KR870006082A - 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 - Google Patents

10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR870006082A
KR870006082A KR860011115A KR860011115A KR870006082A KR 870006082 A KR870006082 A KR 870006082A KR 860011115 A KR860011115 A KR 860011115A KR 860011115 A KR860011115 A KR 860011115A KR 870006082 A KR870006082 A KR 870006082A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
formula
compound
group
hydrogen
halogen
Prior art date
Application number
KR860011115A
Other languages
English (en)
Inventor
파우스티니 프란코
디 살레 엔리코
빌라 비토리아
롬바르디 파올로
Original Assignee
비토리노 페라리오
팔미탈리아 카를로 에르바 에스.피.에이
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 비토리노 페라리오, 팔미탈리아 카를로 에르바 에스.피.에이 filed Critical 비토리노 페라리오
Publication of KR870006082A publication Critical patent/KR870006082A/ko

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0003Androstane derivatives
    • C07J1/0011Androstane derivatives substituted in position 17 by a keto group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0003Androstane derivatives
    • C07J1/0018Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa
    • C07J1/0022Androstane derivatives substituted in position 17 beta, not substituted in position 17 alfa the substituent being an OH group free esterified or etherified
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J21/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen having an oxygen-containing hetero ring spiro-condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C07J21/005Ketals
    • C07J21/006Ketals at position 3
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0005Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring the nitrogen atom being directly linked to the cyclopenta(a)hydro phenanthrene skeleton
    • C07J41/0011Unsubstituted amino radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J41/00Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0005Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring the nitrogen atom being directly linked to the cyclopenta(a)hydro phenanthrene skeleton
    • C07J41/0027Azides
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J71/00Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • C07J71/0005Oxygen-containing hetero ring
    • C07J71/001Oxiranes

Abstract

내용 없음

Description

10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 일반식(Ⅵ)의 화합물을 빌스마이어(Vilsnleier)시약과 반응시켜, m 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고 Y는 옥소그룹이며,는 단일결합이고, R2는 수소이며 R1은 C1-C6알킬리덴그룹인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나: 일반식(Ⅱa)의 화합물을 할로겐화시켜, n 및 X가 이하에서 정의하는 바와같고,는 단일 또는 이중결합이며 Y는 옥소그룹이고, R2는 수소이며 R1은 할로겐인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나: 일반식(Ⅲ)의 화합물을 할로겐화시켜 n 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고,는 단일 또는 이중결합이며, Y는 옥소그룹이며 R1및 R2는 동일한 할로겐인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하거나: 알반식(Ⅴ)의 화합물을 알반식(Ⅰ)의 화합물과 반응시켜, n 및 X가 이하에서 정의하는 바와 같고,는 단일 또는 이중결합이여, Y는 옥소그룹이고, R2는 수소이며, R1은 아지도그룹인 알반식(I)의 화합물을 수득하고; 경우에 따라, 생성된 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 염형성 그룹을 함유하는 알반식(I)의 화합물을 염화시키거나, 그의 염으로부터 일반식(I) 화합물의 유리화합물을 수득하고/하거나, 경우에 따라, 일반식(I)의 이성체 혼합물을 단일이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    X는 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이며 ;
    n은 0.1 또는 2이고 ;
    Y는 옥소그룹 또는 메틸렌그룹이며 ;
    부호는 단일결합 또는 이중결합을 나타내고 ;
    R1은 할로겐, 아지도 또는 그룹이고,
    여기에서 R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이거나, R1은 2가일 수 있으며 C1-C6알킬리덴그룹이고 ;
    R2는 수소이거나, R1이 할로겐인 경우에, R2는 또한 R1과 동일한 할로겐일 수 있고;
    L은 친핵성 치환반응에 의해 치환가능한 이탈기이고 ;
    M은 알칼리금속 또는 암모늄 양이온 또는 트리-C1-C6-알킬실릴그룹이다.
  2. 제1항에 있어서
    X가 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이고; n은 0.1 또는 2이며
    Y는 옥소그룹이고,
    부호는 단일 또는 이중결합을 나타내며 R1은 그룹 C1-C6알킬리덴 또는 아지도이거나, 그룹이고, 여기에서 R3및 R4는 제1항에에 정의한 바와 같으며,
    R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 염형성 그룹을 함유하는 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서,
    X가 수소, C1-C4알킬 또는 할로겐이고; n은 0.1 또는 2이며;
    Y는 옥소그룹이고;
    부호는 단일 또는 이중결합을 나타내며; R1은 할로겐이며;
    R2는 수소 또는 R1과 동일한 할로겐인 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR860011115A 1985-12-24 1986-12-23 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법 KR870006082A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB858531747A GB8531747D0 (en) 1985-12-24 1985-12-24 10beta-alkynylestrene derivatives
GB8531747 1985-12-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR870006082A true KR870006082A (ko) 1987-07-09

Family

ID=10590250

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR860011115A KR870006082A (ko) 1985-12-24 1986-12-23 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법

Country Status (19)

Country Link
US (1) US4808578A (ko)
EP (1) EP0227472B1 (ko)
JP (1) JPS62158300A (ko)
KR (1) KR870006082A (ko)
AT (1) ATE47398T1 (ko)
AU (1) AU599942B2 (ko)
CA (1) CA1310957C (ko)
DE (1) DE3666438D1 (ko)
DK (1) DK624586A (ko)
ES (1) ES2011618B3 (ko)
FI (1) FI83522C (ko)
GB (1) GB8531747D0 (ko)
GR (1) GR3000222T3 (ko)
HU (1) HU197919B (ko)
IL (1) IL81008A (ko)
NZ (1) NZ218714A (ko)
PT (1) PT84013B (ko)
SU (1) SU1577701A3 (ko)
ZA (1) ZA869459B (ko)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4534722A (en) * 1984-04-16 1985-08-13 Gold Bond Ice Cream, Inc. Forming and conveying of baked confection shells
US4882322A (en) * 1988-10-27 1989-11-21 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 3β,17β-hydroxy-substituted steroids and related steroidal compounds
ZA912235B (en) * 1990-04-02 1991-12-24 Merrell Dow Pharma Haloethyl-substituted steroidal enzyme inhibitors
CH683151A5 (de) * 1991-04-24 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Antikonzeption bei weiblichen Primaten ohne Beeinflussung des menstruellen Zyklus.
US6407082B1 (en) * 1996-09-13 2002-06-18 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a vitamin D compound
US6028064A (en) 1996-09-13 2000-02-22 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of progestin products
US6765002B2 (en) 2000-03-21 2004-07-20 Gustavo Rodriguez Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-β and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US6034074A (en) 1996-09-13 2000-03-07 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a Vitamin D compound
US6511970B1 (en) 1996-09-13 2003-01-28 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-beta and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US20010044431A1 (en) * 2000-03-21 2001-11-22 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
AU2011237592B2 (en) * 2010-04-08 2016-10-27 Emory University Substituted androst-4-ene diones

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2744120A (en) * 1953-01-14 1956-05-01 Olin Mathieson 1-dehydrotestololactone
GB1042291A (en) * 1961-11-08 1966-09-14 Organon Labor Ltd í¸-6ª‡-amino steroids and the preparation thereof
US4289762A (en) * 1980-06-27 1981-09-15 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 10-(1,2-Propadienyl) steroids as irreversible aromatase inhibitors
US4322416A (en) * 1980-06-27 1982-03-30 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 10-Alkynyl steroids
DE3121153A1 (de) * 1981-05-22 1982-12-09 Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen "verwendung von aromatase-hemmern zur prophylaxe und therapie der prostatahyperplasie"
US4446071A (en) * 1982-09-09 1984-05-01 E. R. Squibb & Sons, Inc. Intermediates useful in the preparation of 17,17-bis(substituted thio) androstenes
US4546098A (en) * 1984-04-13 1985-10-08 The Rockefeller University Estrogen synthesis inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ATE47398T1 (de) 1989-11-15
HUT44574A (en) 1988-03-28
JPS62158300A (ja) 1987-07-14
FI83522B (fi) 1991-04-15
EP0227472B1 (en) 1989-10-18
AU599942B2 (en) 1990-08-02
CA1310957C (en) 1992-12-01
PT84013A (en) 1987-01-01
SU1577701A3 (ru) 1990-07-07
IL81008A0 (en) 1987-03-31
IL81008A (en) 1991-06-10
ES2011618B3 (es) 1990-02-01
HU197919B (en) 1989-06-28
DK624586D0 (da) 1986-12-22
GR3000222T3 (en) 1991-03-15
NZ218714A (en) 1990-02-26
PT84013B (pt) 1989-07-31
DK624586A (da) 1987-06-25
EP0227472A1 (en) 1987-07-01
FI865259A (fi) 1987-06-25
GB8531747D0 (en) 1986-02-05
DE3666438D1 (en) 1989-11-23
ZA869459B (en) 1987-08-26
FI83522C (fi) 1991-07-25
AU6666186A (en) 1987-06-25
US4808578A (en) 1989-02-28
FI865259A0 (fi) 1986-12-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR840000528A (ko) 비스-트리아졸 유도체의 제조방법
KR880000433A (ko) 이미다조피리딘 및 중간체 화합물의 제조방법
KR870003998A (ko) 퀴나졸린 유도체류의 제조방법
KR860003206A (ko) 벤조일 페닐우레아의 제조방법
KR850006391A (ko) 벤조치아졸 및 벤조치오펜 유도체의 제조방법
KR890006599A (ko) 복소환 유도체, 그의 제법 및 이를 활성성분으로 함유하는 방사선 감응제 및 항비루스제
KR850006938A (ko) 폴루로뮤티린 유도체의 제조방법
KR840006994A (ko) 트리스(피페리딜아미노트리아질아미노) 화합물 및 이의 산부가염의 제조방법
KR870006082A (ko) 10β-알키닐에스트렌 유도체의 제조방법
KR840000534A (ko) 디히드로피리딘 화합물류의 제조방법
KR840000497A (ko) 피리딘카비놀의 제조방법과 이들 화합물을 함유하는 살균제
KR880011103A (ko) 5-아미노-4,6-디할로게노피리딘의 제조방법
KR840007228A (ko) 트리아졸 유도체의 제조방법
ATE61577T1 (de) Fluorierte abkoemmlinge von vitamin-d3 und verfahren zu deren herstellung.
KR830006302A (ko) 신규 피리미딘 유도체의 제조방법
AU3824085A (en) 2-alkoxyamino sulfonyl-benzene sulfonyl urea derivatives
KR830004322A (ko) 항알러지 및 항궤양제 1-옥소-1H-티아졸로 [3,2-a]피리미딘-2-카복사미드와 그의 중간물질
KR920000767A (ko) 2-페닐-6-(피리미딘-2-일) 피리딘 유도체의 제조방법, 여기에 사용된 중간 화합물, 및 이것의 제조방법
KR880001628A (ko) 비사이클릭 방향족 설포닐 클로라이드의 합성
KR910011845A (ko) 2-푸릴피리미딘 유도체의 제조방법
KR880013908A (ko) 트리아졸화합물, 이들의 제법 및 식물성장 조절제로서의 이들의 사용방법
GB2002350A (en) Preparation of tetramisole intermediate
KR890009896A (ko) 디옥사조신 유도체, 그의 제법 및 그를 함유하는 조성물
KR940021558A (ko) 신규한 결정성 세팔로스포린 유도체의 제조방법
KR870002110A (ko) 구아니디노티아졸 유도체의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application