KR870003123A - 세팔로스포린 유도체의 및 그의 제조방법 - Google Patents

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KR870003123A
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다이스께 스즈끼
아끼히로 시마바야시
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오오쓰까 이사오
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/48—Methylene radicals, substituted by hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)을 갖는 세펨의 3위치에서 이미자졸리움 고리로 치환된 세팔로스포린화합물 및 제약상 허용되는 그의 염.
    상기식(Ⅰ)에서, R1은 β-락탑 항생제로 공지된 유기잔기이고, R2는 수소원자 또는 메톡시이며, n은 0또는 1이고, A이고 이미다졸리움고리를 구성하는 다음의 질소포함기
    이며, B는 이미다졸리움고리를 구성하는 다음의 탄소포함기
    이고, R3,R4,R5,R6,R7및 R8은 수소원자, 치환 또는 비치환 C1-C12알킬, 또는 치환 비치환 C2-C12알케닐, 치환 또는 비치환 C2-C12알키닐, 치환 또는 비치환 C3-C7시클로알킬, 치환 또는 비치환 C1-C5저급알콕실, 치환 또는 비치환저급 알카노일, 카르복시저급알킬, 알킬카트보닐알킬, 치환 또는 비치환페닐, 치환 또는 비치환벤질, 저급알킬티오, 카르바모일, 티오카르바모일, 아미노, 아미노저급알킬, 우레이도, 히드록실, 할로겐원자, 메르캅토, 니트로, 시아노, 카르복실, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜이며, X는 할로겐원자 또는 산기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 황, 질소 또는 산소원자 각각의 1내지 4개를 포함하는 4내지 6원환 헤테로고리를 갖는 유기잔기인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1은-(여기서, R9은 수소원자, 치환 또는 비치환 직쇄 또는 분기쇄알킬, 치환 또는 비치환, 직쇄 또는 분기쇄 C1-C6알케닐, 치환 또는 비치환 직쇄 또는 분기쇄 C2-C6알키닐 치환 또는 비치환 C2-C6시클로알킬, 치환 또는 비치환 C3-C7시클로알케닐이다), 또는
    (여기서 R10및 R11은 같거나 또는 다른데, 수소원자, 메틸 또는 에틸이며, R12는 수소원자, 알칼리금속, 알칼리토금속, 유기아민염기 또는 카르복실에 대한 통상의 보호기이다) 또는 치환 또는 비치환된 황, 질소 또는 산소원자 각각의 1내지 4개를 포함하는 4내지 6원환 헤테로고리를 포함하는 유기잔기인 것을 특징으로 하는 세팔로 스포린 화합물.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1은
    을 포함하는 유기잔기인데, R13은 치환 또는 비치환, 포화 또는 불포화저급알킬, 시클로알킬, 헤테로고리환카르복실, 에스테르화카르복실, 할로겐원자, 니트로, 아미노, 히히드록실, 시아노, 치환 또는 비치환된 페닐 또는 포화 또는 불포화벤질을 포함하는 유기잔기인 것을 특징으로 하는 세팔로스프린 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환된 방향족 페닐을 포함하는 유기잔기인 것을 특징으로 하는 세팔스포린 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환알킬을 포함하는 유기잔기인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환된 지환족 탄화수소기를 포함하는 유기잔기인 것을 특징으로하는 세팔로스포린 화합물.
  8. 일반식
    (여기서 R1및 R2는 위와 같으며, n은 0또는 1이고 R14는 수소원자, 금속원자, 에스테르잔기, 염형성양이온 또는 COO-가 양이온쌍과 분자내 및 분자간 염을 형성할 때는 음이온이며, X는 할로겐원자 또는 치환 또는 비치환된 이미다졸 화합물(Ⅲ)에 의해 대치될 수 있는 산잔기이다)의 화합물과 일반식(Ⅲ).
    (여기서, R3, A 및 B는 위와 같다)의 화합물을 반응시켜 다음 일반식(Ⅳ)
    (여기서, R1,R2,R3,R14,A,B,X및 n은 위와같다)를 갖는 세팔로스포린화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염을 얻고 더 이상의 목적으로 필요할 때, 일반식(IV)의 세팔로스포린화합물 또는 그의 염을 환원반응시키거나 보호기 제거반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 세팔로스포린 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염의 제조방법.
  9. 일반식(Ⅴ)
    (여기서, R2,R3,R14,A,B,X및 n은 위와같다)의 세팔로스포린 화합물과 일반식(Ⅵ)
    R1COOH (Ⅵ)
    (여기서 R1은 위와같다)
    의 화합물을 반응시켜 다음 일반식(Ⅳ)
    (여기서, R1,R2,R3,R14,A,B,X및 n은 위와같다)를 갖는 세팔로스포린화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염을 얻고 더 이상의 목적으로, 필요할 때 일반식(IV)의 세팔로스포린화합물 또는 그의 염을 환원반응시키거나 보호기 제거반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 세팔로스포린 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염의 제조방법.
  10. 제1항의 세팔로스포린화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염을 포함하는 세균감염 예방 및 치료제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860007372A 1985-09-03 1986-09-03 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR870001797B1 (ko)

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JP61107262A JPH07107069B2 (ja) 1985-09-03 1986-05-10 セフアロスポリン化合物の新規誘導体、その製造法及び該誘導体を含有する医薬組成物
JP107262 1986-05-10
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