KR880006200A - 벤조(g) 퀴놀린, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법 - Google Patents

벤조(g) 퀴놀린, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법 Download PDF

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KR880006200A
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마하임 시릴
파파제르쥬 크리스토스
제임스 펫쳐 트레버
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안 크라메르, 한스루돌프 하우스
산도즈 리미티드
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Abstract

내용 없음

Description

벤조[g]퀴놀린, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. R4와 R5가 각각 독립적으로 수소 또는 메톡시로서 동시에 수소가 아닌 식(I)의 화합물을 위해서 하기식(Ⅱ)의 화합물을 1위치에서 N-알킬화하거나, R4와 R5가 각각 독립적으로 수소 또는 히드록시로서 둘이 동시에 수소가 아닌 식(I)의 화합물을 위하여 R4및/혹은 R5가 메톡시인식(I)의 화합물을 에테르 분리하거나, R4와 R5가 각각 수소 또는 1-4탄소원자의 알카노일옥시 또는 벤조일옥시로서 둘이 동시에 수소가 아닌식(I)의 화합물을 위하여 R4및/혹은 R5가 히드록시인 식(I)의 화합물을 1-4탄소원자의 알칸산 또는 벤조산, 또는 그와 같은 산의 반응성 유도체와 방응시킨뒤 유리염형 또는 산부가염의 형태로 분리시키는 것으로 구성된 유리염기형 또는 산부가염, (3R, 4aR, 10aR) 또는 (3S,4aS, 10aS)광학이성체 또는 이들 이성체의 혼합물의 형태로 존재하는 하기식(I)화합물의 제조방법.
    상기식에서 R1은 1-4탄소원자의 알킬, 알릴 또는 2-프로피오닐, R2와 R3중하는 1-4탄소원자의 알킬이고 다른하나는로서 R6과 R7은 각각 CH3또는 C2H5중하나, n는 2,3 또는 4 R4와 R5는 각각 수소, 히드록시, 메톡시, 1-4탄소원자의 알카노일옥시 또는 벤조일옥시인데 이들둘이 동시에 수소가 될수는 없다.
    R4´및/혹은 R5´는 메톡시
  2. 제1항에 있어서, 유리염기형 또는 산부가염,( 3R, 4aR, 10aR) 또는 (3S,4aS, 10aS)광학이성체 또는 이들 이성체의 혼합물의 실시예에 서술된 것중의 하나인 식(I)화합물의 제조방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 의하여 제조된 유리염기형 또는 산부가염, (3R, 4aR, 10aR) 또는 (3S,4aS, 10aS)광학이성체 또는 이들 이성체의 혼합물의 형태로 존재하는 하기식(I)화합물.
    상기식에서 R1은 1-4탄소원자의 알킬, 알릴 또는 2-프로피오닐, R2와 R3중하는 1-4탄소원자의 알킬이고 다른 하나는로서
    R6과 R7은 각각 CH3또는 C2H5중하나, n는 2,3 또는 4 R4와 R5는 각각 수소, 히드록시, 메톡시, 1-4탄소원자의 알카노일옥시 또는 벤조일옥시인데 이들둘이 동시에 수소가 될수는 없다.
  4. 제1항에서 정의된 바와같은 유리염, 산부가염의 형, (3R, 4aR, 10aR) 또는 (3S,4aS, 10aS)광학이성체 또는 이들 이성체의 혼합물인 식(I)화합물
    상기식에서 상기식에서 R1은 1-4탄소원자의 알킬, 알릴 또는 2-프로피오닐, R2와 R3중하는 1-4탄소원자의 알킬이고 다른 하나는로서
    R6과 R7은 각각 CH3또는 C2H5중하나, n는 2,3 또는 4 R4와 R5는 각각 수소, 히드록시, 메톡시, 1-4탄소원자의 알카노일옥시 또는 벤조일옥시인데 이들둘이 동시에 수소가 될수는 없다.
  5. 제4항에 있어서, 유리염기형 또는 산부가염, 라세메이트형의 화합물.
  6. 제4항에 있어서, 유리염기 또는 산부가염형, 각각이성체, 유리염기 또는 산부가염형의 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 제1항의구조를 갖는 유리염기형 또는 산부가염형의 화합물.
  8. 제7항에 있어서, 유리염기형 또는 산부가염 형의 광학대칭체
  9. 유리염기 또는 산부가염형의 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)-3-(1-알릴-6-메톡시-1,2,3,4,4aα,5,10,10aβ-옥타히드로벤조[g]-퀴놀린-3β-카르보닐)-우레아.
  10. 제9항에 있어서, 라세메이트형의 화합물.
  11. 제9항에 있어서 (3R, 4aR, 10aR)이성체형의 화합물.
  12. 유리염기 또는 산부가염 형의 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)-3-(1-알릴-6-메톡시-1,2,3,4,4aα,5,10,10aβ-옥타히드로벤조[g]-퀴놀린-3β-카르보닐)-우레아.
  13. 제3항내지 제12항의 화합물에 있어서, 약학적으로 사용하기 위한 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 산부가염형의 화합물.
  14. 제3항내지 제12항의 화합물에 있어서, 프롤락틴 분비억제제로서 사용하기 위한 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 산부가염형의 화합물.
  15. 제3항내지 제12항의 화합물에 있어서, 도파민성제제로 사용하기 위한 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 산부가염형의 화합물.
  16. 제3항 내지 제12항의 어느 한항의 화합물의 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산부가염과 약학적 담체 또는 희석제로 구성된 약학적 조성물.
  17. 제3항내지 제12항의 어느한항의 화합물의 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산부가염을 프롤락틴 분비억제성을 갖는 약학적 제제에 사용하는 법.
  18. 제3항내지 제12항의 어느한항의 화합물의 유리염형 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산부가염을 도파민 수용체 동근군 활성을 갖는 약학적 제제에 사용하는 법.
  19. 제1항에서 정의된 식(Ⅱ)의 화합물 또는 식(Ⅳ) 또는 식(Ⅵ)의 화합물.
    상기식에서 R2와 R3중 하나느 1-4탄소원자의 알킬이고 다른 하나는로서 R6과 R7은 각각 CH3또는 C2H5중하나, n은 2,3 또는 4 R4´및/혹은 R5´는 메톡시
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870013071A 1986-11-21 1987-11-20 벤조(g) 퀴놀린, 그를 함유하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법 KR880006200A (ko)

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