KR900016263A - A/16686 항생물질의 아글리콘 - Google Patents

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KR900016263A
KR900016263A KR1019890004903A KR890004903A KR900016263A KR 900016263 A KR900016263 A KR 900016263A KR 1019890004903 A KR1019890004903 A KR 1019890004903A KR 890004903 A KR890004903 A KR 890004903A KR 900016263 A KR900016263 A KR 900016263A
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시아바리 로메오
카발레리 브루노
Original Assignee
레나토 스가르비
그루포 래페티트 에스. 피. 에이.
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K11/00—Depsipeptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

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Abstract

내용 없음.

Description

A/16686 항생물질의 아글리콘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 인자 A2 아글리콘의 1H NMR 스펙트럼임,
제2도는 인자 A2 아글리콘의 I.R. 스펙트럼임,
제3도는 인자 A2 아글리콘의 U.V. 스펙트럼임.

Claims (18)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산 부가염 및 그의 임의 비율 혼합물.
    상기 식중, R은 -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH3, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH(CH3)2, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH(CH3)2및 대응하는 사수소기임.
  2. 제1항에 있어서, R이 -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH3, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH(CH3)2, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH(CH3)2인 화합물 및 그의 제약성 허용되는 부가염.
  3. 제1항에 있어서, R이 구조식 -OP(CH2)6-CH2, -CO(CH2)5CH(CH3)2또는 -CO(CH2)6CH(CH3)2의 사수소기이인화합물 및 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
  4. 항생물질 A/16686 인자 A1, A2, A3, A′1, A′2, A′3, 그의 2이상의 혼합물, 각각의 사수소 유도체 및 유리 화합물 형태로 그의 2이상의 혼합물 또는 그의 산부가염의 혼합물 중에서 선택되는 출발 물질을 선택적 가수분해하고, 출발물질로서 2이상의 혼합물을 사용하고 일반식(I)의 순수한 성분이 바람직한 경우, 생성된 반응 생성물을 당업계에 공지된 방법에 의해 단일 성분으로 분리함으로 되는, 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산 부가염 및 그의 임의 비율 혼합물 제조 방법.
    상기 식중, R은 R은 -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH3, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH(CH3)2, -CO-CH=CH-CH=CH-CH2-CH2-CH(CH3)2및 그의 대응하는 사수소기임.
  5. 제4항에 있어서, 선택적 가수분해가 출발물질을 a) 요오드화나트륨 존재 중의 트리메틸실릴 요오다이드 또는 트리메틸실릴 클로라이드와 접촉시키고, 이어서 얻은 트리메틸실린 유도체를 온화한 조건 하에서 가수분해 시키거나, b) 무수조건 하에서 저급 알칸올 또는 저급 알칸올의 혼합물 존재 중에서 강산과 접촉시킴을 특징으로 하는 방법.
  6. 제5항의 단계 a)에 있어서, 반응을 10° 및 100℃, 바람직하기로는 20° 및 80℃의 온도에서 비양성자성 유기용매 존재 중에서 행하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 트리메틸실릴 클로라이드 1몰에 대하여 요오드화나트륨 0.01 내지 1몰 존재 중에서 과량의 트리메틸실릴 클로라이드를 사용하고, 비양성자성 유기용매를 염소화 저급 탄화수소, 디메틸포름아미드, 디메틸술폭시드, 아세토니트릴 및 그의 혼합물에서 선택하는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 사용하는 트리메틸실릴 클로라이드의 양이 출발물질 1g에 대해 1 내지 3ml인 방법.
  9. 제5항 내지 제8항중 임의의 항에 있어서, 얻은 트리메틸실릴 유도체의 온화한 조건 하의 가수분해는, 이를 pH 3 및 5사이, 0° 및 실온에서 물, 저급 알칸올 또는 그의 혼합물과 접촉시키는 방법.
  10. 제5항의 단계 b)에 있어서, 반응을 유기 극성 용매 존재 중에서 행하고, 강한 광산은 강한 아릴 술폰산, 강한 알킬 술폰산, 그의 할로겐화 유도체 및 산 형태의 건조된 양이온 교환 수지중에서 선택하고, 저급 알칸올은 C1-C6알칸올, 바람직하기로는 부탄올인 방법.
  11. 제10항에 있어서, 강산이 염산이고, 반응 용매를 디메틸포름아미드, 디메틸술폭시드 또는 과량의 동일한 저급 알칸올 또는 그의 혼합물 중에서 선택하고, 반응 온도를 15° 및 180℃ 사이로 유지시키는 방법.
  12. 제4항 내지 제11항 중 임의의 항에 있어서, 출발물질이 인자 A1, A2, A3, A′1, A′2, A′3 또는 그의 사수소 유도체 중 2개 이상의 혼합물이고, 생성된 가수분해 생성물의 분리는 바람직하기로는 컬럼 크로마토그래피 또는 예비 HPLC법을 사용하여 행하는 방법.
  13. 의약품으로서 사용하기 위한 제1항의 화합물의 용도.
  14. 항균제 제조를 위한 제1항의 화합물의 용도.
  15. 창상 감염 또는 좌창의 국소 치료용 항균 의약품 제조를 위한 제1항의 화합물의 용도.
  16. 필요한 경우 포유 동물에 제1항의 화합물 항균 유효량의 투여함으로 되는, 포유 동물에서 감염성 질병을 퇴치하기 위한 방법.
  17. 제16항에 있어서, 감염성 질병이 창상 감염 또는 좌창이고 화합물을 국소 투여하는 방법.
  18. 제1항의 화합물 항균 유효량을 함유하는 창상 감염 또는 좌창 치료를 위한 국소용 제약 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890004903A 1988-04-13 1989-04-13 A/16686 항생물질의 아글리콘 KR900016263A (ko)

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