KR910005854A - 캡슐 경구 투여 단위 형태의 구형 과립으로부터 조절된 방출 탄산 탈수 효소 저해제를 함유하는 제약학적 조성물 및 그 제조방법 - Google Patents

캡슐 경구 투여 단위 형태의 구형 과립으로부터 조절된 방출 탄산 탈수 효소 저해제를 함유하는 제약학적 조성물 및 그 제조방법 Download PDF

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Abstract

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Description

캡슐 경우 투여 단위 형태의 구형 과립으로 부터 조절된 방출 탄산 탈수효소 저해제를 함유하는 제약학적 조성물 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명에 따른 캡슐의 생산 방법의 도표식에서이다.
제2도는 다양한 매체내 본 발명의 활성 구형 과립으로부터 탄산 탈수 효소 저해제 활성 약물의 방출 속도의 도표식 예시이다.
제3도는 본 발명의 활성 구형 과립으로부터 탄산 탈수 효소저해제 활성 약물의 방출 속도에 대한 피복물의 영향의 도표식 예시이다.

Claims (11)

  1. (A)(I) 유효한 양의 적어도 하나의 탄산 탈수 효소 저해제 활성 약물, (II) 상기 적어도 하나의 탄산 탈수효소 저해제 활성 약물(A)(I)에 대한 분산성 매트릭스를 형성하기 위해 채택된 제약학적으로 허용 가능한 일반적 고형물 희석제; 및 임의로, (III)(A)(II)의 같거나 다를 수 있는 적어도 하나의 제약학적으로 허용 가능한 부형제로 구성되는 치료학적 유효수의 활성 구형 과립을 포함하는 충전물을 함유하는 단단하거나 연한 껍질의 캡슐로 구성되는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출(서방성) 제약 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 탄산 탈수 효소 저해제 활성 약물(A)(I)이 100중량부의 상기 활성구형 과립(A)를 기준으로 약 10-90중량부를 구성하고, 상기 적어도 하나의 탄산 탈수 효소 저해제 활성 약물(A)(I)에 대한 분사성 매트릭스를 형성하는 상기 일반적 고형물 희석제(A)(II)이 약90-약10중량부를 구성하고, 상기 부형제(A)(III)이 0-약75중량부를 구성하는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 탄산 탈수 효소 저해제(A)(I)이 메타졸아미드로 구성되는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 약25mg-약75mg의 메타졸아미드를 함유하는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 약37℃의 온도의 pH 4.5 아세테이트 완충액에 약50mg의 메타졸아미드/900㎖의 완충액의 메타졸아미드 농도로 현탁되었을때 약50%를 넘지 않는 상기 메타졸 아미드가 상기 활성 구형 과립으로 부터 약 1시간내에 방출되며, 약75%이하의 상기 메타졸아미드가 상기 활성 구형 과립으로 부터 약12시간이내에 방출되는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 분산성 매트릭스(A)(II)를 형성하기 위해 채택된 상기 일반적 고형물 희석제가 미세 결정질 셀룰로오스로 구성되는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 상기 제약학적으로 허용 가능한 부형제(A)(III)가 미세결정질 셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈, 히드록시프로필메틸 셀룰로오스, 락토오스와 조합되어 있는 미세결정질질 셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸 셀룰로오스와 조합되어 있는 미세 결정된 셀룰로오스 또는 상기 임의 것들의 혼합물로 구성되는 경우 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 상기 활성 구형 과립(A)이 약0.1-약2.5mm범위의 평균 지름을 갖는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  9. 제1항에 정의된 경구 투여 단위를 소화시키는 것으로 구성되는 연장된 기간에 걸쳐 온혈 포유동물의 혈류에서 적어도 하나의 탈수 효소 저해제 할성 약물의 방출을 조절하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 중간 중합체 층위에 같거나 다른 중합체의 상부층을 포함한 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약 조성물.
  11. (a)(I) 유효한 양의 적어도 하나의 탄산 탈수 효소 저해제 활성 약물, (II) 상기 적어도 하나의 탄산 탈수효소 저해제 활성 약물(a)(I)에 대한 분산성 매트릭스를 형성하기 위해 채택가능한 제약학적으로 허용가능한 일반적 고형물 희석제; 및 임의로, (III)(a)(II)의 같거나 다를 수 있는 적어도 하나의 제약학적으로 허용 가능한 부형제를 블렌딩시키고; (b) 과립화 액체의 존재하에 단계(a)의 결과 형성된 블랜드를 과립화시키고 (c) 단계 (b)의 결과 형성된 과립상을 압출시키고; (d) 단계(a)로 부터 유도된 활성 구형 과립(A)을 형성하기 위해 단계(c)의 결과형성된 압출물을 타원화시키고; (e) 활성 구형 과립(A)을 건조시키고; (f) 치료학적으로 유효한 수의 활성 구형 과립(A)으로 단단한 껍질 또는 연한 껍질 캡슐을 적어도 부분적으로 충전시키고; 임의로, (g) 상기 캡슐을 시일링시키는 단계들로 구성되는, 충전물을 함유하는 단단하거나 연한 껍질의 캡슐로 구성되는 경구 투여 단위 형태의 조절된 방출 제약학적 조성물의 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2256587A (en) * 1991-06-11 1992-12-16 American Cyanamid Co Acetazolamide in sustained release form
JP3623805B2 (ja) * 1992-02-20 2005-02-23 ユーロセルテイツク・エス・アー ヒドロモルホンスフェロイド調整放出製剤
GB9203689D0 (en) * 1992-02-20 1992-04-08 Euro Celtique Sa Pharmaceutical composition
US6214381B1 (en) 1998-09-08 2001-04-10 Effcon, Inc. Methazolamide composition and method of use
AP2787A (en) 2005-06-21 2013-10-31 Us Gov Health & Human Serv Methods, immunoassays and devices for detection ofanti-lipoidal antibodies
US8148057B2 (en) * 2005-06-21 2012-04-03 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services, Centers For Disease Control And Prevention Methods, immunoassays and devices for detection of anti-lipoidal antibodies
US9192615B2 (en) 2008-08-06 2015-11-24 Medicis Pharmaceutical Corporation Method for the treatment of acne and certain dosage forms thereof
US7544373B2 (en) * 2007-04-02 2009-06-09 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US7541347B2 (en) * 2007-04-02 2009-06-02 Medicis Pharmaceutical Coropration Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US20080242642A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US8252776B2 (en) 2007-04-02 2012-08-28 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US8722650B1 (en) 2005-06-24 2014-05-13 Medicis Pharmaceutical Corporation Extended-release minocycline dosage forms
US7919483B2 (en) * 2005-06-24 2011-04-05 Medicis Pharmaceutical Corporation Method for the treatment of acne
US20080241235A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US20080241197A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline dosage forms for the treatment of acne
US9561241B1 (en) 2011-06-28 2017-02-07 Medicis Pharmaceutical Corporation Gastroretentive dosage forms for minocycline
US9980946B1 (en) 2017-01-25 2018-05-29 Effcon Laboratories, Inc. Extended release methazolamide formulation

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2783241A (en) * 1957-02-26 S-acylimino-x-substituted-az-i
US2554816A (en) * 1950-04-04 1951-05-29 American Cyanamid Co Heterocyclic sulfonamides and methods of preparation thereof
US2980679A (en) * 1957-04-04 1961-04-18 Omikron Gagliardi Societa Di F Process for preparing heterocyclic sulfonamides
AT290523B (de) * 1962-01-05 1971-06-11 Merck & Co Inc Verfahren zur Herstellung neuer α-(3-Indolyl)-carbonsäuren
US4029776A (en) * 1975-12-19 1977-06-14 Sterling Drug Inc. Therapeutic composition and method of use thereof
US4173626A (en) * 1978-12-11 1979-11-06 Merck & Co., Inc. Sustained release indomethacin
US4526777A (en) * 1983-01-06 1985-07-02 Mylan Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical combination composition and associated method
US4517179A (en) * 1983-04-29 1985-05-14 Pennwalt Corporation Rapid dissolving, uniform drug compositions and their preparation
US4898729A (en) * 1983-12-09 1990-02-06 Euroceltique, S.A. Treatment of hypertension, compounds and compositions for antihypertension and diuresis
GB8626098D0 (en) * 1986-10-31 1986-12-03 Euro Celtique Sa Controlled release hydromorphone composition
GB8628728D0 (en) * 1986-12-02 1987-01-07 Euro Celtique Sa Spheroids
GB8705083D0 (en) * 1987-03-04 1987-04-08 Euro Celtique Sa Spheroids
US4808413A (en) * 1987-04-28 1989-02-28 E. R. Squibb & Sons, Inc. Pharmaceutical compositions in the form of beadlets and method
US4837030A (en) * 1987-10-06 1989-06-06 American Cyanamid Company Novel controlled release formulations of tetracycline compounds

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Publication number Publication date
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US5776489A (en) 1998-07-07
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CA2025763A1 (en) 1991-03-22
AU6303690A (en) 1991-03-28
AU630740B2 (en) 1992-11-05
JPH03112936A (ja) 1991-05-14

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