KR900018063A - 하이드라지노카보닐옥시랍단, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

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KR900018063A
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제이. 오 맬레이 제랄드
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도날드 알. 토르센
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Abstract

내용 없음

Description

하이드라지노카보닐옥시랍단, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 광학 및 기하 이성체 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1및 R9는 수소이거나, R1및 R9가 함께는 구조식 CO의 그룹, 구조식 SO의 그룹 및 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및 R3는 저급알킬이다)의 그룹을 형성하며, R6및 R7는 독립적으로 수소, 일반식 COR22(여기에서, R22는 수소 또는 저급알킬이다)의 그룹, 또는 일반식 CONR4Z의 그룹이고, R4는 수소 또는 저급알킬이고 Z는 일반식 NR5R6[R5및 R6은 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 일반식 COR12(R12는 저급알킬 또는 일반식 (CH2)nNR23R24의 그룹이며, R23및 R24는 저급알킬이고, n은 2 내지 5의 정수이다)의 그룹이거나, R5및 R8는 이들이 결합된 질소원자와 함께 일반식
    (여기에서, p는 0 또는 1이며, X는 O, S 또는 일반식CHR13의 그룹이고, R13은 수소, 저급알킬 또는 일반식 OR14의 그룹이며, R14는 수소, 저급알킬 또는 일반식 COR15의 그룹이고 R15는 저급알킬아다)을 형성한다]의 그룹 또는 일반식 N=CR10R11[R10은 수소, 저급알킬 또는 하이드록시저급알킬이고, R11은 저급알킬, 저급알케닐, 하이드록시저급알킬, 구조식의 그룹 또는 구조식의 그룹이거나, R10및 R11은 이들의 결합된 탄소원자와 함께 일반식
    (여기에서, q는 0 또는 1이며, W는 O, S, 일반식 NR10의 그룹이고, R10는 수소 또는 저급알킬 또는 일반식 CHR16의 그룹이며, R16은 수소, 저급알킬 또는 일반식 OR17의 그룹이고, R17은 수소, 저급알킬 또는 일반식 COR18의 그룹이며, R18은 저급알킬이다)의 그룹을 형성한다]의 그룹이고, 단, R6및 R7중 하나는 일반식 COHR4Z (여기에서, R4및 Z는 상기 정의한 바와 같다)의 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R9가 수소이거나, R1및 R9가 함께는 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및 R3는 저급알킬이다)의 그룹을 형성하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R6및 R7가 상이하며 수소 또는 일반식 CONR4Z (여기에서, Z는 일반식 NR5R8의 그룹 또는 일반식 N=CR10R11의 그룹이다)의 그룹인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R5및 R8가 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 일반식 COR12(여기에서, R12는 저급알킬이다)의 그룹이고, R10은 수소 또는 저급알킬이며 R11이 저급알킬인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 8,13-에폭시-7β-[(1-메틸 하이드라지노)-카보닐옥시]-1α,6β,9α-트리하이드록시랍드-14-엔-11-온인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
  6. 제1항에 있어서, 8,13-에폭시-7β-[(1-옥소프로필하이드라지노)-카모닐옥시]-1α,6β,9α-트리하이드록시랍드-14-엔-11-온인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
  7. 활성 성분으로서 제1항에 따른 화합물, 및 이의 적합한 담체를 함유함을 특징으로 하는 약학 조성물.
  8. 양성 변력 활성을 갖는 약제를 제조하기위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
  9. a)일반식(2)의 화합물을 3급 아민의 존재하에 일반식(10)의 1,1-카보닐디아미다졸 및 일반식(11)의 화합물과 연속적으로 반응시켜, R1, R6및 R9이 전술한 바와 같고, R7이 그룹 -CON(R4)N(R5)R6인 일반식(1)의 화합물을 수득하고, b)수득된 화합물을 임의로 가수분해시켜, R1, R6, 및 R9가 수소이고, R7이 그룹 -CON(R4)N(R5)R8인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하며, c)R19R6및 R9이 수소이고 R7이 그룹 -(ON(R4)N(R5)R8(여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같고, R5및 R8는 수소이다)인 일반식(1)의 화합물을 일반식(12)의 화합물과 임의로 반응시켜 R1, R6및 R9이 수소이고 R7이 그룹
    (여기에서, R4, R10, 및 R11은 상기 정의한 바와 같다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하거나, d)R1및 R9이 수소가 아니고, R6이 수소이며 R7이 일반식
    (여기에서, R4, R5및 R6은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 일반식(12)의 화합물과 임의로 반응시켜 R1및 R9이 수소가 아니고, R6가 수소이며 R7이 일반식
    (여기에서, R4, R10, 및 R11은 상기 정의한 바와 같다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하거나, e)상기의 단계 d)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 가수분해하여 R1,R6및 R9가 수소이고 R7이 일반식
    (여기에서, R4, R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, f)R1및 R9가 상기 정의한 바와 같지만 수소가 아니고, R6및 R8이 수소인 일반식(1)의 화합물을 일반식(11)의 하이드라진 존재하에 1,1-카보닐디이미다졸과 임의로 반응시켜, R1및 R9가 상기 정의한 바와 같지만 수소가 아니고, R7이 수소이며, R6가 일반식
    (여기에서, R4, R10및 R8은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, g)상기의 단계 f)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 R1, R7및 R9이 수소이고, R6가 일반식
    (여기에서, R4, R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, h)상기의 단계 g)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 일반식(12)의 화합물과 임의로 반응시켜 R1, R7및 R9이 수소이고, R6가 일반식
    (여기에서, R4, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, ⅰ)R1, R6및 R9이 수소이고 R7이 일반식
    (여기에서, R4, R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 일반식(14)의 카복실산 무수물롤 임의로 아실화시켜 R1, R6및 R9이 수소이고, R7가 일반식
    (여기에서, R4, R5및 R12은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, j)R1, R9가 함께 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및R3는 알킬이다)의 그룹을 형성하고, R6가 그룹
    (여기에서, R4, R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다), 또는 그룹
    (여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같고 R10및 R11은 저급알킬이다)이며, R7이 수소인 일반식(1)의 화합물을 일반식(26)의 카복실산 무수물, 또는 일반식(27)의 혼합무수물과 임의로 반응시켜, R1, R9및 R6가 상기 정의한 바와 같고, R7이 COR22인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, k) 단계 j)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 R1및 R9이 수소이고, R6가 그룹
    (여기에서, R4, R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다), 또는 그룹
    [여기에서, R4,R10및 R11은 상기 정의한 바와 같다)이며 R7이 COR22(여기에서, R22는 상기 정의한 바와 같다)이다]인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, 1)R1및 R9가 함께 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및 R3는 알킬이다)의 그룹을 형성하고 R7이 수소이며 R6가 그룹
    (여기에서, R5는 알킬이며 R8이 수소이다)인 일반식(1)의 화합물을 일반식(25)의 카복실산 무수물과 임의로 반응시켜 R1및 R9이 상기 정의한 바와 같고, R7이 수소이며, R6가 그룹
    (여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같고 R5및 R12는 저급알킬이다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, m)상기의 단계 1)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 일반식(26)의 카복실산 무수물, 또는 일반식(27)의 혼합 카복실산 무수물과 임의로 반응시켜 R1,R9및 R6가 단계 1)에서 정의한 바와 같고, R7이 COR22(여기에서, R22는 저급알킬이다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, n)상기의 단계 m)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 R1및 R9이 수소이고, R6가 그룹
    (여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같고 R5는 저급알킬이다)이며, R7이 COR22(여기에서, R22는 저급알킬이다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하며, o) R1및 R9이 함께는 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및 R3는 저급알킬이다)의 그룹을 형성하고 R7이 수소이며 R6가 그룹 COR22(여기에서, R22는 저급알킬이다)인 일반식(1)의 화합물을 1,1-카보닐디이미다졸 및 일반식(11)의 하이드라진과 임의로 연속 반응시켜, R1,R6및 R9이 상기 정의한 바와 같고 R7이 일반식
    (여기에서, R4,R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다)의 그룹인 일반식(1)의 화합물을 수득하하며, p)상기의 단계 o)에서 수득한 일반식(1)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 R1및 R9이 수소이고, R6가 COR22(여기에서, R22는 상기 정의한 바와 같다)이며 R7이 그룹
    (여기에서, R4,R5및 R8은 상기 정의한 바와 같다)인 일반식(1)의 화합물을 수득하고, 통상의 방법으로 이의 약학적으로 허용되는 산부가염을 제조함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1및 R9가 함께 구조식 CO의 그룹, 구조식 SO의 그룹 또는 일반식 CHNR2R3(여기에서, R2및 R3는 저급알킬이다)의 그룹을 형성하고, R6및 R7은 수소이며, R20및 R21은 수소 또는 저급알킬이며, R4,R5,R8,R10및 R11은 상기 정의한 바와 같으며, R12및 R25는 저급알킬이며, R22는 수소 또는 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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