KR890009956A - 아르지방족아미노알칸디포스폰산 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (30)
- 일반식(Ⅰ)의 방향족 치환된 알킬아미노알칸디포스폰산 및 이의 염.상기식에서, R1은 방향족 치환된 지방족 라디칼이고, R2는 수소 또는 1가 지방속 라디칼이며, alk은 2가 지방족 라디칼이다.
- 제1항에 있어서, R1이 페닐에 의해 일치환되고, R2는 수소이거나, R1이 지방족 잔기 내에 탄소원자 또는 3개를 함유하는 경우, R2는 탄소원자 3개 이하를 함유하는 지방족 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 6-원 모노사이클릭 아릴 라디칼, 5- 또는 6-원 환으로 구성된 비사이클릭 아릴 라디칼, 5- 또는 6-원 모노사이클릭 헤테로아릴 라디칼, 또는 5- 또는 6-원 환으로 구성된 비사이클릭 헤테로아릴 라디칼에 의해 일- 또는 이-치환된 저급알킬 또는 저급 알카닐이고, 상기의 헤테로아릴 라디칼은 헤테로원자로서, 질소원자 1 또는 2개, 산소원자 1개 또는 황원자 1개, 질소원자 1개 및 산소원자 1개, 또는 질소원자 1개 및 황원자 1개를 함유하며, 상기의 아릴 및 헤테로아릴 라디칼은 비치환되거나, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오 및/또는 할로겐에 의해 치환되고, R2는 수소, 저급알킬 또는 저급알케닐이며, alk은 저급 알킬렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이, 6-원 모노사이클릭 아릴 라디칼, 5- 또는 6-원 환으로 구성된 비사이클릭 아릴 라디칼(상기에서 아릴 라디칼은 비치환되거나, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오 및/또는 할로겐에 의해 치환된다)에 의해 일- 또는 이-치환된 저급알킬 라디칼이거나, 헤테로원자로서 산소원자 또는 황원자 1개, 또는 질소원자 1또는 2개를 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 헤테로아릴 라디칼에 의해 일-치환된 저급알킬 라디칼이고, R2는 수소이거나 저급 알킬 라디칼이며, alk은 저급알킬렌이고, 단, R1이 비치환된 벤질-또는 페닐-C3-C7알킬 라디칼인 경우, R2는 수소이거나, R1이 펜에틸 라디칼인 경우, R2는 수소 또는 탄소수 1 또는 2의 저급 알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 일반식(여기에서, R3은 방향족 라디칼 RA이고 R4는 수소 또는 방향족 라디칼 RB이며, alk'은 저급 알킬렌이고, RA및 RB는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 아릴 라디칼, 5- 또는 6-원 환으로 구성된 비사이클릭 아릴 라디칼 5- 또는 6-원 환으로 구성된 비사이클릭 헤테로아릴 라디칼이고, 상기의 헤테로아릴 라디칼은 헤테로원자로서 질소원자 1또는 2개, 산소원자 또는 황원자 1개, 질소원자 1개 및 산소원자 1개, 또는 질소원자 1개 및 황원자 1개를 함유하며, 상기의 아릴 및 헤테로아릴 라디칼은 비치환되거나, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오 및/또는 할로겐에 의해 치환된다)의 라디칼이고, R2는 수소, 저급알킬 또는 저급알케닐이며, alk은 저급 알킬렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 일반식[여기에서, R3는 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및/또는 25 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일- 또는 이-치환된 페닐, 티에닐, 피리딜, 이미다졸릴, 또는 나프릴 라디칼이고, R4는 수소이거나; R3가 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및/또는 35 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 라디칼인 경우, R4역시 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및/또는 35 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 라디칼이고, alk'은 C1-C5알키렌이다]의 라디칼이고, R2는 수소이며, alk은 직쇄 C2-C4알킬렌인 일반식(Ⅰ)화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 일반식[여기에서, R3는 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및/또는 35 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일- 또는 이-치환된 페닐, 티에닐, 피리딜, 이미다졸릴, 또는 나프릴 라디칼이고, R4는 수소이거나, R3가 비치환되거나, C1-CO=알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오, 및/또는 35 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 라디칼인 경우, R4역시 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및/또는 35 이하의 원자수를 지니는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 라디칼이고, alk'은 C1-C4w이다]의 라디칼이며, R2는 C1-C4알킬 또는 C2-C4알케닐이고, alk는 직쇄 C2-C4알킬렌이며, 단, R3가 비치환된 페닐이고, R4가 수소인 경우, alk'이 메틸렌이고 R2는 C1-C2알킬인 일반식(Ⅰ)화합물 및 이의 염.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 일반식[여기에서, R3가 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 및/또는 35 이하의 원자수를 갖는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 이고, R4는 수소이며, alk'은 직쇄, 말단 결합된 C2-C4알킬렌이다]의 라디칼이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이며, alk은 C2-C3알킬렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나, 페닐 잔기가 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 및/또는 35 이하의 원자수를 갖는 할로겐으로 일-또는 이-치환된 모노-또는 디-페닐-C2-C6알킬이거나, 이마다졸릴-, 티에닐-, 또는 피리딜-C2-C6알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이며, alk은 C2-C3알킬렌이고,단, R1이 비치환된 페닐-C3-C6-알킬인 경우, R2는 수소이고, R1이 비치환된 펜에틸라디칼인 경우, R2는 수소 또는 C1-C2알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 일반식[여기에서, R3가 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 및/또는 35 이하의 원자수를 갖는 할로겐에 의해 일-또는 이-치환된 페닐 이고, R4는 수소이며, alk'은 직쇄, 말단 결합된 C2-C4알킬렌이다]의 라디칼이고, R2는 수소이며, alk은 C2-C3알킬렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 3-[N-(3-페닐프로필)-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[N-(3-페닐프로필아미노)-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[N-(3-페닐프로필)-N-에틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[N-(3-피리드-3-일)-프로필아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[4,4-디-(p-플루오로페닐)부틸아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-{N-[3-이미다졸-4-일)프로필]-N-메틸-아미노}-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-(4-페닐부틸아미노)-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[4-(4-메톡시페닐)부틸아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[3-(4-메톡시페닐)프로필-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[3-(4-클로로페닐)프로필-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[3-(3-메틸페닐)프로필-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[3-(이미다졸-4(5)-일)프로필-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[3-(피리드-2-일)프로필-N-메틸-아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 3-[N-(2-펜에틸)아미노]-1-하이드록시-프로판-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 4-[N-(2-펜에틸)-아미노]-1-하이드록시-부탄-1,1-디포스폰산 및 이의 염.
- 통상적인 약학적 담체와 함께 제1 내지 3항, 5항, 8항 및 10 내지 15항 중 어느 한 항에 다른 화합물을 함유하는 약학적 제제.
- 통상적인 약학적 담체와 함께 4항, 6항, 7항, 9항 및 16항 내지 25항 중 어느 한 항에 다른 화합물을 함유하는 약학적 제제.
- a)일반식 (Ⅱ) 화합물의 기능적으로 변형된 포스포노 X1및, 필요에 따라 X2를 유리 포스포노 그룹으로 전환시키거나, b)일반식(Ⅲ) 및 일반식(Ⅳ) 화합물, 또는 이들의 염을 서로 반응시키거나, c) 일반식(Ⅴ)화합물을 마인산 또는 삼염화인과 반응시키고,1차 산물을 가수분해시킨 후, X3가 시아노 또는 카바모일인 일반식(Ⅴ)화합물로 부터 출발하여 수득된 일반식(Ⅵ)의 중간 물질 또는 이의 염을 아질산으로 처리하여 이의 아미노 그룹을 치환시키고, 아미노-보호 그룹이 존재하는 경우, 이를 제거하여, 필요에 따라, 생성된 화합물을 또 다른 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/거나, 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 유리 화합물의 염을 또 다른 염으로 전환시키는 단계를 포함함을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 방향족 치환된 알킬아미노알칸디포스폰산 및 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1은 방향족 치환된 지방족 라디칼이고, R2는 수소 또는 1가 지방족 라디칼이며, alk은 2가 지방족 라디칼이고, R0은 라디칼 R2또는 아미노-보호 그룹이며, X1은 기능적으로 변형된 포스포노 그룹이고, X2는 유리되거나 기능적으로 변형된 포스포느 그룹이며, Y1및 Y2중 하나의 라디칼은 반응성 에스테르화된 하이드록시 그룹이고, 다른 하나는 일반식 -N(Ro)-H의 그룹이고, X3은 카복시, 카바모일 또는 시아노, 특히 카복시 또는 시아노이다.
- 제1항 내지 25항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제26항 또는 27항에 따른 약학적 제제를 투여함을 특징으로하여, 칼슘 대사 기능 장애와 관련된 질병을 치료하는 방법.
- 칼슘 대사 기능 장애 및 이와 관련된 질병을 치료하기에 적합한 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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