KR900016937A - 헤테로시클릭 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

헤테로시클릭 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기식 (I)의 니트로메탄 유도체 또는 그것의 비독성 염.
    Q, SO2, CH2, NO2(Ⅰ)
    상기식에서, Q는 5.9 또는 13고리 원자의 모노-, 디- 또는 트리시클릭 헤테로방향족 부위로, 이 원자중 하나는 산소. 황 또는 식-.NR-의 기이고 나머지 원자는 탄소이며: R은 수소, (1-6C)알킬, 페닐 또는 페닐(1-4C) 알킬로서 이들 중 후자 둘은 임의로 할로게노. (1-4C) 알킬 및 (1-4C)알콕시로 부터로 독자적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체를 함유하며 : 상기의 헤테로방향족 부위 Q는 하기의 기들로부터 독자적으로 선택 된 최고 3개의 치환체를 임의로 함유할 수 있으며 할로게노. 시아노, 카르복시, 최고 5개 탄소원자의 알킬아미노 또는 디알킬아미노. (1-6C)- 알카노인 아미노, (1-6C) 알카노일, (1-6C)알킬, (2-6C)알케닐, (3-6C)알케닐옥시, (1-6C)알콕시, 플루오로(1-4C)알콕시, 히드록시(1-6C)알킬, (1-4C)알콕시(1-4C)알킬, 카바모일, 설파모일, (1-6C)알콕시카르보닐, (1-4C)알킬렌디옥시, (1-6C)알칸설폰아미도, 최고 6개 탄소 원자의 알킬 또는 디알킬카바모일. 최고 6개 탄소원자의 디알킬설파모일, 식-S(O)n, R1의 기[이식에서, n은 0 또는 정수 1이나 2이고, R1은 (1-4C)알킬임] 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, 벤즈아미도 및 벤젠설폰아미도, 벤젠고리(여기에서 6개의 치환페는 할로게노, (1-4C)알킬 및 (1-4C)알콕시 치환체로부터 독자적으로 선택된 1또는 2개의 치환체를 임의로 함유함) 및 Q가 디- 또는 트리시클릭 헤테로방향족 부위인 경우. Q상의 임의의 치환체는 히드록시. 아미노. 니트로 및 플루오로(1-4C)알킬로 부터 독자적으로 선택되기도 한다.
  2. 제1항에 있어서, Q는 푸르푸릴, 티에닐, 벤조티에닐, 벤조푸라닐, 디벤조티에닐 디벤조푸라닐, 피롤릴, 인톨릴 또는 카바졸릴이고. 고리 질소 원자에 있는 치환체 R의 마지막 세개의 기는 수소.메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 벤질. 1-페닐에틸 및 2-페닐에틸이고, 후자의 3개의 기는 비치환되거나 플루오로, 클로로, 브로모, 아이오도. 메틸. 에틸, 메톡시 및 에톡시로 부퍼 독자직으로 선택된 1 또는 2개의 치환체를 함유하며; 기 Q는 비치환 되거나 하기의 기들로루터 독자적으로 선택된 1, 2또는 3개의 치환체를 함유하고: 플루오로, 클로로, 브로모, 아이오도, 시아노. 카르복시, 메틸아미노, 에틸아미포, 프로필아미노, 부틸아미노, 디메틸 아미노, 디메틸아미노, 디에틸아미노. (메틸) (프로필) 아미노, 포름아미도, 아세트 아미도, 프로피온아미도, 포르밀, 아세틸, 프로피오닐, 부티릴, 2, 2-디메틸프로피오닐, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, sec-부틸, t-부틸, 비닐, 아릴, 1-프로페닐. 2-메틸-2-프로페닐, 알릴옥시, 2-메틸-2-프로페닐옥사, 3-메틴-3-부테닐옥시, 메톡시, 에톡시. 프로폭시. 이소프로폭시, 부톡시, t-부톡시, 트리플루오로메톡시, 펜타플루오로에톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시 에틸, 2-히드록시에틸, 3-히드록시프로필, 메톡시메틸, 에톡시메틸, 1-메톡시에틸, 2-메톡시 에틸. 3-메톡시 프로괼, 메톡시카르보닐. 에톡시 카르보닐, 이소프로필 카르보닐. t-부톡시카르보닐, 메틸렌디옥시. 에틸렌디옥시, 이소프로필리덴디옥시, 방향족 부위 Q의 인접 원자에 붙은 후자 3개의 기중 하나. 카바모일, 설파모일, 메탄 설폰아미도, 에탄설폰 아미도, 부탄설폰 아미도, N-에틸 카바모일, N, N-디메틸 카바모일, N-에틸카바모일, N,7-디에틸 카바모일, N, N-디프로필카바모일, N-메틸설파모일, N-에틸 설파모일. N-프로필 설파모일, N-부틸 설파모일 N,N-디메틸 설파모일, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 부틸티오, 메틸설피닐, 에틸설피닐, 메틸설포닐, 에틸설포닐, 페닐, 벤질, 페녹시, 벤질옥시, 벤즈아미도 및 벤젠설폰아미도, 마지막 6개 기가 1 또는 2개의 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시 치환체를 임의로 함유한 기: 및 Q가 디- 또는 트리시클릭 헤테로 방향족 부위인 경우, Q상의 임의의 치환체는 히드록시, 아미노, 니트로, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸 및 2,2, 2-트리플루오로 프로필로 부터 독자적으로 선택될 수 있는 화합물 및 그것의 비 독성 염.
  3. X가 수소, 할로게노, 시아노, (1-6C)알킬, (1-6C)알카노일, (1-6C)알콕시 및 벤질로 부터 선택되며, 후자는 그 자체가 할로게노, (1-4C) 알킬 및 (1-4C) 알폭시에서 선택된 1 또는 2개의 치환체를 임의로 함유하며 : X1은 수소. 할로게노 또는 (1-6C)알킬인 하기식 (Ⅱ)의 티오펜유도체 및 그것의 비독성염.
  4. 제3항에 있어서, X는 수소, 클로로, 브로모, 아이오도, 메틸, 메톡시, 1-부톡시 및 2, 2-디메틸프로피오닐에서 선택되며: X'은 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 아이오도, 메틸 또는 에틸인 화합물과 그것의 비 독성염.
  5. 치환체 X와 X1은 제3항에서 규정된 임의의 기를 가지는 하기식 (Ⅲ)의 푸란 유도체와 그것의 비독성염
  6. Q는 벤조(b) 티에닐 또는 벤조 [b] 푸라닐이고. 여기에서 기는 비치환되거나 제3항에서 규정된 X의 임의의 기로부 부터 독자적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체를 함유한 식(I)의 니트로메탄 유도체 및 그것의 비독성 염.
  7. 하기의 화합물로 부터 선택된 식 ( I )의 화합물 및 그것의 비독성 염.
    2-(니트로메틸설포닐)티오펜, 2-클로로-5-(니트로메틸설포닐)티오펜 2-메톡시-5-(니트로메틸설포닐)티오펜, 3-브로모-2-메톡시-5-(니트로메틸설포닐)티오펜, 2-(니트로메틸설포닐)벤조[b] 티오펜, 4-브로모-2-(니트로메틸설포닐)티오펜, 2-브로모-5-(니트로메틸설포닐)티오펜, 2-아이오도-5-(니트로메틸설포닐)티오펜, 4-메 틸-2-(니트로메틸설포닐)티오펜.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 있어서. 알칼리금속. 알칼리토금속. 암모늄 및 알루미늄 염에서 선택된 약제학직 허용염과 Q상에 알킬아미노 또는 디알킬 아미노를 포함한 식 (I )의 화합물에 대한 생리적으로 허용되는 양이온을 제공하는 유기염기를 갖는 염, 및 수소 헬라이드 황산. 포스포르산. 시트르산 및 말레산을 갖는 생리적으로 허용되는 산 침가 염인 비독성 염.
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항의 식 (Ⅰ), (Ⅱ) 또는 (Ⅲ)의 니트로메탄 유도테 또는 그것의 비독성염과 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체를 함유한 약제학 조성물.
  10. (a) M'가 알칼리 금속 양이온인 각 QSO2 -M+의 알칼리금속 설피네이트(Ⅳ)를 알칼리 금속(1-6C)알콕사이드 존재하에 니트로메탄 및 요오드와 반응시키고. (b)식 Q. CH3의 설폰(V)를 강 염기 존재하에 (1-5C) 알킬 니트레이트와 반응시키고: (c) 식 Q, S, CH2, NO2의 티오에테르(Ⅶ) 또는 그것의 설폭사이드를 산화시키고: (d) M'가 알칼리토금속인 식 Q,SO2,-M+의 알칼리금속 설피네이트 (Ⅳ)를 할로게노니트로메탄과 반응시키고: (e) Q가 최고 3개의 임의의 치환체를 함유하고 제1항에 규정된 바대로 질소고리상에 치환체 R을 함유한 인돌릴 또는 카바졸릴 기인 화합물에 대하여. Q가 상응하도록 치환된 인돌릴 또는 1,2,3,4- 테트라히드로카바졸릴 기인식(I)의 화합물을 탈수소화제와 반응시키고: (f) 적합한 보호기로 보호된 히드록시, 아미노, 케톤 또는 카르복실기를 Q가 함유하며, Q는 제1항 또는 제2항에서 규정된 임의의 기를 갖는 식 (I)의 화합물로 부터 보호기를 제거하며 그 이후. 식 (Ⅰ)의 화합물에서 R이 알킬 또는 임의로 치환된 페닐알킬 임이 요구되는 겅우, R이 수소인 식 (I) 의 화합물을 알킬 아이오다이드나 브로마이드 같은 알킬화제 또는 페닐알킬 클로라이드 또는 브로마이드와 반응시키며; Q가 할로게노나 니트로 치환체를 함유하는 화합물이 요구되는 경우, 식 (I) 의 화합물을 할로겐화제 또는 질소화제와 반응시키고: 및 그 이후에 비독성 염이 요구되는 경우, 식 (I)의 상기 화합물을 비독성 양이온을 갖는 적합한 염기와 반응시키거나, Q가 알킬아미노 또는 디알킬아미노 치환체를 함유한 경우. 비독성, 산 첨가염을 비독성 음이온을 갖는 적합한 산과 반응시킴으로써 제조하는 것을 특징으로 하는 제1항에 균정된 바대로 식 (Ⅰ)의 화합물이나 그것의 비독성 염의 제조방법.
  11. Q가 제1항에 극정된 임의의 기를 갖는 식 Q, S, CH2, NO2의 티오 에테르(Ⅶ).
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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