KR890005097A - 활성 화합물들 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

활성 화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (45)

  1. 하기 일반 구조식(I) 또는 제약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 제약학적으로 허용 가능한 제약학적 조성물.
    (Ⅰ)
    상기 식에서 R1은 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐이며 ; R2및 R3은 둘다 수소이거나 함께 결합을 나타내며 ; R4는 수소이며 R5는 수소이고 또는 R4및 R5가 함께 옥소기를 나타내며 ; R6는 페닐 부분이 하나 또는 둘의 할로겐, 니트로, 메타- 또는 파라-메톡시, 메틸 또는 NR8R9(R8과 R9는 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이거나, R8및 R9가 함께 C2-6폴리메틸렌임)에 의해 임의 치환되거나 메틸렌디옥시 또는 에틸렌 디옥시에 의해 3,4-이 치환된 페닐 C1-7알카노일이며 ; 또는 NR10R11에 의해 치환된 C1-7알카노일[여기서 R10및 R11은 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이거나, 함께 R12(R12는 수소, C1-4알킬 또는 벤질임)로 치환된 질소, 산소, 또는 황인 헤테로 원자를 임의로 더 함유하고 하나 또는 둘의 C1-4알킬, C2-5알칸오일, C1-4알콕시카르보닐, 아미노카르보닐(하나 또는 둘의 C1-6알킬기 또는 벤질기에 의해 임의 치환된것), 시아노, 페닐 또는 벤질에 의해 임의치환된, C3-4폴리메틸렌이며, 이때 어떠한 페닐 또는 벤질기라도 페닐 고리내에서 하나 또는 둘의 할로 CF3, C1-7알킬, C1-4알콕시, 시아노 또는 니트로기에 의해 임의 치환된다.]이고 ; R7은 수소 또는 C1-4알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소이며 R2및 R3이 결합을 나타내는 제약학적 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R4및 R5가 수소를 나타내는 제약학적 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, R7이 수소인 제약학적 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R6가 페닐 부분내에서 NR8R9에 의해 임의로 일치환된 1-메틸-2-페닐아세틸 또는 벤조일 이거나 NR10R11에 의해 치환된 C3-7알칸오일인 제약학적 조성물.
  6. 제5항에 있어서, R10및 R11이 함께 R12(R12는 수소, C1-4알킬 또는 벤질임)에 의해 치환된 질소, 산소 또는 황인 헤테로 원자를 임의로 더 함유하고 하나 또는 둘의 C1-4알킬기에 의해 임의 치환된 C3-4폴리메틸렌인 제약학적 조성물.
  7. 제6항에 있어서, NR10R11이 5 내지 7개의 코리원자를 함유하는 제약학적 조성물.
  8. 제7항에 있어서, NR10R11이 1-피페리딜, 2-메틸-1-피페리딜, 3-메틸-1-피페리딜, 3,5-디메틸-1-피페리딜,2,6-디메틸-1-피페리딜,2,5-디메틸-1-피롤리딜,2,4-디메틸-1-피롤리딜 및 1-몰포리닐로부터 선택되는 제약학적 조성물.
  9. 제5항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, R6가 NR10R11에 의해 치환된 C3-5알칸오일인 제약학적 조성물.
  10. 하기의 것을 제외한 제1항 내지 9항중 어느 한 항에 정의된 일반 구조식(I)의 화합물.
    6-옥소-10[2-(3-니트로벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로[1,2-a]인돌, 6-옥소-10[2-(3-아미노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로[1,2-a]인돌, 6-옥소-10[2-(5-[3,5-디메틸-피페리딜(1)]발레릴))아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(5-[3,5-디메틸-피페리딜-(1)발레릴)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(5-디메틸아미노발레릴)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(5-[피페리딜-(1)]발레릴)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(5-[피폴리디닐-(1)]발레릴)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(5-몰포리닐-(1)]발레릴)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 6-옥소-10-[2-(3-피페리디노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 6-옥소-10-[2-(3-디이소프로필아미노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 6-옥소-10-[2-(3-피롤리디노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 6-옥소-[2-벤조일아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 6-옥소-10-[2-(3-디메틸아미노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 2-메틸-6-옥소-10-[2-(벤조일아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌, 10-[2-(4-니트로벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌 및, 10-[2-(4-니트로벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌,
  11. 10-[2-(3-니트로벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  12. 10-[2-(3-아미노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  13. 10-[2-(5-디메틸아미노-1-옥소펜틸)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  14. 10-[2-(5-피페리디닐-(1)-1-옥소펜틸)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  15. 10-[2-(3-메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소펜틸)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  16. 10-[2-(4-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-6-옥소-부틸)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  17. 10-[2-(4-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소부틸)-아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  18. 10-[2-(2-페닐아세틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  19. 10-[2-(4-디메틸아미노벤질카르보닐)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  20. 10-[2-(4-디메틸아미노벤조일)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  21. 10-[2-(4-디메틸아미노벤조일)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  22. 10-[2-(4-아미노벤질카르보닐)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  23. 10-[2-(4-디메틸아미노벤질카르보닐)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  24. 10-[2-(3-페닐프로필오닐)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  25. 10-(5-[3-메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소펜틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  26. 10-[2-(6-[N,N-디메틸아미노]-1-옥소헥실)-아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  27. 10-[2-(6-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소헥실)-아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  28. 10-[2-(4-[2,4-디메틸피롤리디닐-(1)]-1-옥소부틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  29. 10-[2-(4-[2-메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소부틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  30. 10-[2-(4-몰포리닐-(1)]-1-옥소부틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  31. 10-[2-(6-[N,N-디메틸아미노]-1-옥소헥실)-아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  32. 10-[2-(6-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소헥실)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  33. 10-[2-(6-[2,6-디메틸피페리디닐-(1)-]-1-옥소헥실)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  34. 10-[2-(6-[3-메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소헥실)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  35. 10-[2-(6-피페리디닐-(1)-1-옥소헥실)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  36. 10-[2-(3-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소프로필)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로-피리도[1,2-a]인돌.
  37. 10-[2-(2-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소에틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  38. 10-[2-(4-[2,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소에틸)아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  39. 10-[2-(4-[3,5-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소부틸)-N-메틸아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  40. 10-[2-(4-[2,4-디메틸피페리디닐-(1)]-1-옥소부틸)-N-메틸아미노에틸]-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  41. 10-[2-(3-페닐프로피오닐)아미노에틸]-6-옥소-6,7,8,9-테트라히드로피리도[1,2-a]인돌.
  42. 하기 일반식 구조식(V) 화합물을 하기 일반구조식(Va) 화합물로 전환시키고, 임의에 따라 그리고 필요하다면, R6가 아닌 R6'를 R6로 전환시키고, 어떠한 R7' 아미노 보호기라도 제거하고 R6및/또는 R7을 다른 R6또는 R7으로 내부전환시키고 R2/R3결합을 환원시키거나 R4/R5가 옥소기일때 옥소기를 환원시켜 R4및 R5가 모두 수소인 화합물을 얻고/얻거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는 제10항에서 정의한 바와같은 화합물의 제조방법.
    (Ⅴ)(Va)
    상기식에서 R1, R4및 R5는 제10항에서 정의한 바와같고 Y는 CH2NR6'R7'로 전환될 수 있는 기이고 R6'는 제10항에서 정의한 R6이거나 이것으로 전환될 수 있는 기이며, R7'는 아미노 보호기 또는 제10항에서 정의한 바와 같은 R7이다.
  43. 활성 치료 물질로 사용하기 위한 제1항에서 정의한 일반 구조식(I) 화합물 또는 제약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  44. 뇌의 노화, 여러가지 경색 치매(mulit-infarct dementia) 및 알쯔하이머형(Alzheimer type)노인성 치매(senile dementia)를 포함하여, 학습, 기업 및 인식 기능 장애와 관련된 뇌 혈관 신경성 퇴화 장애의 치료에 사용하기 위한 제1항에서 정의한 바와같은 일반구조식(I) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염.
  45. 뇌의 노화, 여러가지 경색 치매 및 알쯔하이머형 노인성 치매를 포함하여 학습, 기억 및 인식 기능 장애와 관련된 뇌혈관 및 신경성 퇴화 장애의 치료를 위한 의약의 제조를 위하여 제1항에서 정의한 일반구조식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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