KR880001570A - 나프탈렌 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

나프탈렌 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식(Ⅰ)의 나프탈렌 유도체 및 이의 염.
    상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 벤젠환이고; R1및 R2각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나, R1및 R2중 하나는 저급알콕시 그룹이고 다른 하나는 일반식-OR5, -NHR5또는의 그룹이며;R3및 R4는 각각 저급알콕시 그룹이거나, R3및 R4하나는 저급알콕시 그룹이고 다른 하나는 수소원자이며; R5는 치환된 알킬 그룹, 헤테로사이클릭 그룹, 사이클로알킬 그룹, 탄소수 5이상의 알킬 그룹 또는 알케닐 그룹이고 ; R6및 R7은 각각 수소원자 또는 저급알킬 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 환A가 비치환된 벤젠환, 1내지 3개의 치환체를 함유하는 벤젠환 또는 저급알킬렌디옥시 그룹으로 치환된 벤젠환인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R5가 ⅰ) 질소원자, 산소원자 및/또는 황원자를 함유하는 헤테로사이틀릭 그룹, 아릴그룹, 사이클로알킬 그룹, 알킬디오 그룹, 저급알콕시 그룹, 저급알콕시카보닐 그룹, 저급알콕시-저급알콕시 그룹, 모노 - 또는 디 - 저급알킬아미노 그룹, 아미노 그룹, 티올 그룹, 히드록시 그룹, 카복시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 하나 이상의 치환체를 함유하는 알킬 그룹ⅱ)질소원자, 산소원자 및/또는 황원자를 함유하는 헤테로사이클릭 그룹.ⅲ)사이클로알킬 그룹, ⅳ)탄소수 5이상의 알킬 그룹, 또는ⅴ) 알케닐 그룹중의 하나인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 환 A가 비치환된 벤젠환, 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 1내지 3개의 치환제(들)을 함유하는 벤젠환, 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌디옥시 그룹으로. 치환된 벤젠환이며;R1및 R2가 각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나 R1및 R2중 하나가 탄소수 1내지 4의 저급 알콕시 그룹이고 다른 하나가 일반식-OR5, -NHR5또는의 그룹이며; R3및 R4는 각각 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이거나, R3및 R4중 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이고 다른 하나가 수소 원자이며 ; R5가 ⅰ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, 페닐 그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알콕시 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알킬디오 그룹, 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹, 탄소수 2내지 4의 디알킬아미노 그룹, 히드록시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 1 또는 2개의 치환체를 함유하는, 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, ⅱ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이플릭 헤테로사이클릭 그룹, ⅲ)탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, ⅳ) 탄소수 5내지 10의 알킬 그룹 또는ⅴ) 탄소수 2내지 10의 알케닐 그룹중의 하나이며 R6및 R7가 각각 수소원자 또는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 환 A가 비치환된 벤젠환, 탄수소 1내지 4의 알콕시 그룹 및 할로겐 원자중에서 선택한 1내지 3개의 치환체를 함유하는 벤젠화, 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌디옥시 그룹으로 치환된 벤젠환이며; R1및 R2가 각각 일반식 -OR5의 그룹이거나R1및 R2중 하나가 일반식 -OR5그룹이고 다른 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이며 ; R3및 R4가 각각 탄수소 1내지 4의 알콕시 그룹이며; R5가 ⅰ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, 페닐그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알콕시 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알킬티오 그룹, 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹, 탄소수 2내지 4의 디알킬아미노 그룹, 히드록시 그룹 및 염소 원자 중에서 선택한 1 또는 2개의 치환체를 함유하는, 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, ⅱ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, ⅲ) 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, ⅳ) 탄소수 5내지 10의 알킬 그룹, 또는 ⅴ) 탄소수 2내지 10의 알케닐 그룹중의 하나인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 환A가 탄수소 1내지 4의 알콕시 그룹 중에서 3개의 치환체를 함유하는 벤젠환, 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌디옥시 그룹으로 치환된 벤젠환이며; R1및 R2중 하나가 일반식 -OR5의 그룹이고, 다른 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이며 ; R3및 R4가 각각 탄수소 1내지 4의 알콕시 그룹이며; R5가 ⅰ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사일클릭 헤테로사이클릭 그룹, 페닐그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알콕시 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알킬디오 그룹, 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹, 탄소수 2내지 4의 디알킬아미노 그룹, 히드록시 그룹 및 염소 원자 중에서 선택한 1 또는 2개의 치환체를 함유하는, 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, ⅱ ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, ⅲ )탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, ⅳ ) 탄소수 5내지 10의 알킬 그룹 또는 ⅴ) 탄소수 2내지 10의 알케닐 그룹중의 하나인 화합물.
  7. 제5항에 있어서, 환A가 비치환된 벤젠환, 또는 1내지 4의 알콕시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 1내지 3개의 치환체를 함유하는 벤전환이며;
    R1및 R2가 각각 ⅰ) 페닐 그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹 및 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹 중에서 선택한 치환체를 함유하는 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹, ⅱ )탄소수 5내지 8의 사이클 로알킬옥시 그룹, 또는 ⅲ) 탄소수 5내지 10의 알콕시 그룹이며;R3및 R4가 각각 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹인 화합물.
  8. 제 4항에 있어서, 환A가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹 중에서 선택한 3개의 치환체를 함유하는 벤젠환이고; R1및 R2중 하나가 탄소수 7내지 8의 페닐알킬아미노 그룹, 탄소수 1내지 4의 모노알킬아미노 그룹, 또는 탄소수 2 내지 8의 디알킬아미노, 그룹이고, 다른 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이며;R3및 R4가 각각 탄소수 1내지 4의 그룹인 화합물
  9. 일반식(Ⅰ)의 나프탈렌 유도체 및 이의 염을 치료상 유효한 양으로 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, 환A는 치환되거나 비치환된 벤젠환이고: R1및 R2는 각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나, R1<R1및 R2중 하나는 저급 알콕시 그룹이고 다른 하나는 일반식-OR5-NHR5또는의 그룹이며;
    R3및 R4는 각각 저급알콕시 그룹이거나, R3및 R4중 하나는 저급알콕시 그룹이고 다른 하나는 수소원자이며;R5는 치환된 알킬 그룹, 헤테로사이클릭 그룹, 사이클로알킬 그룹, 탄소수 5이상의 알킬 그룹 또는 알케닐 그룹이고 ; R6및 R7은 각각 수소원자 또는 저급알킬 그룹이다.
  10. 제9항에 있어서, 저지혈증 및/또는 동맥경화증의 치료 또는 예방에 이용하기 위한 조성물
  11. 제 9항에 있어서, 환A가 비치환된 벤젠환, 또는 1내지 4의 알콕시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 1내지 3개의 치환체(들)를 함유하는 벤젠환,또는 탄소수 1 또는 알킬렌디옥시 그룹으로 치환된 벤젠환이며; R1및 R2각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나 R1및 R2중 하나가 탄소수 1내지 4의 저급 알콕시 그룹이고 다른 하나가 일반식-OR5, -NHR5또는의 그룹이며: R3및 R4가 각각 탄소수 1내지 4의 알콕시그룹이거나, R3및 R4중 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이고 다른 하나가 수소원자이며; R5가 ⅰ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, 페닐 그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알콕시 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알킬티오 그룹, 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹, 탄소수 2내지 4의 디알킬아미노 , 히드록시 그룹 및 할로겐 원자 중에서 선택한 1 또는 2개의 치환체를 함유하는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, ⅱ ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹,ⅲ )탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, ⅳ ) 탄소수 5내지 10의 알킬 그룹, 또는 ⅴ ) 탄소수 2내지 10의 알케닐 그룹중의 하나이며; R6및 R7가 각각 수소원자 또는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹인 조성물.
  12. 제 11항에 있어서, 환A가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹 중에서 선택한 3개의 치환체를 함유하는 벤젠환, 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌디옥시 그룹으로 치환된 벤젠환이며; R1및 R2중 하나가 일반식 -OR5의 그룹이고,다른 하나가 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이며;R3및 R4가 각각 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹이며;R5가 ⅰ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, 페닐 그룹, 탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알콕시 그룹, 탄소수 1 또는 2의 알킬디오 그룹, 탄소수 2내지 4의 알콕시 - 알콕시 그룹, 탄소수 2내지 4의 디알킬아미노 그룹, 히드록시 그룹 및 염소 원자 중에서 선택한 1 또는 2개의 치환체를 함유하는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, ⅱ ) 5 - 또는 6 - 원 질소 - 함유 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, ⅲ )탄소수 5내지 8의 사이클로알킬 그룹, ⅳ ) 탄소수 5내지 10의 알킬 그룹 또는 ⅴ ) 탄소수 2내지 10의 알케닐 그룹 중의 하나인 조성물.
  13. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물, 이의 디 - 저급 알킬 아세탈 또는 이의 염과 축합반응시키고, 필료한 경우 추가로 생성물을 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 나프탈렌 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, 환A가 치환되거나 비치환 된 벤젠환이고;R1및 R2는 각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나,R1및 R2중 하나는 저급알콕시 그룹이고 다른 하나가 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이며; R3및 R4는 각각 저급 알콕시 그룹이거나, R3및 R4중 하나는 저급알콕시 그룹이고 다른하나는 수소원자이며; R5는 치환된 알킬 그룹, 헤테로 사이클릭 그룹, 사이클로알킬 그룹, 탄소수 5이상의 알킬 그룹 또는 알케닐 그룹이고 ; R6및 R7은 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다.
  14. 제13항에 있어서, 축합반응을 산의 존재하에 -70 내지 150℃의 온도에서 수행시키는 방법.
  15. ⅰ) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시키고, ⅱ) OR8가 보호된 히드록시 그룹인 경우, 이로 부터 보호그룹을 제거하고 필요한 경우 추가로 생성물을 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 나프탈렌 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, 환A가 치환되거나 비치환된 벤젠환이고;R1및 R2는 각각 일반식 -OR5, -NHR5또는의 그룹이거나 R1및 R2중 하나는 저급 알콕시 그룹이고 다른 하나는 일반식-OR5, -NHR5또는의 그룹이며; R3및 R4는 각각 저급 알콕시 그룹이거나, R3및 R4중 하나는 저급 알콕시 그룹이고 다른 하나는 수소원자이며; R5는 치환된 알킬 그룹, 헤테로사이클릭 그룹, 사이클로알킬 그룹, 탄소수 5이상의 알킬 그룹 또는 알케닐 그룹이고 ; R6및 R7은 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이며; OR8은 히드록시 그룹 또는 보호된 히드록시 그룹이다.
  16. 제15항에 있어서, 반응을 산의 존재하에 -70 내지 150℃의 온도에서 수행시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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