KR910002801A - 의약제 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

의약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 용매화합물 또는 염 :
    상기식에서, RCO는, R기가 치환 또는 비치환 카르보시클릭 방향족 또는 헤테로시클릭방향족 고리를 포함하는 아실기이고, R1및 R2는 독립적으로 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, C3-6시클로알킬 또는 C4-12시클로알킬알킬기이거나 이종 원자로 임의로 치환된 C2-6알케닐렌 또는 C2-8분지된 또는 선형 폴리메틸렌기를 함께 형성하고 ; R3는 수소, C1-6알킬, 바람직하게 메틸 또는 에틸 또는 페닐이거나, R1과 함께-(CH2)3-또는-(CH2)4-기를 형성하고; R4및 R5는 동일하고, 수소 또는 C1-6알킬이거나, 함께 C2-5선형 폴리메틸렌기를 형성하고 ; R6및 R7은 동일하고, 수소 또는 C1-6알킬이거나, 함께 C2-5선형 폴리메틸렌기를 형성하거나; R4및 R7각각이 수소 또는 C1-6알킬일때 R5및 R6은 함께 -CH2- 이고 ; 단, R4, R5, R6및 R7은 동시에 수소가 아니며, 동일하거나 다를 수 있는 R8및 R9는 각각 수소, C1-6알킬. -CH2OR10, 할로겐, 히드록시, C1-6알콕시, C1-6알콕시카르보닐, 티올, C1-6알킬티오,, -NHCOR12, -NHSO2R13, -CH2SO2NR14R15이고, 여기서 R10-R15각각은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 아릴 또는 아르알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2각각이 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 펜틸 또는 헥실인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R4및 R2가 함께 프로필렌, 부틸렌, 펜틸렌 또는 헥실렌기, 또는 -CH2-CH=CH-CH2-기를 형성하는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항 어느 한 항에 있어서, R이 하기 일반식(Ⅱ)를 갖는 화합물;
    상기식에서, n은 0,1 또는 2이고; m은 0,1 또는 2이고; m'는 0,1 또는 2이고 단 m+m'≤3이며; X는 직접 결합 또는 O, S 또는 Rc가 수소 또는 C1-6알킬인 NRc이고; Ar은 치환 또는 비치환 카르보시클릭 또는 헤텔시클릭 방향족기이고; Ra및 Rb각각은 C1-6알킬, C2-6알키닐, C2-6할로알킬, C2-6할로알케닐, C2-6할로알키닐, 페닐, 페닐 C1-6알킬, 히드록시, C1-6알콕시, 티올, C1-6알킬티오, C1-6할로알콕시, C1-6할로알킬티오, 할로겐, NO2,CN, CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCF2CF2H, -OCC12CF3, Rd-Rm각각이 독립적으로 수소, C1-6알킬, 페닐 또는 페닐 C1-6알킬인 -COORd, -CONReRf, -SO3Rg, -SO2NRhRk및 -CORm이거나; m이 2이고 m'가 0일때, 두개의 Ra'는 C2-6폴리메틸렌기를 형성하고 ; Rp는 수소 또는 C1-6알킬이다.
  5. 제4항에 있어서, Ar이 페닐인 화합물.
  6. 하기로 부터 선택된 화합물 : 1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(3,4-디클로로페닐)-아세틸-4,4-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린; 1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(4-트리플루오로메틸페닐)아세틸-4,4-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린; 1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(5,6,7,8-테트라히드로나프트-2-일)아세틸-4,4-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린; 1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(3,4-디클로로페닐)-아세틸-3,3-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린; 2-(3,4-디클로로페닐)아세틸-3-(피롤리딘-1-일)-메틸-1a,2,3,7b-테트라히드로-1H-시클로프로프〔c〕-이소퀴놀린; 2-(3,4-디클로로페닐)아세틸-3-(피롤리딘-1-일)-메틸-1a,2,3,7b-테트라히드로-1H-시클로프로프〔c〕-이소퀴놀린; 1(피롤리진-1일)메틸-2-(3,4-디클로로페닐)-아세틸 스피로〔1,2-디히드로이소퀴놀린-4(3H),1'-시클로프로판〕; (+)-1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(3,4-디클로로페닐)아세틸-4,4-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린; 및 (-)-1-(피롤리딘-1-일)메틸-2-(3,4-디클로로페닐)아세틸-4,4-디메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린.
  7. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물.
    (상기식에서, R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9 '는 각각, 제1항의 일반식(Ⅰ)의 정의한 바와같은 R1-R9이거나, 각각은 R1-R9로 각각 전환될 수 있는 기 또는 원자이다)을 일반식 : R'CO.OH (여기서, R'는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같거나 R로 전환될 수 있는 기이다)의 화합물 또는 그의 활성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 :
    을 형성시키고, 임의로 하기 단계 중 하나를 수행하는 것으로 구성되는, 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따르는 화합물 제조 방법:
    a)R', R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9가 R', R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9와 다른 경우, R', R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9를 R', R1, R2, R3R4, R5, R6, R7, R8및 R9로 전환시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 얻는 단계, b)R', R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9 '가 R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8및 R9인 경우, 하나의 R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8및 R9를 다른 R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8및 R9로 전환시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 얻는 단계, c)얻은 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염 및/또는 용매화합물을 형성시키는 단계.
    상기식에서, R1 ', R2 ', R3 'R4 ', R5 ', R6 ', R7 ', R8 '및 R9 '는 제7항에서 정의한 바와 같다.
  8. 내용 없음
  9. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따르는 화합물 및 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 제약학적 조성물.
  10. 활성 치료 물질로서 사용하기위한, 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따르는 화합물.
  11. 통증, 저나트륨혈증 질병상태 또는 뇌빈혈 치료에 사용하기 위한, 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따르는 화합물.
  12. 통증, 저나트륨혈증 질병상태 또는 뇌빈혈 치료를 위한 약제조에서, 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따르는 화합물의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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