KR880001692A - 6-또는-7- 메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17- 디온 유도체 및 이들의 제조 방법 - Google Patents
6-또는-7- 메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17- 디온 유도체 및 이들의 제조 방법 Download PDFInfo
- Publication number
- KR880001692A KR880001692A KR1019870007549A KR870007549A KR880001692A KR 880001692 A KR880001692 A KR 880001692A KR 1019870007549 A KR1019870007549 A KR 1019870007549A KR 870007549 A KR870007549 A KR 870007549A KR 880001692 A KR880001692 A KR 880001692A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- diene
- dione
- methyleneandrostar
- methyl
- fluoro
- Prior art date
Links
- OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N formestane Chemical class O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1O OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N 0.000 title claims 26
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical group FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052731 fluorine Chemical group 0.000 claims 3
- 239000011737 fluorine Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 2
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 2
- 208000002495 Uterine Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 2
- PGEPQXVRDCMXHK-LPBINRMYSA-N (8r,9s,10r,13s,14s)-10,13-dimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3C(=C)CC2=C1 PGEPQXVRDCMXHK-LPBINRMYSA-N 0.000 claims 1
- HAYJBOYTLAFMQH-SGCMYWLMSA-N (8r,9s,10r,13s,14s)-4-chloro-10,13-dimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3C(=C)CC2=C1Cl HAYJBOYTLAFMQH-SGCMYWLMSA-N 0.000 claims 1
- VJROUDRJSOUDCZ-SGCMYWLMSA-N (8r,9s,10r,13s,14s)-4-fluoro-10,13-dimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3C(=C)CC2=C1F VJROUDRJSOUDCZ-SGCMYWLMSA-N 0.000 claims 1
- JWPGAMKYJFKJFL-XYYCENQHSA-N (8r,9s,10s,13s,14s)-1,10,13-trimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound C1C[C@@H]2[C@@]3(C)C(C)=CC(=O)C=C3CC(=C)[C@H]2[C@@H]2CCC(=O)[C@]21C JWPGAMKYJFKJFL-XYYCENQHSA-N 0.000 claims 1
- CRPNYRKEZQOURJ-HTGGGBPZSA-N (8r,9s,10s,13s,14s)-4-chloro-1,10,13-trimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound C1C[C@@H]2[C@@]3(C)C(C)=CC(=O)C(Cl)=C3CC(=C)[C@H]2[C@@H]2CCC(=O)[C@]21C CRPNYRKEZQOURJ-HTGGGBPZSA-N 0.000 claims 1
- LNMWGAJTVGRIHH-HTGGGBPZSA-N (8r,9s,10s,13s,14s)-4-fluoro-1,10,13-trimethyl-7-methylidene-6,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione Chemical compound C1C[C@@H]2[C@@]3(C)C(C)=CC(=O)C(F)=C3CC(=C)[C@H]2[C@@H]2CCC(=O)[C@]21C LNMWGAJTVGRIHH-HTGGGBPZSA-N 0.000 claims 1
- -1 4,16-difluoro-1,6-di Butyl-7-methylene-1,4-androsta diene compound Chemical class 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 238000006356 dehydrogenation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 수소 또는 할로겐이고, R3및 R4중 한 그룹은=CH2이며 다른 그룹은 수소 또는 C1-C4알킬이고, R3가=CH2일 경우, R 및 R4중 적어도 한 그룹은 수소 이외의 다른 그룹이며, R3가 -CH2일 경우, 부호(χ)는 이중결합을 나타내고 부호(y)는 단일결합을 나타내거나 R4가=CH2일 경우, 부호(χ)는 단일결합을 나타내고 부호(y)는 이중결합을 나타낸다.
- 제1항에서 있어서, R이 수소 또는 불소이고, R1이 수소, 메틸 또는 에틸이며, R2가 수소, 염소 또는 불소이고, R3및 R4중 한 그룹은=CH2이며 다른 그룹은 메틸 또는 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 단일 α-또는 β-에피머, 또는 이의 혼합물로서의 16-플루오로-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-4-클로로-6-메틸렌아드로스타-1,4-디엔-3,17=디온, 4,16-디플루오로-6-메틸렌아드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1-메틸-4-클로로-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4,16-디플루오로-1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1,7-디메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-4-클로로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 1,16-디플루오로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1,7-디메틸-4-클로로-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4,16-디플루오로-1,7-디메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 1,7-디메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4-클로로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4-프루오로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 6-메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1-메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-4-클로로-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-6-메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 1,6-디메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4-클로로-6-메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 4-플루오로-6-메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 16-플루오로-1,6-디메틸-4-클로로-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온, 및 4,16-디플루오로-1,6-디메틸-7-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
- 7-메틸렌안드로스트-1,4-디엔-3,17-디온, 1-메틸-7-메틸렌안드로스트-1,4-디엔-3,17-디온, 4-클로로-7-메틸렌안드로스트-1,4-디엔-3,17-디온, 4- 플루오로-7-메틸렌안드로스트-1,4-디엔-3,17-디온, 1-메틸-4-클로로-7-메틸렌안들로스트-1,4-디엔-3,17-디온, 및 1-메틸-4-플루오로-7-메틸렌안드로스트-1,4-디엔-3,17-디온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
- a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 할로겐화 수소산과 반응시켜 R2가 할로겐인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, b) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 탈수소화 시켜 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 필요한 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요한 경우 일반식(Ⅰ) 화합물의 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R은 수소 또는 불소이고, R1은 수소 또는 C1-C6알킬이며, R2는 수소 또는 할로겐이고, R3및 R4중 한 그룹은 =CH2이며 다른 그룹은 수소 또는 C1-C4알킬이고, R3가=CH2일 경우, R 및 R4중 적어도 한 그룹은 수소 이외의 다른 그룹이며 R3가=CH2일 경우, 부호(χ)가 이중결합을 나타내고 부호(y)는 단일결합을 나타내거나 R4가=CH2일 경우, 부호(χ)는 단일결합을 나타내고 부호(y)는 이중결합을 나타낸다.
- 적합한 담체 및/또는 희석제와, 활성성분으로의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- 호르몬-의존성 유방암, 췌장암, 자궁암 또는 나소암의 치료에 사용하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 전립선 과다형성증의 치료적용도로서의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 호르몬-의존성 유방암, 췌장암, 자궁암 또는 난소암 치료용 약제학적 조성물의 제조시 제1항에 ㄸ라는 일반식(Ⅰ)화합물의 용도.
- 전립성 과다형성증 치료용 약제학적 조성물의 제조시 제1항에 따른 일반식(Ⅰ) 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8617107 | 1986-07-14 | ||
| IT8617107A IT8617107A0 (it) | 1986-10-10 | 1986-10-10 | Particolare mini-cannellino per fumatori |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR880001692A true KR880001692A (ko) | 1988-04-26 |
Family
ID=11149826
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1019870007549A KR880001692A (ko) | 1986-07-14 | 1987-07-14 | 6-또는-7- 메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17- 디온 유도체 및 이들의 제조 방법 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR880001692A (ko) |
| IT (1) | IT8617107A0 (ko) |
-
1986
- 1986-10-10 IT IT8617107A patent/IT8617107A0/it unknown
-
1987
- 1987-07-14 KR KR1019870007549A patent/KR880001692A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT8617107A0 (it) | 1986-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR870001140A (ko) | 치환된 안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온의 제조방법 | |
| GB1488601A (en) | Pyrazolopyridopyrimidine derivatives | |
| KR840001949A (ko) | 신규 펩티드 화합물의 제법 | |
| ES454120A1 (es) | Procedimiento para la obtencion de polihalogenoesteroides. | |
| KR900013950A (ko) | (7α,17α)-17-히드록시-7-메틸-19-노르-17-프레근-5(10)-엔-20-인-3-온 화합물 및 약학적 담체를 함유한 약학적 조성물 | |
| DE68911157D1 (de) | Synthese von 6-Methylenandrosta-1,4-dien-3,17-dion-Derivate. | |
| KR880000461A (ko) | 안드로스트-4-엔-3,17-디온 및 그의 제조방법 | |
| MY100512A (en) | New 6-or 7-methlenandrosta-1, 4-diene-3, 17-dione derivatives and process for their preparation. | |
| KR890700679A (ko) | 에이.심플렉스(A. simplex)에 의한 스테로이드성 21-에스테르의 I,2-탈수소화 | |
| KR890005142A (ko) | 17-치환된 안드로스타-1,4-디엔-3-온 유도체 | |
| KR880001692A (ko) | 6-또는-7- 메틸렌안드로스타-1,4-디엔-3,17- 디온 유도체 및 이들의 제조 방법 | |
| KR910014380A (ko) | 이미자조피리다진 화합물, 그의 제법 및 용도 | |
| KR840001152A (ko) | 신규 복소환(複素環) 화합물의 제법 | |
| KR950010897A (ko) | 신규의 화학적 보호제(chemopreventive agent) 및 그의 제조방법 | |
| GR80583B (en) | Estran and androstan derivatives, method for the preparation thereof and preparations containing said compounds | |
| DK420985A (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af pregnanderivater | |
| KR960703940A (ko) | 에스트라디올의 15,15-디알킬 치환 유도체(15,15-Dialkyl-Substituted Derivatives of Estradiol) | |
| Hanze et al. | Chemical studies with 11-oxygenated steroids. V. A one-step oxidation-halogenation of 3-hydroxysteroids | |
| KR880000462A (ko) | 안드로스트-4-엔-3,17-디온의 메틸렌 유도체 및 그의 제조방법 | |
| KR910011845A (ko) | 2-푸릴피리미딘 유도체의 제조방법 | |
| IE780933L (en) | Pregnene derivatives | |
| KR830005262A (ko) | 안드로스탄 카보리오에이트의 제조방법 | |
| KR880000522A (ko) | 반응성 흑색염료 조성물 | |
| GB1315342A (en) | A-norsteroids | |
| KR830003490A (ko) | 피리다조 피리다진 유도체 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |