KR900014348A - 2,5,6,7-테트라놀-4,8-인터-m-페닐렌PGI₂유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (25)
- 하기 일반식〔Ⅰ〕으로 표시되는 2, 5, 6, 7-테트라놀-4, 8-인터-m-페닐렌PGI2유도체.상기식중, R1은 수고, 약리학적으로 허용되는 양이온, 또는 에스테르 잔기이고, R2는 (i) 탄소수 1-12의 직쇄 알킬 또는 탄소수 3-14의 분지알킬, (ii) -Z-Ar(여기에서Z는 원자가 결합 또는 CtH2t(여기에서 t는 1-6의 정수)로 표시되는 직쇄 또는 분지 알킬렌이고, Ar는 페닐 또는 알킬, 메톡시, 염소, 브롬, 불소, 요오드 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 페닐, 페녹시의 1-4개에 의해서 치환된 페닐기를 나타낸다). (iii) -Z-R3(여기에서 Z는 상기 정의와 같고, R3은 탄소수 3-12의 시클로알킬기 또는 탄소수 1-4의 직쇄 알킬기의 1-4개에 의해서 치환되어 환원수 3-12의 시클로알킬기를 나타낸다). (iv) -CtH2t-C≡C-R4(여기에서 CtH2t는 상기 정의와 같고, R4는 탄소수 1-6의 직쇄 알킬기를 나타낸다) 또는 (v) -CtH2t-0-R5(여기에서 CtH2t는 상기 정의와 같고, R5는 (1) 탄소수 1-6의 직쇄 또는 탄소수 3-6의 분지 알킬기 : (2) 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 탄소수 1-4의 직쇄 알킬기의 1-4개로서 치환된 시클로펜틸기 또는 시클로헥실기 또는 (3) Ar(여기에서 Ar는 상기 정의와 같다)를 나타낸다.
- 제 1항에 있어서, R1이 수소, 약리학적으로 허용되는 양이온 또는 메틸로부터 이루어진 군에서 선택된 PGI2유도체.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 탄소수 4-8의 직쇄 알킬 또는 탄소수 3-8의 분지 알킬로 부터 이루어진 군에서 선택된 PGI2유도체.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 -Z-Ar(여기에서 Z가 원자가 결합 또는 CtH2t(여기에서 t는 1-4의 정수)로 표시되는 직쇄 또는 분지 알킬렌으로 부터 이루어진 군에서 선택된 것이며 Ar가 페닐 또는 알킬메톨시, 염소, 브롬, 불소, 요오드, 트리플루오로메틸니트로, 시아노, 페닐, 페녹시의 1-2개에 의해서 치환된 페닐기로부터 이루어진 군에서 선택된 것인) PGI2유도체.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 Z-R3로서 여기에서 Z가 원자가 결합 또는 C5H6(여기에서 t는 1-4의 정수)로 표시되는 직쇄 또는 분자 알킬렌으로 부터 이루어진 군에서 선택된 것이며, R3이 시클로펜틸 또는 시클로헥실인 PGI2유도체.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 -CtH2t-C≡C-R4이며, 여기에서 t가 1-4의 정수이고, R4가 메틸, 에틸, 프로필 또는 부틸로 부터 이루어진 군에서 선택된 것인 PGI2유도체.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 -Ct-Ht-O-R5이며, 여기에서 t가 1-4의 정수이고, R5가 (i) 메틸, 에틸, 프로필 또는 부틸 (ii) 시클로펜틸 또는 시틀로헥실 (iii) Ar(여기에서 Ar는 알킬, 메톡시, 염소, 브롬, 불소, 요오드, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 페닐, 페녹시의 1-2개에 의해서 치환된 페닐로서 이루어진 군에서 선택된것인 PGI2유도체.
- (3E)-16, 16-디메틸-2, 5, 6, 7-테트라놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E)-15-페닐-2, 5, 6, 7, 16, 17, 18, 19, 20-노나놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E)-15-(P-클로로페닐)-2, 5, 6, 7, 16, 17, 18, 19, 20-노나놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E)-15-시클로헥실-2, 5, 6, 7, 16, 17, 18, 19, 20-노나놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E, 16S)-16-메틸-2, 5, 6, 7-테트라놀-3, 4, 18, 18, 19, 19-헥사데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E)-16, 16-디메틸-2, 5, 6, 7-테트라놀-18-옥사-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E, 16R)-16페녹시-2, 5, 6, 7, 18, 19, 20-헵타놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- (3E)-16-메틸-16-페녹시-2, 5, 6, 7, 18, 19, 20-헵타놀-3, 4-디데히드로-4, 8-인터-m-페닐렌 PGI2.
- 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅴ) 및 (Ⅵ)의 화합물로 변환시키는 공정을 포함한 일반식(Ⅰ)의 PGI2유도체의 제조방법.상기식에서, R은 에스테르 잔기이고, R1및 R2는 상기한 바와 동일함.
- 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물로 변환시키는 공정을 포함한 일반식(Ⅰ)의 PGI2유도체의 제조방법.상기 식에서, R1및 R2는 상기한 바와 동일함.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 항 궤양제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 항 혈전제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 동맥경화용제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 뇌경색증 치료제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 말초순환 장해 치료제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 간염 치료제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 당뇨병성 신경장해 치료제.
- 제 1항의 PGI2유도체를 유효성분으로 하는 진통 촉진제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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