KR890014552A - 헤테로고리 치환된 5,7-디히드로 피롤로[3,2-f]-벤즈옥사졸-6-온, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 제약조성물 - Google Patents
헤테로고리 치환된 5,7-디히드로 피롤로[3,2-f]-벤즈옥사졸-6-온, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 제약조성물 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 다음 일반식(I)의 화합물 및 이들이 토오토머, 광학활성형태 및 생리학적으로 수용가능한 이들의 무기 및 유기산부가염 :상기식에서, R은 수소원자 또는 알킬기이고, R1은 수소원자 또는 알킬, 알켄일 또는 시클로알킬기이고, R2는 수소원자, 또는 알킬, 알켄일, 알킬카르보닐, 알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 또는 히드라지노카르보닐기이거나 또는 R1및 R2는 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 시클로알킬 고리를 형성하고, X는 원자가 결합 또는 알킬렌 또는 비닐렌기이고, R3는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 방향족 헤테로시클릭 5-원고리이거나 또는 1 내지 5개이 헤테로원자를 함유하는 방향족 헤테로 시클릭 6-원고리이고, 여기서 헤테로원자는 같거나 또는 다르고, 각각 수소, 황 또는 질소원자이고, 그리고 바람직하다면 하나 또는 그 이상의 질소원자들이 하나의 산소원자를 포함할 수 있고, 5- 및 6-원 고리들을 임의로 알킬, 알콕시, 알콕시카르보닐, 카르복실, 알킬티오, 히드록실, 니트로, 아미노, 할로겐 또는 시아노그룹에 의해 한번 또는 그 이상 치환되고, 바람직하다면, 비스클릭 기를 형성하기 위해 페닐고리 또는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 방향족 5- 또는 6-원고리와 축합될 수 있다.
- 제1항에 있어서, R이 수소원자이고, R1이 수소원자 또는 C1-C4-알킬기이고, R2가 수소원자 또는 C1-C4-알킬기 또는 R1및 R2가 이들이 결합한 탄소원자와 함께 C5-C6- 스피로시클로알킬고리를 형성하고, X가 원자가 결합 또는 C1-C4-알킬렌 또는 비닐렌기이고, 그리고 R3가 피롤일, 푸릴, 티엔일, 피라졸일, 이미다졸일, 이소티아졸일, 티아졸일, 옥사졸일, 트리아졸일, 테트라졸일, 티아디아졸일, 이소옥사졸일, 옥사디아졸일, 피리딘일, N-옥사피리딘일, 피라진일, N/N′-디옥시피라진일, 피리미딘일, N-N′-디옥시피리미딘일, 피리다진일, 옥사진일, 티아진일, 트리아진일 또는 테트라진일기 뿐만 아니라 이들의 C1-C4-알킬-, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오- 또는 할로겐치환된 유도체이거나 또는 R3가 인돌일, 인다졸일, 퀴놀린일, 이소퀴놀린일 또는 이미다조[1,2-a]피리딘일기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R3가 피리딘일, N-옥시피리딘일, 티아디아졸일, 티엔일, 푸릴, 옥사졸일, 피리다진일, 또는 피라진일기 뿐만 아니라 이들의 알킬- 또는 C1-C4-알콕시 치환된 유도체이거나, 또는 R3가 이미다조피리딘일 또는 퀴놀린일기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항, 2항 또는 3항에 있어서, R1및 R2가 같고, C1-C4-알킬임을 특징으로 하는 화합물.
- a) 다음 일반식(III)의 화합물을 환원시키고 그리고 다음 일반식(IX)의 알데히드와 산화적으로 고리화시키고나, 또는 다음 일반식(X)의 카르복실산화 환원적으로 고리화시키거나 ; 또는 b) 다음 일반식(XVII)의 화합물을 환원적으로 고리화시키거나 ; 또는 c) 다음 일반식(XXIII)의 화합물을 고리화시키고, 계속하여 바람직하다면 이렇게 얻어진 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고, 또는 바람직하다면 제약에 수용할 수 있는 이들의 무기 또는 유기산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(I)의 화합물, 및 이들의 토오토머 광학활성형태 및 이들의 생리학적으로 수용가능한 이들의 무기 및 유기산 부가염의 제조방법 :상기식에서, R은 수소원자 또는 알킬기이고, R1은 수소원자 또는 알킬, 알켄일 또는 시클로알킬기이고, R2는 수소원자, 또는 알킬, 알켄일, 알킬카르보닐, 알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 또는 히드라지노카르보닐기이거나 또는 R1및 R2는 이들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 시클로알킬 고리를 형성하고, X는 원자가 결합 또는 알킬렌 또는 비닐렌기이고, R3는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 방향족 헤테로시클릭 5-원고리이거나 또는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 함유하는 방향족 헤테로 시클릭 6-원고리이고, 여기서 헤테로원자는 같거나 또는 다르고, 각각 수소, 황 또는 질소원자이고, 그리고 바람직하다면 하나 또는 그 이상의 질소원자들이 하나의 산소원자를 포함할 수 있고, 5- 및 6-원 고리들을 임의로 알킬, 알콕시, 알콕시카르보닐, 카르복실, 알킬티오, 히드록실, 니트로, 아미노, 할로겐 또는 시아노그룹에 의해 한번 또는 그 이상 치환되고, 바람직하다면, 비스클릭 기를 형성하기 위해 페닐고리 또는 1 내지 4개의 헤테로원자를 함유하는 방향족 5- 또는 6-원고리와 축합될 수 있다.(식중, R1및 R2는 상기에 정의한 바와 같다)(식중, R3및 X는 상기에 정의한 바와 같다)(식중, R3및 X는 상기에 정의한 바와 같다)(식중, R1, R2, R3및 X는 상기에 정의한 바와 같다)(식중, R3는 상기에 정의한 바와 같고, 그리고 R4는 다음식 (XXIV)의 기 ;[(식중, R1및 R2는 상기에 정의한 바와 같다) 또는 다음식(XXV)의 기이다 ;식중, R1및 R2는 상기에 정의한 바와 같다)]
- 실질적으로 상기에 설명하고, 예시한 바와같은 제1항에 따른 화합물의 제조를 위한 제5항에 따른 방법.
- 제5항 또는 6항에 따른 방법에 의해 제조된 제1항에 따른 화합물.
- 제1,2,3,4 또는 7항중의 어느 하에 따른 적어도 하나의 화합물 뿐만 아니라, 통상의 담체 및 보조물질들을 함유하는 제약 조성물.
- 면역조절성질을 갖는 제약조성물의 제조를 위한 제 1,2,3,4 또는 7항중의 어느 항에 따른 화합물의 사용.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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