KR910002871A - 세팔로스포린 유도체 및 이들의 제조방법 - Google Patents

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뒤르크하이머 발터
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이제르트 디터
자이베르트 게르하르트
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베른하르트 벡크 하인리히 벡커
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음.

Description

세팔로스포린 유도체 및 이들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체 및 생리학적으로 허용되는 이의 염과 산 부가염.
    상기식에서 R1은 수소. 임의로 치환된 C1∼C6알킬, 임의로 치환된 C2∼C6알케닐, C2∼C6알키닐, C3∼C7사이클로 알킬, C4∼C7사이클로알케닐 또는 그룹[여기에서, M또는 n은 각각의 경우에 0또는 1이고 R3및 R4는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 아릴, C1∼C4알킬 그룹이거나 이들이 결합하고있는 탄소 원자와 함께 메틸렌 또는 C3∼C7사이클로알킬리덴 그룹을 형성하고, R5는 그룹-CO2R6(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 알칼리 금속, 알칼리토금속, 암모니아 또는 유기 아민 염기의 등가물이다)이다]이고:R2는 일반식
    여기에서, R7은 수소, 카복실, C1∼C4알콕시카보닐 또는 카바모일(여기서, 아마노 그룹은C1∼C4알킬에 의해 임의로 일치환 또는 이치환될 수 있거나 질소원자상의 두 개의 알킨 그룹은 폐환되어 디메틸렌 내지 펜타메틸렌 환을 형성할 수 있다)이다]의 5-티오-1.3-티아졸 라디칼을 나타내며:R3은 수소, 생리학적으로 허용되는 양이온 또는 용이하게 절단가능한 에스테르 그룹이며 : R1O그룹은 산(syn)위치에 존재한다.
  2. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노-아세트아미도]-3-[(4-메톡시카보닐-1.3-티아졸-5-일)-티오메틸]세프-3-엠-4-카복실산.
  3. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노-아세트아미도]-3-[(4-카바모일-1.3-티아졸-5-일)-티오메틸]세프-3-엠-4-카복실산.
  4. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노-아세트아미도]-3-[(1.3-티아졸-5-일)티오메틸]세프-3-엠-4-카복실산.
  5. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-하이드록시이미노-아세트아미도]-3-[(4-메톡시카보닐-1.3-티아졸-5-일)-티오메틸]세프-3-엠-4-카복실산.
  6. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-하이드록시이미노-아세트아미도]-3-[(4-카바모일-1.3-티아졸-5-일)티오메틸]세프-3-엠-4-카복실산.
  7. a)일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이믜 염을 5-머캅토-1.3-티아졸 또는 이의 4-치환된 유도체중의 하나와 반응시킨 다음, 존재할 수도 있는 보호 그룹을 제거하고, 필요할 경우, 수득한 생성물을 생리학적으로 허용되는 염 또는 산 부가염으로전환시키거나, b)일반식(Ⅳ)의 7-시아노-세펨 화합물 또는 이의 염 또는 산 부가염을 일반식(Ⅴ)의 티아졸-4-일-2-syn-옥심아세트산 또는 이의 활성화 유도체와 반응시킨 다음, 존재할 수도 있는 보호그룹을 제거하고, 필요할 경우, 수득한 생성물을 생리학적으로 허용되는 염 또는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로하여 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염과 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1,R2및 R3은 상기에서 정의한 바와 같고, R8은 아미노 또는 보호된 아미노 그룹이며, R9는 5-티오-1.3-티아졸 또는 4위치가 치환된 5-티오-1,3-티아졸인데, 이는 일반식(Ⅰ)의 라티칼 R2에 상응하고, 일반식(Ⅳ)에서 아미노 그룹은 반응성 유도체의 형태로도 존재할 수 있으며, R10은 R1에 대해 정의한 바와 같은데, 이때 각각의 경우에 일반식(Ⅰ)의 R1이 수소일 경우 R10은 보호그룹을 나타낸다.
  8. 일반식(Ⅳ)의 화합물
    상기식에서 R11은 제1항에서 정의한 바와 같고, R11은 수소, 나트륨 또는 칼륨이다.
  9. 제1항에서 청구한 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
  10. 항균 활성이 있는 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900010630A 1989-07-15 1990-07-13 세팔로스포린 유도체 및 이들의 제조방법 KR910002871A (ko)

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