KR910000741A - 신규 화합물 - Google Patents

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KR910000741A
KR910000741A KR1019890008122A KR890008122A KR910000741A KR 910000741 A KR910000741 A KR 910000741A KR 1019890008122 A KR1019890008122 A KR 1019890008122A KR 890008122 A KR890008122 A KR 890008122A KR 910000741 A KR910000741 A KR 910000741A
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anhydroamphotericin
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KR1019890008122A
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존 드라이버 마이클
티머시 먹펄슨 데이빗
스키너 머클레치런 윌리엄
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
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    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 그의 염:
    상기 식에서, 각 R1은 독립적으로 수소 또는 실릴보호기이고; R2는 카르복실산 또는 그의 유도체; 케톤 또는 알데히드 관능; 히드록실 관능이 임의로 실릴화되거나, 히드록시 C1-4알킬, 알콕시 C1-4알킬, 알콕시카르보닐 C1-4알킬, 히드록시카르보닐 C1-4알킬, 알킬, 알카노일 임의로 치환된 아릴 또는 아로일에 의해 치환된 히드록시메틸이고; X와 Y중 하나는 수소이고, 그 나머지가 당의 잔기, 히드록시; 임의로 치환된 C1-6알콕시 또는 C3-8시클로알콕시; 알카노일옥시; 티오알카노일옥시; 설포닐옥시; 할로겐; 또는 임의로 치환된 아릴옥시, 아르알킬옥시 또는 아로일옥시이거나; 탄소원자가 함께 결합된 X와 Y가 카르보닐기 또는 그의 유도체이고; 단, R1이 트리메틸실릴이고 R2가 메톡시 카르보닐일 때 X와 Y중 하나는 히드록시, 4-니트로-페닐카르복시 또는 N-아세틸-3,4-O-트리메틸실릴-미코스아민이 아니거나, 탄소원자와 함께 결합된 X와 Y는 카르보닐기가 아니며; 각 R1은 수소이고 R2가 메톡시 카르보닐일때, X와 Y중 하나는 히드록시 또는 4-니트로-페닐카르복시가 아니고; 각 R1은 수소이고 R2가 카르복시일때, X와 Y중 하나는 히드록시가 아니다.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염:
    상기식에서 R1과 R2는 제1항에 있는 일반식(Ⅰ)에 대해 정의된 대로이고, R3는 수소 또는 아민 보호기이고 각 R4는 독립적으로 수소 또는 실릴보호기이며, 단, 각R1과 R4가 트리메틸실릴이고 R2가 메톡시카르보닐일 때, R3는 아세틸이 아니다.
  3. 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용 가능한 그의 염:
    상기 식에서, R2는 제1항에 있는 일반식(Ⅰ)에 대해 정의된 대로이고; X와 Y중 하나는 수소이고 그 나머지는 히드록시; C1-6알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 할로겐, 알콕시, 알킬, 히드록시, 알콕시 카르보닐 또는 카르복시에 의해 임의로 치환된 C3-8시클로알콕시 또는 C1-4알콕시이고; 각 벤젠고리가 C1-6알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 할로겐, 알콕시, 알킬, 히드록시, 알콕시카르보닐 또는 카르복시에 의해 임의로 치환된 펜옥시 및 벤질옥시; 또는 당의 잔기:
    (여기서 R3는 수소 또는 아민 보호기임)이거나; 탄소원자와 함께 결합된 X와 Y는 카르보닐기이고, 단, R2가 메톡시카르보닐 또는 카르복시일때, X와 Y중 하나는 히드록시가 아니다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소, 트리메틸실릴 또는 트리에틸실릴인 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 가 히드록시카르보닐, 알콕시카르보닐, 아미노카르보닐, 알킬티오카르보닐, 아릴티오카르보닐, 헤테로아릴티오카르보닐, 알카노일, 아로일 또는 히드록시 관능이 C1-4알킬 또는 C1-5알카노일에 의해 임의로 치환된 히드록시메틸인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R2가 히드록시카르보닐, 메톡시카르보닐, 히드록시메틸, 아세틸, 벤조일 또는 2-피리딜티오카르보닐인 화합물.
  7. 제2항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, R3가 수소, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 9-플루오레닐메톡시 카르보닐인 화합물.
  8. 제2항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, R4가 수소, 트리메틸실릴 또는 트리에틸실릴인 화합물.
  9. 제2항에 있어서, R1이 수소, 트리메틸실릴 또는 트리에틸실릴이고; R2가 히드록시카르보닐, 메톡시카르보닐, 히드록시메틸, 아세틸, 벤조일 또는 2-피리딜 티오카르보닐이고; R3가 수소, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 9-플루오레닐메톡시카르보닐이고; R4가 수소, 트리메틸실릴 또는 트리에틸 실릴인 화합물.
  10. 제3항에 있어서, R2가 히드록시카르보닐, 메톡시카르보닐 또는 히드록시 메틸이고; R3가 수소, 아세틸 또는 9-플루오레닐메톡시카르보닐인 화합물.
  11. N-아세틸-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′, 4′-노나-0-트리엘틸 실릴-1, 314-언히드로암포테리신 B; N- 아세틸-13,14-언히드로암포테리신 B 메틸에스테르;13,14-언히드로암포테리신 B; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보닐)-13,14-언히드로암포테리신 B; N-(9-플루오레닐메톡시 카르보닐)-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35 ,2′ , 4′-노나-0-트리메틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B 메틸 에스테르; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보닐)-13,14-언히드로암포테리신 B 메틸 에스테르; 13,14-언히드로 암포테리신 B 메틸에스테르; N-(9-플루오레닐메톡시카르보닐)-16-디(de) 카르복시-16-히드록시메틸-13,14-언히드로암포테리신 B; 16-디(de)카르복시-16-히드록시메틸-13,14-언히드로암포테리신 B; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보)-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35 ,2′, 4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B 메틸 에스테르; N-아세-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′ ,4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B(2-피리딜티오)에스테르; N-아세틸-16-아세틸-16-디(de)카르복시-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′ ,4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보닐)-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′, 4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보닐)-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35 ,2′ , 4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B(2-피리딜티오)에스테르; N-(9-플루오레닐 메톡시 카르보닐)-16-디(de)카르복시-16-히드록시-메틸-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′, 4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B; N-트리플루오로아세틸-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35 ,2′ ,4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B; N-트리플루오로아세틸-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′ ,4′-노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B(2-피리딜티오)에스테르; N-트리플루오로아세틸-16-벤조일-16-디(de)카르복-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′, 4′노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B; 또는 16-벤조일-16-디(de)카르복시-3, 5, 8, 9, 11, 15, 35, 2′, 4′노나-0-트리에틸실릴-13,14-언히드로암포테리신 B.
  12. 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물:
    (여기서, L은 이탈기 또는 그것으로 전환되는 기이고, R1과 R2는 제1항에 있는 일반식(Ⅰ)에 대해 정의된 바와 같고, R3는 수소 또는 아민 보호기이고 각 R4가 독립적으로 수소 또는 실릴 보호기임)을 실릴화제와 반응시켜 제2항에서 정의된 일반식(Ⅵ)의 화합물을 얻고, 그후에, 요구되는 바대로 a) R1을 다른 R1으로 R2를 다른 R2로 R3를 다른 R3로, R4를 다른 R4로 전환시키고; b) 당 부분을 임의로 분할시켜서, 탄소원자와 함께 결합된 X와 Y가 카르보닐기인 화합물을 얻고; c) 그렇게 생성된 19-위치 카르보닐기를 임의로 환원시켜서, X와 Y중 하나가 수소이고 그 나머지가 히드록시인 화합물을 얻고; d) 그렇게 생성된 19-히드록실 관능을 임의로 유도시키는 것을 포함하는, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
  13. 제12항에 있어서, L이 히드록시 또는 메톡시인 방법.
  14. 계약학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 하기 일반식(Ⅴa)의 화합물 또는 제약학적으로 허용 가능한 그의 염을 포함하는 제약학적 조성물:
    상기 식에서, R2는 제1항에 있는 일반식(Ⅰ)에 대해 정의된 대로이고; X와 Y중 하나는 수소이고 그 나머지는 히드록시; C1-6알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 할로겐, 알콕시, 알킬, 히드록시, 알콕시 카르보닐 또는 카르복시에 의해 임의로 치환된 C3-8시클로알콕시 또는 C1-4알콕시이고; 각 벤젠고리가 C1-6알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 할로겐, 알콕시, 알킬, 히드록시, 알콕시카르보닐 또는 카르복시에 의해 임의로 치환된 펜옥시 및 벤질옥시; 또는 당의 잔기:
    (여기서 R3는 수소 또는 아민 보호기임)중에서 선택되거나; 탄소원자와 함께 결합된 X와 Y는 카르보닐기이다.
  15. 치료 물질로서의 용도를 위한, 제14항에서 정의된 대로의 일반식(Ⅴa)의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 그의 염.
  16. 균 감염의 치료에 있어서의 용도를 위한, 제14항에서 정의된 대로의 일반식(Ⅴa)의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 그의 염.
  17. 인간을 포함한 동물체내 균 감염의 치료를 위한 약제 제조에 있어서, 제14항에서 정의된 대로의, 일반식(Ⅴa)의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 그의 염의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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