KR870009983A - 다클로로아닐린 유도체의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

다클로로아닐린 유도체의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물, 생리학적으로 허용되는 그 염 및 용매화물류를 제조함에 있어서,

   [상기 식중,

   X는 C_3-4알킬렌 또는 C₃알키닐렌사슬이고,

   Y는 C_1-3알킬렌 사슬이고,

   R¹및 R²는 각각 수소 또는 메틸기이고,

   Ar는 불소 원자, 아미노기,C_1-3알킬기,C_1-3알콕시기, 히드록시기C_1-2알킬기, 모르폴리노기, 히드록시기 또는 -NHCOR⁶가 (여기에서,R⁶는 C_1-2알킬기임) 중에서 선택되는 기에 의해 임의로 치환된 페닐기이거나, 또는 3-및 5-위치에서 히드록실기에 의해 치환된 페닐기임],

   (1a) 상기 일반식(I)의 화합물 중 R¹가 수소 원자인 화합물을 제조하기 위하여, 일반식 (Ⅱ)

   (식중,R⁷는 수소 원자 또는 보호기이고,R⁸는 수소원자임)의 아민을 일반식 (Ⅲ)

   (식중, L은 이탈기이고, R²,X,Y 및 Ar는 상기 정의한 바와 같음)의 알킬화제를 사용해서 알킬화시킨 후, 필요에 따라서 존재하는 보호기를 제거하거나, 또는 (1b) R²가 수소 원자인 일반식 (Ⅰ) 의 화합물을 제조하기 위하여, 상기 일반식 (Ⅱ) (여기에서,R⁷는 수소 원자 또는 보호기이고, R⁸는 수소 원자 또는 반응 조건하에서 수소 원자로 전환될 수 있는 기임) 의 아민을 환원제 존재하에 일반식(Ⅳ)

   (식중, R²,X,Y 및 Ar는 상기 정의한 바와 같음)의 화합물을 사용해서 알킬화시킨 후, 필요에 따라서 존재하는 보호기를 제거하거나, 또는

   (2) 일반식(Ⅵ)

   [식중, X¹는 -CH(OH)-기 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이고,X²는- CH₂NR₇기 (여기에서, R⁷는 상기 정의한 바와 같음) 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이고, X³CR¹R²X-기(여기에서, X,R¹및 R²는 상기 정의한 바와 같음) 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이고, X⁴는 -NH₂기 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이고, Y는 상기 정의한 바와 같거나 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이고, Ar는 상기 정의한 바와 같거나 또는 환원에 의해 이 기로 전환될 수 있는 기이되, 단 X¹,X²,X³,X⁴,Y및 Ar 중 적어도 하나는 환원될 수 있는 기를 함유하여야 함]의 중간체를 환원시킨 후, 필요에 따라서 존재하는 보호기를 제거하고 , 필요에 따라서, 얻은 일반식 (Ⅰ)의 화합물 또는 그 염을 생리학적으로 허용되는 그 염 또는 용매화합물로 전환시킴을 특징으로 하는 방법.
2. 제 1 항에 있어서, Ar가 4-위치에서 아미노, 메톡시, -NH아세틸기 또는 모르폴리노기 중의 1개의 치환제를 임의로 함유하는 페닐기인 화합물의 제조방법.
3. 제 1항에 있어서, 화합물 4-아미노-3,5-디클로로- α-[[[6-[2-[4-(4-모르폴리닐 )페닐]에톡시]헥실]아미노]메틸]벨젠메탄올 또는 생리학적으로 허용되는 그 염의 제조방법.
4. 제 1항에 있어서, 화합물 N-[4-[2-[[6-[[2-(4-아미노-3,5- 디클로로페닐)-2-히드록시에틸]아미노]헥실]옥시]에틸]페닐]아세트아미노 또는 생리학적으로 허용되는 그 염의 제조방법.
5. 제 1항에 있어서, 화합물 4-아미노-3,5-디클로로-α-[[[5-[2-(4-메톡시페닐)에톡시]펜틸]아미노]메틸 ]벨젠 메탄올 또는 생리학적으로 허용되는 그 염의 제조 방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.