KR870008902A - 사이클로포스파진형 화합물들과 그들의 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물 - Google Patents

사이클로포스파진형 화합물들과 그들의 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물 Download PDF

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Abstract

내용없음

Description

사이클로포스파진형 화합물과 그들의 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 사이클로포스파진형 화합물.
    상기식에서 Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,
    A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며 R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 Az는 비치환된 아지리디닐기임을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Az는 1 내지 4개의 C1내지 C3알콕시기나 알킬기로써 치환된 아지리딜기임을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 사슬-A-, -B- 혹은 -C-는 하나 이상의 할로겐원자나, 이미노기 혹은 아미노기, 또는 하나 이상의 할로겐원자나 C1내지 C3의 알킬기로 치환되거나 비치환된 아릴기로 치환될 수 있음을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1,R2및 R3기는 할로겐원자나, 이미노기 혹은 아미노기, 또는 하나 이상의 할로겐원자나 C1내지 C3의 알킬기로 치환되거나 비치환된 아릴기로 치환될 수 있음을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에서 있어서, 화합물은 다음 식(Ⅰ')에로 표시되어짐을 특징으로 하는 화합물.
    상기식에서,r,s 및 t는 서로 별개로, 1 내지 6 사이의 정수이다.
  7. 제6항에 있어서, 상기 식(Ⅰ')에서의 r=t=3이고 s=4임을 특징으로 하는 화합물.
  8. 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 화합물을 제조하는데 있어서,
    다음 식(Ⅱ)로 표시되는 치환 혹은 비치환 폴리아민을 다음식(Ⅲ)으로 표시되는 과량의 젬-디클로로 화합물과 반응시키거나, 또는
    H(R1N)-A-NH-B-NH-C-(NR2)H (Ⅱ)
    치환 혹은 비치환된 과량의 아지리딘을 다음 식(Ⅳ)으로 표시되는 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 상기식(Ⅰ)로 표시되는 화합물의 제조방법.
    상기식에서, Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,
    A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며, R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
  9. 제8항에 있어서, 상기 식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물은 치환 혹은 비치환된 아지리딘을 다음 식(Ⅴ)로 표시되는 화합물과 반응시켜서 제조되어짐을 특징으로 하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, 상기 식(Ⅳ)로 표시되는 화합물을 다음 식(Ⅱ)로 표시되는 치환 혹은 비치환된 폴리아민을 상기 식(Ⅴ)로 표시되는 화합물과 반응시켜서 제조되어짐을 특징으로 하는 방법.
    H(R1N)-A-NH-B-NH-C-(NR2)H
  11. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 HCL-트랩제의 존재하에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  12. 제11항에 있어서, 상기 HC-트랩제는 트리아킬 아민과 같은 아민임을 특징으로 하는 방법.
  13. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 과량의 반응물 존재하에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  14. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 단일 용매 혹은 혼합용매 중에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, 사용되는 용매들 중 적어도 하나는 에트리이거나 할로겐화 용매임을 특징으로 하는 방법.
  16. 제14항에 있어서, 상기 반응은 석유 에테르와 디클로로메탄의 혼합물 중에서실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  17. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 -20℃ 내지 20℃의 온도범위내에 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  18. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 반응은 비활성 대기 중에서 실시되어짐을 특징으로 하는 방법.
  19. 제8항 내지 제10항 중 어느 하나의 항에 있어서, 사용된 폴리아민은 치환 혹은 비치환 스페르민임을 특징으로 하는 방법.
  20. 활성 제제로서 적어도 하나의 다음 식(Ⅰ)로 표시되는 사이클로포스파진형 화합물을 함유하고 있는 약제 조성물.
    상기식에서, Az는 치환 혹은 비치환 1-아지리디닐기이고,
    A,B 및 C는 서로 별개로 치환 혹은 비치환된 선형 혹은 분기된 알킬렌, 알케닐렌 혹은 알키닐기 사슬인바, 이때 이들 중에는 하나 이상의 -NR3-, -S- 또는 -O-와 같은 2가지가 삽입될 수도 있으며 R1,R2및 R3는 서로 별개로 수소원자이거나, 치환 혹은 비치환알킬기, 치환 혹은 비치환 알케닐기, 치환 혹은 비치환 알키닐기, 또는 치환 혹은 비치환된 아릴기를 나타낸다.
  21. 제20항에 있어서, 상기 약제조성물은 주사용 조성물임을 특징으로 하는 약제 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870002015A 1986-03-06 1987-03-06 사이클로포스파진형 화합물들과 그들의 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물 KR870008902A (ko)

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