KR890001950A - 4-아미노-치환된 1.2- 디하이드록시나프탈렌 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (22)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 약제학적으로 허용되는에스테르 또는 에테르 유도체, 및 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물 또는 이의 유도체의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.상기식에서, R1은 비치환되거나 저급알킬-치환된 C3-C7-사이클로알킬, 비치환되거자 저급알킬-치환된 C7- 또는 C8-비사이클로알킬, 비치환되거나 저급알킬-치환된 아다만틸, 4-피페리디닐 또는 N-저급알킬 또는 아릴-저급알킬-치환된 피페리디닐, 1- 또는 2-인다닐, 1- 또는 2-테트라하이드로나프틸,1- 또는 2- 퍼하이드로인다닐, 1- 또는 2-퍼하이드로나프틸이고, R2는 수소, 저급알킬, C3-C7-사이클로알킬, 아릴-저급알킬, C3-C7-사이클로아릴 저급알킬, 저급알카노일 또는 아릴-저급알카노일이거나, R1 및 R2는 이들이 부착된 질소와 함께 결합하여 피롤리디노, 피페리디노, 퍼하이드로아제피노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 테트라하이드로 또는 퍼하이드로-(이소퀴놀리닐 또는 퀴놀리닐), 디하이드로 또는 퍼하이드로인돌릴, 피페라지노 또는 N-저급알킬-피페라지노를 나타내며, R3은 수소, 저급알킬, 할로겐 또는 저급알콕시이다.
- 제 2 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 및, R2가 수소, 저급알킬, 아릴-저급알킬 또는 C5-C7-사이클로알킬-저급알킬인 경우의 그의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.상기식에서 R1은 C5-C7-사이크롤알킬, 비사이클로[2.2.1]헵틸, 아다만틸, 1- 또는 2-인다닐 또는 퍼하이드로인다닐, 또는 1- 또는 2-테트라히이드로- 또는 퍼하이드로-아프틸이고, R2는 수소, 저급알킬, 아릴-저급알킬, C5-C7-사이클로알킬-저급알킬, 저급알카노일 또는 아릴-저급알카노일이며, R3은 수소, 저급알킬 또는 할로겐이고, R4및 R5는 서로 독립적으로 수소, 저급알카노일, 아로일, 저급알킬, N-아릴-카르바모일, N-모노- 또는 N,N-디-알킬 카르바모일, 또는 O,O-디-저급 알킬포스포닐이거나, R4및 R5가 함께는 카보닐을 나타낸다.
- 제 2 항에 있어서, R1이 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸, 2-노르본르닐, 1- 또는 2-아다만틸, 1- 또는 2-인다닐 또는 1- 또는 2-퍼하이드로인다닐이고, R2가 수소, C1-C4-알킬 또는 아릴-C1-C4-알킬이며, R3은 수소, C1-C4-알킬 또는 할로겐이고, R4는 수소, C2-C4-알카노일, N-아릴-카르바모일, N-모노- 또는 N,N-디-C1-C4-알킬카르보모일이며, R5는 수소, C1-C4-알킬, C2-C|4-알카노일, N-아릴-카르바모일, N-모노- 또는 N,N-디-C1-C4-알킬카르바모일, 또는 O,O-디-C1-C4-알킬포스포닐인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 2 항에 있어서, R1이 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸이고, R2가 저급알킬이며, R3이 수소이고, R4가 C2-C4-알카노일이며, R5가 C2-C4-알카노일인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 2 항에 있어서, R1이 사이클헥실이고, R2가 C1-C4-알킬이며, R3이 수소이고, R4및 R5가 C2-C4-알카노일인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 1 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.상기 식에서, R1및 R2가 이들이 부착된 질소와 함께 결합하여 피롤리디노, 피페리디노, 퍼하이드로아제피노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페라지노 또는 N-저급알킬-피페라지노, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-이소퀴놀리닐, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-퀴놀리닐, 디하이드로- 또는 퍼하이드로-인돌릴을 나타내고, R3은 수소, 저급알킬 또는 할로겐이며, R4및 R5는 서로 독립적으로 수소, 저급알카노일, 아로일, 저급알킬, N-아릴카르바모일, N-모노- 또는 N,N-디-알킬카르바모일 또는 O,O-디-저급알킬포스포닐이거나, R4및 R5가 함께는 카보닐을 나타낸다.
- 제 6 항에 있어서, R1및 R2가, 이들이 부착된 질소와 함께 결합하여 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-이소퀴놀리닐, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-퀴놀리닐, 디하이드로- 또는 퍼하이드로-인돌릴을 나타내고, R3이 수소이며, R4가 수소, C2-C4-알카노일, N-아릴카르바모일, N-모노 또는 N,N-디-C1-C4-알킬카르바모일이고, R5가 수소, C1-C4-알킬, C2-C4-알카노일, N-아릴카르바모일, N-모노 또는 N,N-디-C1-C4-알킬카르바모일, 또는 O,O-디-C1-C4-알킬포스포닐인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 6 항에 있어서, R1및 R2가, 이들이 부착된 질소 원자와 함께 결합하여 테트라하이드로퀴놀리닐, 퍼하이드로퀴놀리닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 또는 퍼하이드로 이솟퀴놀리닐을 나타내고, R3이 수소이며, R4및 R5가 C2-C4-알카노일인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 3 항에 있어서, NR1R2가 N-메틸사이클로 헥실아미노를 나타내고, R3이 수소이며, R4및 R5가 아세틸인 일반식(Ⅱ)의 화합물, 즉 4-(N-메틸사이클로헥실아미노)-1,2-디아세톡시나프탈렌, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 3 항에 있어서, NR1R2가 N-메틸-엑소-2-노르보르닐아미노를 나타내고, R3이 수소이며, R4및 R5가 아세틸인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 6 항에 있어서, NR1R2가 N-메틸-엑소-2-노프보르닐아미노를 나타내고, R3이 수소이며, R4및 R5가 아세틸인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 5-리폭시게나제 억제유효랴의 제 1 항에 따른 화합물을 함유함을 특징으로 하는, 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제하는데 적합한 약제학적 조성물.
- 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한 제 1 항의 화합물 또는 이 화합물을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 함유하는 약제학적 조성물.
- 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한 제 2 항의 화합물 또는 이 화합물을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 함유하는 약제학적 조성물.
- 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한 제 9 항의 화합물 또는 이 화합물을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 함유하는 약제학적 조성물.
- 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한, 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 일반식(Ⅲ)의 염기성 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 이 화합물을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 함유하는 약제학적 조성물.상기식에서, R1은 비치환되거나 저급알킬-치환된 C3-C7-사이클로알킬, 비치환되거자 저급알킬-치환된 C7- 또는 C8-비사이클로알킬, 비치환되거나 저급알킬-치환된 아다만틸, 4-피페리디닐 또는 N-저급알킬 또는 아릴-저급알킬-치환된 피페리디닐, 1- 또는 2-인다닐, 1- 또는 2-테트라하이드로나프틸, 1- 또는 2-퍼하이드로인다닐, 1- 또는 2-퍼하이드로나프틸이고, R2는 수소, 저급알킬, C3-C7-사이클로알킬, 아릴-저급알킬, C3-C7-사이클로알킬 저급알킬, 저급알카노일 또는 아릴-저급알카노일이거나, R1및 R2가, 이들이 부착된 질소와 함께 피롤리디노, 피페리디노, 퍼하이드로아제피노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-(이소퀴놀리닐 또는 퀴놀리닐), 디하이드로- 또는 퍼하이드로인돌릴, 피페라지노 또는 N-저급알킬-피페라지노를 나타내며, R3은 수소, 저급알킬, 할로겐 또는 저급알콕시이다.
- 제16항에 있어서, 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한, R1이 C5-C7-사이클로알킬, 비사이클로[2.2.1]헵필, 아다만틸, 1- 또는 2-인다닐 또는 퍼하이드로인다닐, 또는 1- 또는 2-테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-나프틸이고, R2가 수소, 저급알킬, 아릴-저급알킬, C5-C7-사이클로알킬-저급알킬, 저급알카노일 또는 아릴-저급알카노일이거나, R1및 R2가 이들이 부착된 질소와 함께는 피롤리디노, 피페리디노, 퍼하이드로아제피노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페라지노 또는 N-저급알킬-피페라지노, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로-이소퀴놀리닐, 테트라하이드로-또는 퍼하이드로-퀴놀리닐, 디하이드로- 또는 퍼하이드로인돌릴을 나타내고, R3이 수소, 저급알킬 또는 할로겐인 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제16항에 있어서, 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한, R1이 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸, 2-노르보르닐, 1- 또는 2-아다만틸, 1- 또는 2-인다닐 또는 1- 또는 2-퍼하이드로인다닐이고, R2가 수소, C1-C4-알킬 또는 아릴-C1-C4-알킬이며, R3이 수소인 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제16항에 있어서, 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한, R1및 R2가 이들이 부착된 질소와 함께 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로이소퀴놀리닐, 테트라하이드로- 또는 퍼하이드로 퀴놀리닐, 디하이드로- 또는 퍼하이드로인돌릴을 나타내고, R3이 수소인 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제16항에 있어서, 포유동물에서 5-리폭시게나제 활성을 억제시키는 방법에 사용하기 위한 4-(N-메틸 사이클로헥실아미노)-1,2-나프토퀴논 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- (a) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 적합한 환원제를 사용하여 일반식(Ⅰ)의 화합물로 환원시키고, 이렇게하여 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 에스테르 유도체 또는 본 발명의 다른 화합물로 전환시키거나 ; (b) R1및 R2가 N와 결합하지 않고 사이클릭 치환체를 형성하는 화합물을 제조하고자 하는 경우에는, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득한 다음, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 본 발명의 다른 화합물, 예를들면 유리하이드록시 그룹이 에스테르화되고/되거나, R2가 수소가 아닌 다른 치환체인 화합물로 전환시키고(상기 방법(a) 및 (b)에서, 공정을 수행하는 동안 필요한 경우 모든 방해 반응성 그룹(들)은 일시적으로 보호하고, 그후에 생성된 본 발명의 화합물을 유리시킨다), 필요한 경우, 생성되는 본 발명의 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요한 경우 생성된 유리화합물을 염으로 전화시키거나 생성된 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전솬시키고/시키거나, 수득된 이성체 또는 라세미체의 환합물을 단일 이성체 또는 라세미체로 분리하고/분리하거나, 필요한 경우 라세미체를 광학대장체로 분할함을 특징으로하여, 제 1 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제 1 항에서 정의된 그의 유도체 또는 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1,R2및 R3은 제 1 항에서 정의한 바와같고, R6은 저급알킬 또는 아릴-저급알킬이며, R7은 예를들면 상기의 일반식(Ⅱ)에서 R1에 대해 정의한 바와같은 치환체를 나타낸다.
- 일반식(Ⅵ)의 1,2-나프토퀴논 유도체를 일반식(Ⅶ)의 아민과 반응시키을 특징으로 하여, 제16항에 따른 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1,R2및 R3은 제16항에서 정의한 바와같고, R8은 이탈그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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