KR890012951A - 인단옥시아세트산 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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다께오 이와꾸마
하루미찌 고오노
야스히꼬 사사끼
가쓰오 이께자와
아끼오 오다와라
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아다찌 게이지로
다나베세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

인단옥시아세트산 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식 (I)의 인단옥시아세트산 유도체 또는 그의 염
    [식중, R1은 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 나프틸기 또는 황함유 헤테로고리기이고, R2는 히드록시기 또는 보호된 히드록시기이며, p는 2 또는 3이고, q는 0 또는 1이다.]
  2. 제1항에 있어서, R1이 C1~4알킬기, 페닐기, 할로겐화페닐기, 저급 알킬-페닐기, 나프틸기 또는 티엔일기이고, R2가 히드록시기 또는 C1~4알콕시기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1이 메틸기, 페닐기, 클로로페닐기, 메틸페닐기, 나프틸기 또는 티엔일기이고, R2가 히드록시기 또는 메톡시기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, q가 1인 화합물.
  5. 제3항에 있어서, [2-(페닐술포닐아미노)인단-5-일]옥시아세트산 또는 그의 염인 화합물.
  6. 제4항에 있어서, 3-{[2-(페닐술포닐아미노)인단-5-일]옥시아세틸아미노}프로피온산 또는 그의 염인 화합물.
  7. 제4항에 있어서, 3-{[2-[(4-클로로페닐)술포닐아미노]인단-5-일]옥시아세틸아미노}프로피온산 또는 그의 염인 화합물.
  8. 치료 유효량의 제1항 기재 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체로 구성되는 약학 조성물.
  9. (A) 하기식 (II)의 화합물 또는 그 염을 하기식 (III)의 술포닐 화합물과 축합 반응시키는 단계 ; 또는[식중, Y는 아미노기 또는 반응성 잔기이고, R2, p 및 q는 상기 정의한 바와같다]
    R1SO2X1(III)
    [식중, R1은 상기 정의한 바와같고, (a) Y가 아미노기일 경우 X1은 히드록시기 또는 반응성 잔기이고, (b) Y가 반응성 잔기일 경우 X1은 아미노기이다]
    (B) 하기식 (IV)의 화합물 또는 그염을 하기식 (V)의 화합물과 축합 반응시켜 화합물 (I)을 수득하는 단계 ;
    [식중, R1은 상기 정의한 바와 같다]
    X2CH2CO-(NH-(CH2)p-CO)q-R2(V)
    [식중, X2는 반응성 잔기이고, R2, p 및 q는 상기 정의한 바와같다.]
    (C) 하기식 (I-B)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 하기식 (VI)의 화합물과 축합 반응시켜 하기식 (I-A)의 화합물을 수득하는 단계 ; 또는
    [식중, R1은 상기 정의한 바와같다.]
    NH2-(CH2)p-COR2(VI)
    [식중, p 및 R2는 상기 정의한 바와같다.]
    [식중, R1, R2및 p는 상기 정의한 바와같다.]
    (D) 하기식 (I-D)의 화합물에서 보호기를 제거하여 하기식 (I-C)의 화합물을 수득하는 단계 ; 및
    [식중, R21은 보호된 히드록시이고, R2, p 및 q는 상기 정의한 바와같다.]
    [식중, R1, R2및 q는 사이 정의한 바와 같다.]
    (E) 필요하다면, 상기 생성물을 그의 염으로 더 변환시키는 단계로 구성되는 하기 일반식 (I)의 인단옥시아세트산 유도체 또는 그염을 제조하는 방법.
    [식중, R1은 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 나프틸기 또는 황-함유 헤테로고리기이고, R2는 히드록시기 또는 보호된 히드록시기이며, p는 2 또는 3이고, q는 0 또는 1이다.]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890002259A 1988-02-26 1989-02-25 인단옥시아세트산 유도체 및 그의 제조방법 KR890012951A (ko)

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JP63-45704 1988-02-26
JP63045704A JPH02231464A (ja) 1988-02-26 1988-02-26 インダンオキシ酢酸誘導体

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GR3008250T3 (ko) 1993-09-30

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