KR870008902A - 사이클로포스파진형 화합물들과 그들의 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물 - Google Patents
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Abstract
내용없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 사이클로포스파진형 화합물.상기식에서 Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며 R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 상기 Az는 비치환된 아지리디닐기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, Az는 1 내지 4개의 C1내지 C3알콕시기나 알킬기로써 치환된 아지리딜기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 사슬-A-, -B- 혹은 -C-는 하나 이상의 할로겐원자나, 이미노기 혹은 아미노기, 또는 하나 이상의 할로겐원자나 C1내지 C3의 알킬기로 치환되거나 비치환된 아릴기로 치환될 수 있음을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1,R2및 R3기는 할로겐원자나, 이미노기 혹은 아미노기, 또는 하나 이상의 할로겐원자나 C1내지 C3의 알킬기로 치환되거나 비치환된 아릴기로 치환될 수 있음을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에서 있어서, 화합물은 다음 식(Ⅰ')에로 표시되어짐을 특징으로 하는 화합물.상기식에서,r,s 및 t는 서로 별개로, 1 내지 6 사이의 정수이다.
- 제6항에 있어서, 상기 식(Ⅰ')에서의 r=t=3이고 s=4임을 특징으로 하는 화합물.
- 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 화합물을 제조하는데 있어서,다음 식(Ⅱ)로 표시되는 치환 혹은 비치환 폴리아민을 다음식(Ⅲ)으로 표시되는 과량의 젬-디클로로 화합물과 반응시키거나, 또는H(R1N)-A-NH-B-NH-C-(NR2)H (Ⅱ)치환 혹은 비치환된 과량의 아지리딘을 다음 식(Ⅳ)으로 표시되는 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 상기식(Ⅰ)로 표시되는 화합물의 제조방법.상기식에서, Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며, R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
- 제8항에 있어서, 상기 식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물은 치환 혹은 비치환된 아지리딘을 다음 식(Ⅴ)로 표시되는 화합물과 반응시켜서 제조되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제8항에 있어서, 상기 식(Ⅳ)로 표시되는 화합물을 다음 식(Ⅱ)로 표시되는 치환 혹은 비치환된 폴리아민을 상기 식(Ⅴ)로 표시되는 화합물과 반응시켜서 제조되어짐을 특징으로 하는 방법.H(R1N)-A-NH-B-NH-C-(NR2)H
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 HCL-트랩제의 존재하에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제11항에 있어서, 상기 HC-트랩제는 트리아킬 아민과 같은 아민임을 특징으로 하는 방법.
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 과량의 반응물 존재하에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 단일 용매 혹은 혼합용매 중에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제14항에 있어서, 사용되는 용매들 중 적어도 하나는 에트리이거나 할로겐화 용매임을 특징으로 하는 방법.
- 제14항에 있어서, 상기 반응은 석유 에테르와 디클로로메탄의 혼합물 중에서실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 -20℃ 내지 20℃의 온도범위내에 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 비활성 대기 중에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
- 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 사용된 폴리아민은 치환 혹은 비치환 스페르민임을 특징으로 하는 방법.
- 활성 제제로서 적어도 하나의 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 사이클로포스파진형 화합물을 함유하고 있는 약제 조성물.상기식에서, Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며 R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
- 제20항에 있어서, 상기 약제조성물은 주사용 조성물임을 특징으로 하는 약제 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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