KR890007732A - 진경제, 근육이완제 및 불안해소제용 3-아미노-5-메틸-1h-피라졸-4-카복실산 및 이의 에스테르 - Google Patents

진경제, 근육이완제 및 불안해소제용 3-아미노-5-메틸-1h-피라졸-4-카복실산 및 이의 에스테르 Download PDF

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쥬니어 찬들러 로이 테일러
쥬니어 해롤드 피셔 스타우퍼
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죤 뮐머스 고든
에이.에이치.로빈스 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

진경제, 근육이완제 및 불안해소용제 3-아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 및 이의 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (76)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 이의 토오토머 이성체 진경, 근육이완, 또는 불안해소유효량을 살아있는 포유동물체에 내부적으로 투여함을 특징으로 하여, 진경, 근육 이완 또는 불안 해소를 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 약제학적으로 허용되는 양이온이고, R2및 R3는 같거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 아릴, 사이클로알킬, 저급알케닐, 1-아다만틸, 헤테로사이클릭아미노알킬, 디저급알킬아미노저급알킬이거나, R2및 R3가 인접한 질소와 함께는 헤텔사이클릭 환 구조 4-모르폴리노, 4-치한된-1-피페라지닐, 1-피페라지닐, 1-피페라디닐, 1-호모피페리디닐, 또는 1-피롤리디닐을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-페닐아미노-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 방법.
  3. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[4-(클로로페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[[3-(메틸티오)페닐]아미노]-1H-피라졸-4-카복실산에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  5. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(1-나프탈레닐아미노)-1H-피라졸-4-카복실산에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  6. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[[2-(메틸티오)페닐]아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  7. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2,6-디메틸페닐)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-메톡시페닐)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  9. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-메틸페닐)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2,6-디클로로페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  11. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2-클로로페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  12. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2,4-디메톡시페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  13. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(3-클로로페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  14. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-피리디닐)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  15. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-부틸아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  16. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2,6-디메틸페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  17. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2,4-디메틸페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  18. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(4-클로로-2-메틸페닐)-아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  19. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2,4-디클로로페닐)-아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  20. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(2-클로로-6-메틸페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  21. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(4-브로모-2,6-디메틸페닐)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  22. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(메틸아미노)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  23. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-프로페닐)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  24. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-에틸아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  25. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(사이클로헥실아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  26. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(페닐메틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  27. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  28. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(1-아다만틸)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  29. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(디메틸아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  30. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-페닐에틸)아미노-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  31. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(헵틸아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  32. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(1,1-디메틸에틸)아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  33. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헵틸)아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  34. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로펜틸)아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  35. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로프로필)아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  36. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(프로필아미노)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  37. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1-메틸프로필)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  38. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(펜틸아미노)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  39. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(헥실아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  40. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로옥틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  41. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(2-메틸부틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  42. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1,1,3,3테트라메틸부틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  43. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(디부틸아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  44. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(4-모르폴리닐)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  45. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헥실)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  46. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헥실)(메틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  47. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로펜틸)(메틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  48. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[[3-(디메틸아미노)-1-프로필]아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  49. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[[2-(1-피페리디닐)에틸]아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  50. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1-메틸에틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  51. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[[2-(4-모르폴리닐)에틸]아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  52. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(4-페닐-1-피레라지닐)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  53. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[3-(4-모르폴리노)-1-프로필]아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  54. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[4-(페닐메틸)-1-피페라지닐]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  55. 제1항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(1-피페라지닐)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  56. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 염, 및 이의 토오토머 이성체 근육 이완 유효량을 살아있는 포유동물체에 내부적으로 투여함을 특징으로 하여, 근육이완을 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 약제학적으로 허용되는 양이온이고, R2및 R3는 동일하거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 아릴, 사이클로알킬, 저급알케닐, 1-아다만틸, 헤테로사이클릭아미노알킬, 디저급알킬아미노저급알킬이거나 R2및 R3가 인접한 질소와 함께는 헤테로사이클릭 환 구조 4-모르폴리노, 4-치환된-1-피페라지닐, 1-피페라지닐, 1-피페리디닐, 1-호모피페리디닐, 또는 1-피롤리디닐을 형성한다.
  57. 제56항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(헥실아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  58. 제56항에 있어서, 투여한 화합물이 3-(디부틸아미노)-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  59. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 및 이의 토오토머 이성체 진경 유효량을 살아있는 포유동물체에 내부적으로 투여함을 특징으로 하는 신경 치료 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 약제학적으로 허용되는 양이온이고, R2및 R3는 동일하거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 아릴, 사이클로알킬, 저급알케닐, 1-아다만틸, 헤테로사이클릭아미노알킬, 디저급알킬아미노저급알킬이거나 R2및 R3가 인접한 질소와 함께는 헤테로사이클릭 환 구조 4-모르폴리노, 4-치환된-1-피페라지닐, 1-피페라지닐, 1-피페리디닐, 1-호소피페리디닐, 또는 1-피롤리디닐을 형성한다.
  60. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-부틸아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  61. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헥실)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  62. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헵틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  63. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로펜틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  64. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로프로필)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  65. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(프로필아미노)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  66. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1-메틸프로필)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  67. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로옥틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  68. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1,1,3,3-테트라메틸부틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  69. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-(4-모르폴리닐)-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  70. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로펜틸)(메틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  71. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 5-메틸-3-[(1-메틸에틸)아미노]-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  72. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 염, 및 이의 토오토머 이성체 불안해소작용 유효량을 살아있는 포유동물체에 내부적으로 투여함을 특징으로 하는 불안해소 치료방법.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 약제학적으로 허용되는 양이온이고, R2및 R3는 동일하거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 아릴, 사이클로알킬, 저급알케닐, 1-아다만틸, 헤테로사이클릭아미노알킬, 디저급알킬아미노저급알킬이거나 R2및 R3가 인접한 질소원자와 함께는 헤테로사이클릭 환 구조 4-모르폴리노, 4-치환된-1-피페라지닐, 1-피페라지닐, 1-피페리디닐, 1-호모피페리디닐, 또는 1-피롤리디닐을 형성한다.
  73. 제59항에 있어서, 투여한 화합물이 3-부틸아미노-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  74. 제72항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로헵틸)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법
  75. 제72항에 있어서, 투여한 화합물이 3-[(사이클로프로필)아미노]-5-메틸-1H-피라졸-4-카복실산 에틸 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법
  76. a) 일반식 (Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 염, 이의 토오토머 이성체, 및 b) 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬 또는 약제학적으로 허용되는 양이온이고, R2및 R3는 동일하거나 상이하고, 수소, 저급알킬, 아릴, 사이클로알킬, 저급알케닐, 1-아다만틸, 헤테로사이클릭아미노알킬, 디저급알킬아미노저급알킬이거나 R2및 R3가 인접한 질소원자와 함께는 헤테로사이클릭 환 구조 4-모르폴리노, 4-치환된-1-피페라지닐, 1-피페라지닐, 1-피페리디닐, 1-호모피페리디닐, 및 1-피롤리디닐을 형성한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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