KR890003784A - 바나딜 유기-무기 화합물, 이 화합물의 제조방법, 이 유기-무기 화합물을 함유하는 제약학적 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

바나딜 유기-무기 화합물, 이 화합물의 제조방법, 이 유기-무기 화합물을 함유하는 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제 1 도는 실시예 1 화합물의 전자 상자성 공명에 의한 분석을 표시한다, 제 2 도는 당뇨병 걸리거나 걸리지 않은 쥐의 인슐린 혈증 및 혈당에 미치는 화합물(Ⅱ)의 단일 투여 효과를 표시한다.

Claims (30)

  1. 다음 구족식을 갖는 바나딜과 시스테인의 착물 형태인 바나딜 유기-무기 화합물.
    식중, (1)x는 1, y는 0이고 X는 0-그룹과 다른데 단, X는 -OR 그룹이고 R은 메틸 그룹과 다르며, 또는 (2)x는 0, y는 1이고 Y는 수소와 다르며, n, p 및 m은 각각 1 또는 2인 정수.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 구조식의 x가 1, y가 0, p가 1이고 Y가 수소이고, Z가 음전하인 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, 상기 구조식의 n이 1이고 m이 2인 화합물.
  4. 제 2 항에 있어서, 상기 구조식의 n이 2이고 m이 1인 화합물.
  5. 제 1 항에 있어서, 상기 구조식의 x가 0, y가 1, m이 1, X가 0@그룹이고 Z가 수소인 화합물.
  6. 제 5 항에 있어서, 상기 구조식의 p가 1이고 m이 2인 화합물.
  7. 제 5 항에 있어서, 상기 구조식의 p가 2이고 m이 1인 화합물.
  8. 제 1 항에 있어서, 상기 구조식의 x가 0, y가 1, Y가 CH2그룹인고 Z가 음전하인 화합물.
  9. 제 8 항에 있어서, 상기 구조식의 n이 1, p가 1이고 m이 2인 화합물.
  10. 제 3 항에 있어서, 상기 구조식의 X가 -OR 또는 -NHR 그룹인 화합물.
  11. 제 9 항에 있어서, 상기 구조식의 X가 -OR 또는 -NHR 그룹인 화합물.
  12. 제 10 항에 있어서, 상기 구조식의 X가 -OR 또는 -NHR 그룹인 R 부분이 아릴 또는 아랄킬 그룹이거나 메틸이외의 알킬 그룹인 화합물.
  13. 제 4 항에 있어서, X가 다음 그룹중 하나인 화합물.
    식중, R은 아릴 또는 아랄킬 그룹이거나 메틸이외의 알킬 그룹임.
  14. 제 6 항에 있어서, Y가 R이 알킬, 아릴 또는 아랄킬 그룹인 R-CO-형태의 그룹인 화합물.
  15. 제 7 항에 있어서, Y가 다음 그룹중 하나인 화합물.
    또는
    식중, R은 알킬, 아릴 또는 아랄킬 그룹임.
  16. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고 건조시키는 것으로 구성되는, 제 3 항 화합물의 제조방법.
  17. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고 건조시키는 것으로 구성되는, 제 4 항 화합물의 제조방법.
  18. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고 건조시키는 것으로 구성되는, 제 8 항 화합물의 제조방법.
  19. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고 건조시키는 것으로 구성되는, 제 9 항 화합물의 제조방법.
  20. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고 건조시키는 것으로 구성되는, 제 10 항 화합물의 제조방법.
  21. -일기능 또는 이기능 아민이나 일기능 또는 이기능 알콜이나, 또는 아민-알콜을 디사이를로헥살카보디이미드/하이드록시벤조트리아졸의 존재에서 터티오부틸옥시카보닐 그룹에 의해 아민 기능기 및 티올 기능기에 보호된 시스테인 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 상기 터티오부틸옥시카보닐 그룹을 산분해로 제거하여 얻은 시스테인 유도체의 약 pH 10인 디메틸포름아미드-보레이트 완충 혼합물내 용액에 시스테인:비나딜 비율을 5:1로 하면서 물에 용해된 황산 바나딜을 질소 대기하에서 부가하고, -얻은 침전된 착물을 회수하며, -상기 침전된 착물을 물로 세척하고. 건조시키는 것으로 구성되는, 제 13 항 화합물의 제조방법.
  22. -시스테인 또는 그것의 유도체를 물내 약 pH 7의 황산 바나딜과 반응시키고, -증발시킨 후에 얻은 착물을 회수하며, -상기 착물을 디메틸포름아미드에 재용해시기고, -디메틸아미노프로필에틸카보디이미드의 매체를 통해 일기능 또는 이기능 아민, 일기능 또는 이기능 알콜 또는 아민-알콜과 결합시키며, -용매를 진공 증발시킨 후에 착물을 회수하고, -상기 착물을 에테르 및 물로 세척하는 것으로 구성되는 제 3 항 화합물의 제조방법.
  23. -시스테인 또는 그것의 유도체를 물내 약 pH 7의 황산 바나딜과 반응시키고, -증발시킨 후에 얻은 착물을 회수하며, -상기 착물을 디메틸포름아미드에 재용해시기고, -디메틸아미노프로필에틸카보디이미드의 매체를 통해 일기능 또는 이기능 아민, 일기능 또는 이기smd 알콜 또는 아민-알콜과 결합시키며, -용매를 진공 증발시킨 후에 착물을 회수하고, -상기 착물을 에테르 및 물로 세척하는 것으로 구성되는 제 8항 화합물의 제조방법.
  24. -시스테인 또는 그것의 유도체를 물내 약 pH 7의 황산 바나딜과 반응시키고, -증발시킨 후에 얻은 착물을 회수하며, -상기 착물을 디메틸포름아미드에 재용해시기고, -디메틸아미노프로필에틸카보디이미드의 매체를 통해 일기능 또는 이기능 아민, 일기능 또는 이기능 알콜 또는 아민-알콜과 결합시키며, -용매를 진공 증발시킨 후에 착물을 회수하고, -상기 착물을 에테르 및 물로 세척하는 것으로 구성되는 제 9항 화합물의 제조방법.
  25. -시스테인 또는 그것의 유도체를 물내 약 pH 7의 황산 바나딜과 반응시키고, -증발시킨 후에 얻은 착물을 회수하며, -상기 착물을 디메틸포름아미드에 재용해시기고, -디메틸아미노프로필에틸카보디이미드의 매체를 통해 일기능 또는 이기능 아민, 일기능 또는 이기능 알콜 또는 아민-알콜과 결합시키며, -용매를 진공 증발시킨 후에 착물을 회수하고, -상기 착물을 에테르 및 물로 세척하는 것으로 구성되는 제 10 화합물의 제조방법.
  26. -시스테인 또는 그것의 유도체를 물내 약 pH 7의 황산 바나딜과 반응시키고, -증발시킨 후에 얻은 착물을 회수하며, -상기 착물을 디메틸포름아미드에 재용해시기고, -디메틸아미노프로필에틸카보디이미드의 매체를 통해 일기능 또는 이기능 아민, 일기능 또는 이기능 알콜 또는 아민-알콜과 결합시키며, -용매를 진공 증발시킨 후에 착물을 회수하고, -상기 착물을 에테르 및 물로 세척하는 것으로 구성되는 제 13 항 화합물의 제조방법.
  27. 활성 물질로서 제 1 항 화합물을 함유하는 제약학적 조성물, 특히 항 당뇨병 조성물.
  28. 제27항에 있어서, 캡슐, 환약등과 같은 고체 형태인 제약학적 조성물.
  29. 제27항에 있어서, 현탁액 또는 드롬(drop)등과 같은 가용성 형태인 제약학적 조성물.
  30. 제27항에 있어서, 경구적으로 투여되는 항 당뇨병제용 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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