TH6636A - อนุพันธ์ของควิโนลีน กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร?เหล่านั้นและสารต่อต้านแบคทีเรีย ที่มีสารเหล่านั้น?อนุพันธ์ของควิโนลีน กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร?เหล่านั้นและสารต่อต้านแบคทีเรีย ที่มีสารเหล่านั้น - Google Patents

Abstract

อนุพันธ์ของควิโนลีนของสูตร(สูตรทางเคมี) ซึ่ง Z คือ หมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม, และ R1, R2 และ R3 อาจเหมือนกัน หรือต่างหัน แต่ละตัวแทนไฮโรเจนอะตอมหรือ หมู่แอลคิล ขนาดเอ็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม และเอสเทอร์ของมันและเกลือของอนุพันธ์หรือเอสเทอร์และกรรม วิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ สารเหล่านี้ แสดงสมบัติต่อ ต้าน แบคทีเรียที่ดีมากมีประโยชนย์ ในการใช้เป็นสาร ต่อ ต้านแบคทีเรีย

Claims (12)

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของควิโนลีมยางสูตร(สูตรทางเคมี) ซึ่ง Z คือหมู่อะมิโน หรือเฮโลเจนอะตอม (สูตรทางเคมี) อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ หมู่แอลติล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือเอศเทอร์ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ หรือ เกลือของอนุพันธ์ หรือเอสเทอร์ ที่กล่าวแล้วซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วย (i) ให้สารประกอบสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง x คือ เฮโลเจนอะตอม y คือ ไฮโรเจนอะตอม หมู่บอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หมู่ไดแอซิลอกซิบอริล หรือหมู่ ไดรซลูอโรบอริล และมี z ตามที่นิยามแล้วข้างบน ทำ ปฏิกิริยา กับอนุพันธ์ ของพิเพอราซีนของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R1,R2 และ R3 ตมที่นิยจามแล้วข้างบน และถ้าต้องการ ไฮโดรไลส์สารประกอบที่ได้ (ii) ให้สารประกอบสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง x คือ เฮโลเจนอะตอม Y คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม และมี R1, R2 และ R3 ตามที่นิยามแล้วข้างบน ทำปฏิกิริยากับแอมโมโซเนีย และถ้าต้องการก็ไฮโดรไลส์สาร ประกอบที่ได้ หรือ (iii) กำจัดหมู่ป้องกันของสารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง Z คือ หมู่อะมิโน เฮโลเจอะตอม หรือหมู่อัมิโนซึ่งถูก ป้องกัน R1 คือไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคือขนาดเล็กที่มี คาร์บอน 1 ถึง 5อะตอม หรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน โดยข้อ กำหนดคือมีหมู่ป้องกันหมู่อะมิโน โดยที่กำหนดคือหมู่ป้อง กันก็มีหมู่ป้องกันอย่างน้อย หนึ่งใน z และ R1 และมี R2 ,R3 และ Y ตามที่นิยามแล้วข้างบน และ (iV) ถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่เตรียมได้ให้เป็นเกลือ ของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์

2. กรรมวิธี สำหรับเตรียมอนุพันธ์ของควิโนลีนของสูตร (สูตราทางเคมี) ซึ่ง z คือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม อละ R1, R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน อละแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือเอสเทอร์ของซึ่งเป็นที่ยอมรับาทงเภสัชศาสตร์หรือ เกลือ ของอนุพันธ์ หรือ เอสเทอร์ที่กล่าวแล้วซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง X คือ เฮโลเจนอะตอม Y คือไฮโรเจนอะตอม หมู่อแลคิล ขนาดเล็กที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หมู่ไดแอซิลอกซิบอล ริล หรือหมู่ ไดฟลูอโดรบอริล และมี Z ตามที่นิยามแล้วข้าง บน ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ของพิเทอราซีนของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R1 ,R2 และ R3 ตามที่นิยามแล้วข้างบน และถ้าต้องการ ไฮโดรไลส์สารประกอบที่ได้ และเลือกเปลี่ยนสารที่เตรียม ได้นีร้ ไปเป็นเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของควิโนลีนของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1 , R2 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัว แทน ไฮโรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ หรือ เกลือของอนุภัชศาสตร์ หรือ เอสเทอร์ ที่กล่าว แล้วซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยให้สาร ประกอบสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง X เป็น เฮโลเจนอะตอม Y คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ แอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม และมี R1 , R2 และ R3 ตามที่นิยามแล้วข้างบน ซึ่งทำปกิริยากับแอมโมเนีย และถ้าต้องการก็ไฮโรไลส์สาร ประกอบที่ได้ และเลือกเปลี่ยนสารประกอบ ที่เตรียมได้นั้น ให้เป็น เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธืของควิโนลีนของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง Z คือ หมู่อะมิโน หรือ เฮโลเจนอะตอม อละ R1, R2 และ R3 อาจเหมือนหรือต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือเอสเทอร์ของมันซึ่งเปห็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ หรือ เกลือของอนุพันธ์ หรือเอสเทอร์ ที่กล่าวแล้ว ซึ่งเป็นที่ ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยการกำจัดหมู่ป้องกัน ของสาร ประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง Z คือ หมู่อะมิโน เฮโลเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโนซึ่งถูก ป้องกัน R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่แอลคิลขนาดเล็กที่มี คาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ป้องกัน หมู่อะมิโนอย่าง น้อย หนึ่งหมุ่ใน z และ R1 ,Y คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิล ขนาดเล้กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม และมี R2 และ R3 ตามที่นิยามแล้วข้างบน และถ้าต้องการก็ไฮโดรไลส์ สารประกอบที่ได้และเลือกเปลี่ยนสารที่ได้ให้เป็นเกลือของ มัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

5. กระบวนกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธ์ข้อ ที่ 1 ถึง z คือ 10 หมู่อะมิโน

6. กระบวนกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธ์ข้อ ที่ 1 ถึง z คือ 10 คือ เซโลเจนอะตอม

7. กระบวนกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธ์ 1 สำหรับเตรียม 5- อะมิโน-1-ไทโคลโพรพิล -6-ฟลูออ โร-7-(3,5-ไดเมธิล-1-พิเพอราซินิล)-1,4-ไดโฮโดร-4-ออกโซวิ โนเลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด และเกลือของมันที่เกิดจากการ รวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธฺ 1 สำหรับเตรียม 5- อะมิโน-1-ไซ โคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-พิเพอราซินิล)-1,4-ไอโฮร เจน-4-ออกโซควิโนลีน-3 คาร์บอกซิลิค แอซิค และเกลือของมัน ที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ เกิดจาการรวมตัวกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

9. กรรมวิธีข้อถือสิทธ์ข้อที่ 1 สำหรับเตรียม 5-อะมิโน-1ไฮ โคลโพรพิล-6-ฟลูออโดร-7-(1-ฟิเพอราซินิล)-1,4 ได ไฮโดร-4-ออลโซดวิโนลีน-3-คาร์บอกฟิลิค แอซิค และเกลือของ มันที่เกิดจาการรวมตัวกับกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์

10. กรรมวิธีข้อถือสิทธ์ ข้อ 1 สำหรับเตรียมสาร 1- ไซโคล โรพิล-5-6-ไดฟลูออโร-7-(3,5ไดเมธิล-1-พิเทอราซินิล)-1,-ได งมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์

11. กรรมวิธีข้อถือสิทธิ์ ขอ 1 สำหรับเตรียมสาร 1- ไซโคลโร พิล-5-6-ไดฟลูออโร-7-(3,5ไดเมธิล-1-พิเทอราซินิล)-1,-ได ไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอนซิลิค แอซิค และเกลือขอ งมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์

12. กรรมวิธีข้อถือสิทธิ์ ขอ 1 สำหรับเตรียมสาร 1- ไซโคลโร พิล-5-6-ไดฟลูออโร-7-(3,5ไดเมธิล-1-พิเทอราซินิล)-1,-ได ไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอนซิลิค แอซิค และเกลือขอ งมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 7 หน้า, 4 รูป)