KR890009939A - 신규 화합물들 - Google Patents

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KR890009939A
KR890009939A KR1019880016904A KR880016904A KR890009939A KR 890009939 A KR890009939 A KR 890009939A KR 1019880016904 A KR1019880016904 A KR 1019880016904A KR 880016904 A KR880016904 A KR 880016904A KR 890009939 A KR890009939 A KR 890009939A
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triazol
carboxylate
nitrogen
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KR1019880016904A
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존 페리먼 브룸 니이젤
브록크스 제랄드
코울튼 스티이븐
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
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    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/88—Compounds with a double bond between positions 2 and 3 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 하기일반식(Ⅱ)의 화합물:
    상기식에서
    고리질소원자를 통해 분자의 나머지 부분 결합되고 상기질소 원자 상에 양전하를 운반하는 비치환 또는 치환 질소-함유 헤테로 시클릴기를 나타내고; 파장선은 E-또는 Z-이성질체 위치를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(ⅡA)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 질소-함유 헤테로 시클릴기가 일환식 또는 이환식인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 질소-함유 헤테로 시클릴기가 고리 또는 각각의 고리에 6개의고리 원자들을 함유하는데, 이중 고리 또는 각각의 고리의 4개 이하의 헤테로-원자들은 산소, 질소 및 황으로부터 선택되며, 적어도 하나의 고리 질소 원자가 존재하는 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 질소-함유 헤테로 시클릴기가 방향족인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 질소-함유 헤테로 시클릴기가 비치환 또는 치환 피리드-1-일 기인 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서, 질소, 함유 헤테로시클릴기에 대한 치환체가 하나이상의 비치환 또는 치환(C1-6)알킬,(C1-6)알케닐, (C2-6)알키닐, (X3-7)시클로알킬, (C3-7)시클로알킬 (C1-6)알킬, 아릴, 아릴(C1-6)알킬, (C1-6)알키노일, (C1-6)알키노일옥시, 헤테로시클릴, 아미노, (C1-6)알카노일 아미노, (모노 또는 디)-(C1-6)알킬아미노, 히드록시, (C1-6)알킬설피닐, (C1-6)알킬설포닐, 헤테로시클릴티오, 아릴티오, 설파모일, 카르바모일, 아미디오, 구아니디오, 니트로, 할로겐, 카르복시, 에스테르류, 알릴카르보닐, 헤테로시클릴카르보닐, (C1-6) 알킬렌 및 (C2-6)알케닐렌으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 하기 화합물들로부터 선택된 화합물: (5R)-(Z)-6-[1-(2-피리디오에틸)-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트,
    (5R)-(Z)-6-[2-(3-에틸피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트,(5R)-(Z)-6-[2-(4-메틸피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트,(5R)-(Z)-6-[2-(2-메틸피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트,(5R)-(Z)-6-[2-(4-시클로프로필피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트, (5R)-(Z)-6-(1-[1-(4-페닐파리디니오)에틸)-1,2,3-트리아졸-4-일메틸렌)페넴-3-카르복실레이트, (5R)-(Z)-6-(1-[2-(2,3-시클로펜테노피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트, (5R)-(Z)-(1-6-[2-(3-히드록시메틸피리디니오)에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일-메틸렌)페냄-3-카르복실레이트 및 (5R)-(Z)-6-[1-(2-피리디니오에틸]-1,2,3-트리아졸-4-일메틸렌)페냄-3-카르복실레이트 헤미히드레이트.
  9. 하기 일반식Ⅲ의 화합물을 트리플루오로 메탄설폰산 무수물 및 염기와 반응시키고 동시에 또는 이어 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, 이어 카르복시-보호기 Rx를 제거하는 것으로 구성되는, 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 Rx는 카르복시-보호기를 나타냄:
    상기식에서는 비치환 또는 치환 질소-함유 헤테르 시클릴화합물을 나타낸다.
  10. 제9항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 헤테로시클로 화합물이 염기로서 제공되는 방법.
  11. 제9항 또는 제10항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물과의 반응이 -60℃- -20℃에서 수행되는 방법.
  12. 제9항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 화합물과의 반응이 -10℃- +30℃에서 수행되는 방법.
  13. 제9항 내지 제12항중 어느 한 항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물이 6-할로 페넴과 일반식(Ⅳ)의 알데히드와의 반응에 의해 제조되는 방법;
    상기식에서 R0는 히드록시-보호기를 나타낸다.
  14. 제13항에 있어서, R0가 트리페닐메틸, 4,4'-디메톡시트리페닐메틸, 4,4',4"-트리메톡시트리 페틸메틸, 트리메틸실릴, t-부틸디메틸실릴, t-부틸디페틸실릴, 벤질옥시카르보닐, p-메톡시벤질옥시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 아세토닐옥시카르보닐, 및 알릴옥시카르보닐 기들 중 하나로부터 선택되는 방법.
  15. 제약학적으로 허용가능한 담체와의 조합물 또는 혼합물로, 제1항 내지 제8항에 따른 화합물을 포함하는 제약학적 조성물.
  16. 제15항에 있어서, 페니실린, 세팔로스포린 또는 다른 β-락탐 항생물질이 포함되는 제약학적 조성물.
  17. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 활성치료 물질로서 사용하기 위한 조성물.
  18. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 세균성 감염의 치료에 사용하기위한 조성물.
  19. 세균성 감염의 치료를 위한 약제의 제조를 위해, 제1항에 있어서, 정의된 바와 같이 일반식(Ⅱ)의 화합물의 사용.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880016904A 1987-12-18 1988-12-18 신규 화합물들 KR890009939A (ko)

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GB8729614 1987-12-18
GB878729614A GB8729614D0 (en) 1987-12-18 1987-12-18 Novel compounds

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