KR890009955A - 치환된 프로판-포스핀산 화합물 - Google Patents
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본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (65)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염(여기서, R이 비치환된 지방족, 사이클로지방족 또는 아르지방족 탄화 수소 라디칼을 나타내고, R1및 R3이 수소를 나타내며, R2가 수소 또는 알킬을 타타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물과 염기와의 염은 알칼리 금속 및 암모늄 염이 아니다).상기식에서, R은 탄소수 2이상의 지방족, 사이클로지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 라디칼을 나타내고, R1,R2및 R3중 나머지 하나는 수소 또는, 지방족, 사이클로지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼을 나타내며, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 또는 R1및 R2의 경우, 하이드록시를 나타내고, R1,R2및 R3중 하나는 수소를 나타내며, 단, R1,R2및 R3중 하나가 수소; C1-C8-알킬; C3-C6-사이클로알킬; 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 페닐; 또는 페닐 부위가 할로겐, C1-C4-알킬, C1-OC4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 C7-C10-페닐알킬은 나타내고, R7,RuR3중 다른 두 라디칼이 수소일 경우, R은 1,1-디(C1-C4-알콕시)-C1-C5-알킬이 아니다.
- 제1항에 있어서, R이 탄소수 2 이상이며, 알킬; 알케닐; 알키닐; 할로겐 및/또는 하이드록시로 치환된 알킬 또는 알케닐; 산소 및 황 중에서 선택된 1 또는 2개의 상호 이격된 원자로 차단된 알킬; 산소 및 황 중에서 선택된 1 또는 2개의 상호 이격된 원자로 차단되고 할로겐/또는 하이드록시로 치환된 알킬; 사이클로알킬; 하이드록시로 치환된 사이클로알킬; 산소 및 황 중에서 선택된 1 또는 2개의 상호 이격된 원자로 차단된 사이클로알킬; 사이클로알킬-저급알킬; 사이클로알킬 부위가 하디드록시 또는 저급 알킬티오로 치환되고/치환되거나 알킬렌 부위가 하이드록시로 치환된 사이클로알킬-저급 알킬; 사이클로알킬 부위가 산소 및 황 중에서 선택된 1 또는 2개의 상호 이격된 원자로 차단된 사니클로알킬-저급알킬; 페닐-또는 나프틸-저급알킬; 또는 할로겐으로 환-치환되고/되거나 하이드록시, 저급 알킬,저급 알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 쇄-치환되고/되거나 알킬렌 부위가 하이드록시로 쇄-치환된 페닐-또는 나프틸-저급알킬을 나타내고, R1,R2및 R3중 하나가 수소; 저급 알킬; 사이클로알킬; 페닐; 나프틸; 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐 또는 나프틸; 페닐-저급 알콕시/및 또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐-저급 알킬을 나타내며, R7,RuR3중 다른 하나가 수소 또는, R1및 R2의 경우, 하이드록시를 나타내고, R1,R2및 R3중 나머지 하나가 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 탄소수 2 이상이며, 저급알킬; 저급알케닐; 저급알키닐; 사이클로알킬, 하이드록시사이클로알킬, 사이클로알킬-저급 알킬, 환 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬-(하이드록시)저급 알킬 또는 저급 알킬티오 사이클로알킬-(하이드록시)저급 알킬 그룹, 모노-또는 디하이드록시-저급 알킬, 하이드록시 저급 알케닐, 모노-, 디- 또는 폴리할로게노-저급 알킬, 모노, 디-또는 폴리할로게노-저급 알케닐, 모노-, 디-또는 폴리할로게노-(하이드록시)저급 알킬, 모노-, 디-또는 폴리할로게노-(하이드록시)저급 알케닐, 저급 알콕시-저급 알킬, 저급 알킬티오-저급 알킬티오-저급 알킬, 저급 알칸설피닐-저급 알킬, 저급 알칸설포닐-저급 알킬, 디-저급 알콕시-저급 알킬, 디-저급 알킬티오-저급 알킬, 저급 알콕시-(하이드록시)저급 알킬, 저급 알콕시(할로게노)저급 알킬, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 하이드록시알킬, 페닐 부위가 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 틀리플루오로메틸로 일-또는 이치환된 페닐-저급 알킬 또는 페닐-저급 하이드록시알킬, 나프틸-저급 알킬, 환 탄소수 2 내지 6의 옥사-또는 티아사이클로알킬, 또는 환 탄소수 3 내지 5의 디옥사-, 옥사티아- 또는 디티아사이클로알킬을 나타내고, R1,R2및 R3중 하나가 수소; 저급 알킬; 환 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬; 페닐; 할로겐; 저급 알킬; 저급 알콕시 및/또는 틀리플루오로메틸로 일-또는 이치환된 페닐; 페닐-저급 알킬; 또는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및 또는 트리플루오로메틸로 일-또는 이치환된 페닐-저급 알킬을 나타내며 R1,R2및 R3중 다른 하나가 수소 또는 R1및 R2의 경우, 하이드록시를 나타내고, R1,R2및 R3중 나머지 하나가 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 탄소수 2 이상이며, 저급 알킬; 저급 알케닐; 저급알키닐; 사이클로알킬, 하이드록시 사이클로알킬, 사이클로알킬-저급 알킬, 환 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬-(하이드록시)저급 알킬 또는 저급 알킬티오사이클로알킬-(하이드록시)저급 알킬 그룹, 모노-또는 디하이드록시-저급 알킬, 하이드록시 저급 알케닐, 모노-, 디- 또는 폴리할로게노-저급 알킬, 모노, 디-또는 폴리할로게노-저급 알케닐, 모노-, 디-또는 폴리할로게노-(하이드록시)저급 알킬, 모노-, 디-또는 폴리할로게노-(하이드록시)저급 알케닐, 페닐-저급 알킬, 페닐 부위가 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 트리플루오로 메틸로 일-또는 이치환된 페닐-저급 알킬, 또는 나프틸-저급 알킬을 나타내고, R1,R2및 R3중 하나가 수소; 저급 알킬; 사이클로알킬; 페닐; 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐; 페닐 저급 알킬; 또는 페닐 부위가 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 치환된 페닐 저급 알킬을 나타내며, R1,R2및 R3중 다른 하나가 수소 또는, R1및 R2의 경우, 하이드록시를 나타내고, R1,R2및 R3중 나머지 하나가 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, R이 상기 항에서 정의한 바와 같고, R1,R2및 R3중 하나가 수소, 저급 알킬, 페닐, 또는 할로겐 또는 저급 알킬로 치환된 페닐을 나타내며, R1,R2및 R3중 나머지 두 라디칼은 수소를 나타내며 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 C2-C12-알킬, C2-C7-알케닐, C2-C7-알키닐, 모노-또는 디하이드록시-C2-C7-알킬, 모노-, 디-또는 트리할로게노--하이드록시-C3-C7-알킬,-포화된 모노-, 디-또는 트리할로게노--하이드록시-C3-C7-알케닐, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, 디-C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, α-하이드록시-C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-사이클로알킬-C1-C4-알킬, C3-C6-사이클로알킬-α-하이드록시-C1-C3-알킬 또는 C2-C1-C4-알킬티오 사이클로알킬)--하이드록시-C1-C4-알킬을 나타내고, R2가 수소; 하이드록시; C1-C4-알킬; 페닐; 또는 할로겐 또는 C1-C4-알킬로 치환된 페닐을 나타내며, R1및 R3이 수소를 나타내거나, R1및 R2중 하나가 하이드록시를 나타내고, 다른 하나 및 R3은 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 C2-C7-알킬, C2-C7-알케닐, 모노-또는 디하이드록시-C2-C7-알킬, 또는 C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬을 나타내고, R2가 수소가 수소; 저급 알킬; 페닐; 또는 할로겐 또는 저급 알킬로 치환된 페닐을 나타내며, R1및 R3이 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 C2-C7-알킬,-포화된 C3-C7-알케닐,-포화된 C3-C7-알키닐,-β-, r-또는-하이드록시 -C2-C7-알킬,,β-디하이드록시-C2-C7-알킬, 모노- 디-또는 트리플루오로--하이드록시-C3-C7-알킬, α-포화된 모노-, 디- 또는 트리플루오로--하이드록시-C3-C7-알케닐, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, C3-C6-사이클로알킬-C1-C4-알킬,-하디드록시-C3-C6-사이클로알킬 또는 C3-C6-사이클로알킬 --하이드록시-C1-C4-알킬을 나타내고, R1,R2및 R3이 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 제1항에 있어서, R이 디에톡시메틸을 나타내고, R1및 R2중 하나가 p-클로로페닐 또는 메틸을 나타내며, R3및 R1및 R2중 다른 하나가 수소를 나타내거나, R이 일반식-(CH(OR1)2(여기서, R1는 C1-C4-알킬을 나타낸다)의 그룹을 나타내고, R1,R2및 R3이 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
- 3-아미노-2-(p-클로로페닐)-프로필(디에톡시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노-2-하이드록시-프로필(디에톡시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(n-부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(디에톡시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(에틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(이소부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-하이드록시부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(n-펜틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(부트-3-에닐)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(이소펜틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(사이클로프로필메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 1-메틸-3-아미노-프로필(n-부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(펜트-3-이닐)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(부트-3-이닐)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-에톡시에틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-메틸부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(3-에톡시프로필)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(3-메톡시프로필)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(부트-2-이닐)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필[2-(2-에톡시에톡시)에틸]포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(4,4,4-트리플루오로부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-메틸알릴)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(디엑톡시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-페닐에틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(도데실)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(벤질)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(프로파길)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1,3-디티올란-2-일)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노-1-(p-클로로페닐)프로필(디엑톡시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(디-n-프로필옥시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(디이소프로필옥시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(디-n-부틸옥시메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시이소부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시에틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시벤질)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시-4,4,4-트리플루오로-부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시-2-(Z)-플루오로-부트-2-에닐)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-히이드록시-1-사이클로프로필메틸)메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필[1-하이드록시-1-(2-메틸티오사이클로프로필)메틸]포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(사이클로헥실메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1-하이드록시-1-사이클로부틸-메틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필[20(R)하이드록시-3-메틸부틸]포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(1,2-디하이드록시프로프-2-일)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노-2-하이드록시-프로필(프로필)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노-1-하이드록시-프로필(프로필)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(4-하이드록시부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(3-하이드록시부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 3-아미노프로필(2-(S)-메틸부틸)포스핀산 또는 그의 염.
- 약제학적 담체 시스템과 혼합된, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유하는 약제학적 조성물.상기식에서, R은 2이상의 지방족, 사이클로지방족, 사이클로지방족-지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼을 나타내며, R1,R2및 R3중 하나는 수소 또는, 지방족, 사이클로지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼 나타내며, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 또는, R1및R2의 경우, 하이드록시를 나타내고 , R1,R2및 R3중 나머지 하나는 수소를 나타낸다.
- 제59항에 있어서, 활성 성분으로서, R이 1,1-디(C1-C4-알콕시)-C1-C4-알킬을 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 하나가 수소, 저급 알킬, 페닐 또는 할로겐 또는 저급 알킬로 치환된 페닐을 나타내고, R1,R2및 R3중 나머지 두 라디칼은 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염, 또는 약제학적으로 허용되는 알칼리 금속 또는 암모늄염의 형태인, R이 지방족, 사이클로지방족 또는 아르지방족 탄화수소 라디칼을 나타내고, R2가 수소 또는 알킬을 나타내며, R1및 R3이 수소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- 활성성분으로서, 약제학적 담체 시스템과 혼합된, 제1 내지 58항중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- a) 일반식(Ⅱ)의 화합물중의 그룹 R5또는 R6를 수소로 대치시키고/시키거나 그룹 Z0를 -NH2로 전환시키거나; b) 일반식(Ⅲ)의 화합물중의 그룹 X를 일반식(Ia)의 그룹으로 전환시키거나; c) 일반식 (I')의 화합물(여기서, 일반식(I')의 화합물은 하나 이상의 탄소-탄소 이중결합을 갖는 것을 제외하고 일반식(Ⅰ)의 화합물과 동일하다)을 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시키고, 필요한 경우 이 공정에서 생성된 염을 유리 화합물 또는 다른 염으로 전환시킬 수 있고/있거나, 필요한 경우 생성된 유리 화합물을 하기 정의에 적합한 염으로 전화시키고/시키거나, 필요한 경우 생성된 이성체 혼합물을 각각의 이성체로 분리시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염(여기서, R이 비치환된 지방족, 사이클로지방족 또는 아르지방족 탄화수소 라디칼을 나타내고, R1및 R3이 수소를 나타내며, R2가 수소 또는 알킬을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물과 염기화의 염은 알칼리 염은 알칼리 금속 및 암모늄 염이 아니다)을 제조하는 방법.상기식에서, R은 탄소수 2 이상의 지방족, 사이클로지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 라디칼을 나타내고, R1,R2및 R3중 하나가 수소 또는 지방족, 사이클로지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼을 나타내며, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 또는, R1및R2의 경우, 하이드록시를 나타내고 , R1,R2및 R3중 나머지 하나는 수소를 나타내며, 단, R1및R2의 경우, 하이드록시를 나타내고 , R1,R2및 R3중 하나가 수소, 또는 지방족, 사이클로지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼을 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 두 라디칼이 수소일 경우, R은 1,1-디(C1-C4-알콕시)-C1-C5-알킬이 아니고, Z은 -NH2를 나타내고; R4는 하이드록시-보호그룹 R5를 나타내거나, R1및 R3가 수소를 나타내고, R2가 수소 또는 알킬을 나타낼 경우, R4는 알칼리 금속 또는 암모늄이온 R6을 나타내거나, Z은 보호되거나 잠재된 아미노 그룹 Z0를 나타내고; R4는 수소 또는 하이드록시-보호그룹 R5를 나타내며, X는 일반식 -CH(R3)NH2의 그룹으로 전환될 수 있는 그룹을 나타낸다.
- 일반식(XIV)의 화합물을 무수 양성자성 매질로 처리하고, 생성된 일반식(XV)의 화합물을 일반식(XIIc)의 화합물과 반응시키거나, R이 각각의 지방족 부위가 탄소수 2 이상인 지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 라디칼을 나타내고, R이 p-원자에 결합되는 탄소 원자는 비치환되고 인접한 탄소 원자는 하이드록시로 치환되지 않거나, 지방족 라디칼 R의 경우 할로겐으로 치환되지 않거나, 사이클로지방족-지방족 라디칼 R의 경우 저급 알키티오로 치환되지 않는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해서는, 일반식(XIIb)의 말단 비포화된 지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 화합물과 반응시키거나, R이 p- 원자에 결합되는 탄소 원자가 하나의 하이드록시 그룹으로 치환된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해서는 목적 생성물(Ⅰ)중의 그룹 R에서, 알데히드 또는 케톤 작용 그룹이 하나의 자유 원자가 및 하나의 하이드록시 그룹으로 대치된 경우, 지방족, 사이클로지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 알데히드 또는 케톤과 반응시키고, 생성된 일반식(Ⅵ)의 화합물중의 그룹 X를 일반식 -CH(R3)-NH2(Ⅱa')의 그룹으로 전환시키고, 생성된 일반식(Ⅱa)의 화합물을 상응하는 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시킨 다음, 필요한 경우 이 공정에서 생성된 염을 유리화합물 또는 또다른 염으로 전환시킬수 있고/있거나, 필요한 경우 생성된 유리화합물을 상기 정의에 적합한 염으로 전환시키고/시키거나, 필요한 경우, 생성된 이성체 혼합물을 각각의 이성체로 분리시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R은 탄소수 2 이상의 지방족, 사이클로지방족, 사이클로지방족-지방족 또는 아르지방족 라디칼을 나타내고, R1,R2및 R3중 하나가 수소 또는, 지방족, 사이클로지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼을 나타내며, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 또는, R1및R2의 경우, 하이드록시를 나타내고 , R1,R2및 R3중 나머지 하나는 수소를 나타내며,는 C1-C4-알킬 라디칼을 나타내고, X는 시아노, 카바모일 또는 일반식 -CH(R3)Z0(XVa) 또는 -C(R3)=Y(XVb)(여기세서, Z0는 상기 정의한 바와 같은 보호되거나 잠재된 아미노 그룹이고, Y는 임의로 아세탈화, 티오아세탈화, 케탈화 또는 티오케탈화된 옥소그룹이다)의 그룹을 나타내며, Q'는 일반식 -C(R8)-(OR9)(OR10)(XIVa)(여기에서, R8은 수소 또는 저급 알킬을 나타내고, R9및 R10은 서로 독립적으로 저급 알킬을 나타내거나, 함께는 저급 알킬렌을 나타낸다)의 그룹을 나타내고은 R이 p-원자에 결합되는 탄소 원자와 인접한 탄소 원자 사이에 하나의 추가 말단 이중 결합을 갖는 것을 제외하고 목적 생성물(Ⅰ)중의 라디칼 R과 동일한 그룹이며, Hal은 할로겐이다.
- 일반식(XIV)의 화합물을 무수 양성자성 매질로 처리함을 특징으로하여, 일반식(XV)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, X는 시아노, 카바모일 또는 일반식 -CH(R3)Z0(XVa) 또는 -C(R3)=Y(XVb)(여기서, Z0는 아실아미노 또는 니트로 그룹을 나타내고, Y는 임의로 아세탈화, 티오아세탈화, 케탈화 또는 티오케탈화된 옥소 그룹을 나타낸다)의 그룹을 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 ; 하이드록시 C1-C8-알킬; C3-C6-사이클로알킬; 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 페닐; 또는 페닐 부위가 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 C7-C10-페닐알킬은 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소를 나타내고,는 C1-C4-알킬 라디칼을 나타내며 Q'는 일반식 -C(R8)-(C-(OR9)(OR10)(XIVa)(여기에서, R8은 수소 또는 저급 알킬을 나타내고, R9및 R10은 서로 독립해서 저급 알킬을 나타내거나, 함께는 저급 알킬렌을 나타낸다)의 그룹을 나타낸다.
- 제64항에 따른 방법 또는 이와 명백히 화학적으로 동등한 방법으로 제조한 일반식(XV)의 화합물.상기식에서, X는 시아노, 카보모일 또는 일반식 -CH(R3)Z0(XVa) 또는 -C(R3)=Y(XVb)(여기에서, Z0는 아실아미노 또는 니트로 그룹을 나타내고, Y는 임의로 아세탈화, 티오아세탈화, 케탈화 또는 티오케탈화된 옥소 그룹을 나타낸다)의 그룹을 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소 ; 하이드록시 C1-C8-알킬; C3-C6-사이클로알킬; 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 페닐; 또는 페닐 부위가 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 C7-C10-페닐알킬은 나타내고, R1,R2및 R3중 다른 하나는 수소를 나타내고,는 C1-C4-알킬 라디칼을 나타낸다.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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