, 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  15. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 고혈압 억제제로서 사용하기 위한, 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  16. 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을, 필요한 경우, 통상의 약제학적 부형제와 함께 활성성분으로서 포함하는 약제학적 조성물.
  17. 제16항에 있어서, 고혈압 억제 활성을 갖는 활성 성분을 선택한, 고혈압 억제 활성을 갖는 약제학적 조성물.
  18. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염에서 Z1을 R3로 전환시키거나, (b) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키고, 필요한 경우, 각각의 경우에 있어서, 상기 방법 또는 다른 방법에 유리된 형태 또는 염 형태로 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 상이한 일반식(Ⅰ)의 화합물 전환시키고, 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 이성체 혼합물을 분리하고, 목적하는 이성체를 분리하고/거나 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 상기 방법에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염을 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시킴으로써, 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 따른, 유리된 형태 또는 염 형태의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법 :
    상기식에서 Z1은 R3으로 전환될 수 있는 라디칼이며, C(=0)-Z2는 카복시 그룹 또는 이의 반응성 유도체이고 ; R2＇는 라디칼 R2이거나 R2＇는 C(=O)-Z2와 함께 그룹 -C(=O)-O-C(=O)-를 형성하고, 나머지 치환체들은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  19. 제1항 내지 제16항중 어느 한 항에 따른, 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 제16항 또는 제17항에 따른 약제학적 조성물을 투여함으로써 고혈압 및/또는 심장 기능 부전증을 치료하는 방법.
  20. 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의, 고혈압 억제제 제조에 사용하기 위한 용도.
  21. 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른, 유리된 형태 또는 약제학적으로 허용 가능한 염 형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 제16또는 제17항에 따른 약제학적 조성물을 투여함으로써 고혈압 및/또는 심장 기능 부전증을 치료용 용도.
  22. 실시예 1 내지 21에 따른 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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