KR870007204A - 작용화 펩티딜 아미노디올 및-트리올 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

작용화 펩티딜 아미노디올 및-트리올
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식의 레닌 억제 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
    상기 일반식에서
    A는 수소, 저급알킬 : 아릴알킬 : OR8또는 SR8(여기서, R8은 수소, 저급알킬 또는 아미노알킬이다) : NR9R10(여기서, R9및 R10은 독립적으로, 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 시아노알킬 또는 하이드록시알킬이다) :(여기서, B는 NH, 알킬아미노, S,O,CH2또는 CHOH이고 R11은 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 알콕시, 알케닐옥시, 하이드록시알콕시, 디하이드록시알콕시, 아릴알콕시, 아릴알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, (하이드록시알킬)(알킬)아미노, (디하이드록시알킬)(알킬)아미노, 카복실산-치환알킬, 알콕시카보닐알킬, 아미노알킬, N-보호된 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, (N-보호된)-(알킬) 아미노알킬, (헤테로 사이클릭)알킬, 또는 치환되거나 비치환된 헤테로 사이클릭 라디칼이다)이고,
    R1은 저급알킬, 사이클로 알킬메틸, 벤질, α-메틸벤질, α,α-디메틸벤질, 4-메톡시벤질, 할로벤질, (1-나프틸)메틸, (2-나프틸)메틸, (4-이미다조일)메틸, 펜에틸, 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노이고, 단, R1이 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노인 경우, B는 CH2또는 CHOH이거나 A는 수소이며,
    R3는 저급알킬, 벤질, 또는 헤테로 사이클릭 환-치환메틸이고,
    R4는 저급알킬, 사이클로 알킬메틸 또는 벤질이고,
    R2, R5및 R6는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고,
    X는 O,NH 또는 S이고,
    R7는 수소, 저급알킬, 알카노일, 알킬설포닐, 또는
    (여기서, R2및 R13은 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고 n은 0내지 2이고 R14는 치환되거나 비치환된 페닐 또는 헤테로 사이클릭 라디칼이다)이거나,
    XR7는 함께 저급알킬설포닐, N3또는 Cl을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, B가 NH이고, R1이 벤질, 4-메톡시벤질 또는 이소부틸이며, R3가 저급알킬, (4-이미다조일)메틸 또는 (3-피라조일)메틸이고, R4가 저급알킬 또는 사이클로알킬메틸이며, R5및 R6가 수소인 레닌 억제 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A가 BocNH이고, R1이 벤질이며, R2가 (4-이미다조일)메틸이고, R4가 사이클로 헥실메틸이며, XR7이 N3인 레닌 억제 화합물.
  4. 제2항에 있어서, A가 BocNH이고, R1이 4-메톡시벤질이며, R3가 (4-이미다조일)메틸이고, R4가 사이클로헥실메틸이며, XR7이 N3인 레닌 억제 화합물.
  5. 제2항에 있어서, A가 BocNH이고, R1이 벤질이며, R3가 (4-이미다조일)메틸이고, R4가 사이클로 헥실메틸이며, R7이 이소프로필인 레닌 억제 화합물.
  6. 제5항에 있어서, X가 S인 레닌 억제 화합물.
  7. 제5항에 있어서, X가 SO2인 레닌 억제 화합물.
  8. 제5항에 있어서, X가 O인 레닌 억제 화합물.
  9. 제2항에 있어서, A가 에톡시카보닐아미노이고, R1및 R3가 이소부틸이며, R4가 사이클로헥실메틸이고, XR7이 Cl인 레닌 억제 화합물.
  10. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 유효량과 약학적 담체로 이루어진. 레닌 개재성 고혈압 치료에 유용한 약학적 조성물.
    상기 일반식에서
    A는 수소 ; 저급알킬 ; 아릴알킬 ; OR8또는 SR8(여기서 R8은 수소, 저급알킬 또는 아미노 알킬이다) ; NR9R10(여기서, R9및 R10은 독립적으로, 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 시아노알킬 또는 하이드록시알킬이다);(여기서, B는 NH, 알킬아미노, S, O, CH2또는 CHOH이고 R11은 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 알콕시, 알케닐옥시, 하이드록알콕시, 디하이드록시알콕시, 아릴알콕시, 아릴알콕시, 아릴알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, (하이드록시알킬) (알킬)아미노, (디하이드록시알킬)(알킬)아미노, 카복실산-치환알킬, 알콕시카보닐알킬, 아미노알킬, N-보호된 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, (N-보호된)-(알킬)아미노알킬, (헤테로사이클릭)알킬, 또는 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 라디칼이다)이고,
    R1은 저급알킬, 사이클로알킬메틸, 벤질, α-메틸벤질, α,α-디메틸벤질, 4-메톡시벤질, 할로벤질, (1-나프틸)메틸, (2-나프틸)메틸, (4-이미다조일)메틸, 펜에틸, 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노이고, 단, R1이 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노인 경우, B는 CH2또는 CHOH이거나 A는 수소이며,
    R3는 저급알킬, 벤질, 또는 헤테로사이클릭 환-치환 메틸이고,
    R4는 저급알킬, 사이클로알킬메틸 또는 벤질이고,
    R2, R5및 R6는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고,
    X는 O, NH 또는 S이고,
    R7는 수소, 저급알킬, 알카노일, 알킬설포닐, 또는
    (여기서, R12및 R13은 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고 n은 0내지 2이고 R14는 치환되거나 비치환된 페닐 또는 헤테로사이클릭 라디칼이다)이거나,
    XR7는 함께 저급알킬설포닐, N3또는 Cl을 나타낸다.
  11. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 유효량을 고혈압 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 고혈압을 치료하는 방법.
    상기 일반식에서
    A는 수소 ; 저급알킬 ; 아릴알킬 ; OR8또는 SR8(여기서, R8은 수소, 저급알킬 또는 아미노 알킬이다) ; NR9R10(여기서, R9및 R10은 독립적으로, 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 시아노알킬 또는 하이드록시 알킬이다);(여기서, B는 NH, 알킬아미노, S, O, CH2또는 CHOH이고 R11은 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 알콕시, 알케닐옥시, 하이드록시알콕시, 디하이드록시알콕시, 아릴알콕시, 아릴알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, (하이드록시알킬)(알킬)아미노, (디하이드록시알킬)(알킬)아미노, 카복실산-치환 알킬, 알콕시카보닐 알킬, 아미노, 알킬, N-보호된 아미노 알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, (N-보호된)-(알킬)아미노알킬, (헤테로사이클릭)알킬, 또는 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 라디칼이다)이고,
    R1은 저급알킬, 사이클로알킬메틸, 벤질, α-메틸벤질, α,α-디메틸벤질, 4-메톡시벤질, 할로벤질, (1-나프틸)메틸, (2-나프틸)메틸, (4-이미다조일)메틸, 펜에틸, 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노이고, 단, R1이 페녹시, 티오페녹시 또는 아닐리노인 경우, B는 CH2또는 CHOH이거나 A는 수소이며,
    R3는 저급알킬, 벤질, 또는 헤테로사이클릭 환-치환 메틸이고,
    R4는 저급알킬, 사이클로알킬메틸 또는 벤질이고,
    R2,R5및 R6는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고,
    X는 O, NH 또는 S이고,
    R7는 수소, 저급알킬, 알카노일, 알킬설포닐, 또는
    (여기서, R12및 R13은 독립적으로 수소 또는 저급알킬이고 n은 0내지 2이고 R14는 치환되거나 비치환된 페닐 또는 헤테로사이클릭 라디칼이다)이거나,
    XR7는 함께 저급알킬설포닐, N3또는 Cl을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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