KR870003131A

KR870003131A - 13-치환 밀베마이신 유도체의 제조 방법

Info

Publication number: KR870003131A
Application number: KR1019860007974A
Authority: KR
Inventors: 가즈오 사또; 다까오 기노또
Original assignee: 가와무라 요시부미; 상꾜가부시끼가이샤
Priority date: 1985-09-24
Filing date: 1986-09-24
Publication date: 1987-04-15
Also published as: JPH0692413B2; CA1288426C; JPS6270379A; KR940000163B1; ES2000403A6

Abstract

내용 없음

Description

13-치환 밀베마이신 유도체의제조 방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 환원시킴을 특징으로하는 하기 일반식(I)의 화합물의 제조방법.

식중, R¹은 메틸기, 에틸기, 이소프로필기 또는 s-부틸기를 나타내고;

X는 할로겐원자 또는 일반식 R²-(O)_n-COO^-의 기를 나타낸다.

n은 0 또는 1이고;

R²는 C₁~C₁₈알킬기, C₃~C₁₀시클로알킬기, C₇~C₉아르알킬기, C₂~C₆알케닐기, C₂~C₆알키닐기, C₅~C₁₀시클로알케닐기, 5~14의 고리원자 중에서 1~5의 산소, 황 및 질소원자로 구성된 군에서 선택된 헤테로 원자인 C₆~C₁₀카르보고리아릴기 또는 헤테로고리기 또는 치환기(a)로 구성된 군에서 선택된 1개 이상의 치환기를 갖는 상기 알킬, 알케닐 또는 알키닐기 또는 치환기(a) 및 (b)로 구성된 기로부터 선택된 1개 이상의 치환기를 갖는 상기 시클로알킬, 시클로알킬닐, 아르알킬, 아릴 또는 헤테로고리기를 나타낸다.

치환기(a):C₁~C₆알콕시기, C₂~C₇알콕시카르보닐기, 할로겐원자, 히드록시기, 카르복시가, 아미노기, C₁~C₆알킬아미노기, 각 알킬부가 C₁~C₆인 디칼킬아미노기, 카르복실아실아미노기, 시아노기, 카르바모일기, 알킬부가 C₁~C₆인 알킬카르바모일기, 각 알킬부가 C₁~C₆인 디알킬카르바모일기, 에르캅토기, C₁~C₆알킬티오기, C₁~C₆알킬술피닐기, C₁~C₆알킬술포닐기, 니트로기, 펜옥시기, 1~5의 할로겐 치환기를 갖는 펜옥시기 및 5~6의 고리원자 중에서 1~3의 질소, 산소 및 황원자로 구성된 군에서 선택된 헤테로-원자이고 헤테로고리기가 비치환이거나 또는 치환기(a) 및 (b)로 구성된 군에서 선택된 1개 이상의 치환기를 갖는 헤테로고리기;

치환기(b):C₁~C₆알킬기, C₂~C₆알케닐기, 1개 이상의 할로겐 치환기를 갖는 C₂~C₆알케닐기, 알콕시 및 알킬부 모두가 1개 이상의 할로겐 치환기를 갖는 C₁~C₆및 C₁~C₆알킬기인 알콕시알킬기.
제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물이 하기 일반식(Ⅲ)의 13-히드록시-5-케토밀베마이신 유도체와 할로겐화제 또는 하기 일반식(Ⅳ)의 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체와의 반응으로 제조되는 방법.

(식중, R¹,R²및 n은 제1항의 정의와 동일하다.)
제1 또는 2항에 있어서, R¹이 메틸, 에틸 또는 이소프로필기를 나타내는 방법.
제1 또는 2항에 있어서, R²이 메틸, 에틸, 이소프로필, 부틸, t-부틸, 펜틸, 옥틸, 트리플루오로메틸, 2-클로로에틸, 2,2,2-트리클로로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 1-클로로프로필, 메톡시메틸, 2-메톡시에틸, 2-에톡시에틸, 펜옥시메틸, 4-플루오로펜옥시메틸, 2-히드록시에틸, 2-메르캅토에틸, 2-카르복시에틸, 시클로프로필, 2-(2,2-디클로로비닐)-3,3-디메틸시클로프로필, 시클로부틸, 2-푸르푸릴, 2-테닐, 2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일메틸, 2,2-디클로로비닐, 1,2,2-트리클로로비닐, 2,2-디플루오로비닐, 1-프로페닐, 알릴, 이소프로페닐, 1-부테닐, 2-부테닐, 2-메틸알릴, 에티닐, 2-프로피닐, 1-시클로헥세닐, 벤질, α-메틸벤질, α,α-티메틸벤질, 페닐, o-클로로페닐, m-클로로페닐, p-클로로페닐, o-플오로페닐, m-프루오로페닐, p-플루오로페닐, o-브로모페닐, m-브로모페닐, p-브로모페닐, p-메톡시페닐, p-니트로페닐, p-t-부틸페닐, o-으트리플루오로메틸페닐, m-트리플루오로메틸페닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-티에닐, 3-티에틸, 1-피롤릴, 2-피롤릴, 1-피롤리디닐, 2-피리딜, 2-퀴놀리닐, 6-플루오로-2-피리딜, 5-클로로-2-티에닐 또는 5-플루오로-2-푸릴기를 나타내는 방법.
제1 또는 2항에 있어서, X가 염소 또는 불소원자를 나타내는 방법.
제1 또는 2항에 있어서, 환원이 음이온 수소 발생 환원제로 수행되는 방법.
제6항에 있어서, 환원제가 수소화붕소나트륨 또는 디보란인 방법.
제6항에 있어서, 환원제가 일반식(Ⅱ)의 상기 화합물 1몰에 대해 1 내지 5당량의 양이 사용되는 방법.
제7항에 있어서, 환원제가 일반식(Ⅱ)의 상기 화합물 1몰에 대해 1 내지 5당량의 양이 사용되는 방법.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.