KR910019984A - 아미노 바이시클로 화합물 - Google Patents

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질스 히터
던칸 로버트슨 알란
제랄드 켈리 미첼
리프 폴
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엠. 피. 잭슨
더 웰컴 파운데이션 리미티드
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

내용 없음

Description

아미노 바이시클로 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그것의 염, 에스테르 및 다른 약학적 작용 유도체;
    상기식 중, X는 α-또는 β-배열인 황원자, 산소원자, 또는 -NR1-기 또는 -CR1R2-기를 나타내며 R1및 R2은 수소 또는 직쇄이거나 측쇄의 C1-5알킬이고; X1는 C1-5직쇄 또는 측쇄의 알킬렌기, C3-5직쇄 또는 측쇄의 알케닐렌기 또는 치환되거나 치환되지 않은 C6또는 C10방향족기이며 상기 방향족 기상의 임의 치환체는 한개 이상의 C1-4알킬이고 C1-4알콕시, 니트로, 할로 및 트리할로 메틸이고; X2는 시아노, 카르복실, 카르복스아미드, 히드록시메틸, C2-5알콕시 카르보닐 또는 5-테트라졸일기이고; Z1은 -NH-CH2-R3및 -N=CH-R3로부터 선택된 기인데, R3는 -CO-Y및 -CH(Y1)Y로부터 선택된 기이고, Y는 C3-8알킬, C3-8알케닐, 페닐-C1-4알킬 및 페닐(상기 페닐기들은 C1-4알킬, C1-4알콕시, 니트로, 할로 및 트리할로 메틸로부터 각각 선택된 한개이상의 임의 치환기들을 가지고 있다), 4개 내지 8개의 탄소원자로 구성된 적어도 한개의 산소, 황 또는 질소의 헤테로원자를 포함하고 있는 5원 및 6원의 헤테로 시클릭 라디칼인 시클로 알킬이고, Y1은 히드록시, 수소, C1-4알콕시 및 C1-5알킬노일옥시로 부터 선택된 기이고; Z2는 수소, C1-12알킬(직쇄또는 측쇄),C2-12알케닐 또는 알키닐,C6또는 C10아릴 또는 C6또는 C10아릴- C1-12알킬(상기 아릴기는 페닐, C1-4알킬,C1-4알콕시, 니트로, 할로 및 트리할로 메틸로부터 각각 선택된 한개이상의 임의 치환기들을 가지고 있다),또는 3내지 5개의 탄소원자들로 이루어진 시클로 알킬을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, X는 β-배열인 황원자, 산소원자 또는 메틸렌기이고; X1은 C3-4직쇄 알킬이고; X2는 카르복시기 또는 그에 상응하는 C1-4알킬에스테르 또는 그것은 염이고; Z1는 -NH-CH2-R로부터 선택된 기인데 R은 일반식-CH(Y1)Y의 기이고, Y1은 히드록시이며, Y는 페닐, 3내지 8개의 탄소원자로 구성된 알킬 또는 4내지 8개의 탄소원자로 구성된 시클로 알킬이고; Z2는 수소, C1-6직쇄 및 측쇄 알킬과 C3-6시클로알킬로부터 선택된 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그것의 염, 에스테르 및 다른 약학적 작용 유도체
  3. 5-(3-카르복시프로필티오)-1-(2-시클로헥실-2-히드록시에틸아미노)-헥사히드로시클로펜타〔d〕이미다졸-2(1H)-온 및 그것의 염, 에스테르 및 다른 약학적 작용 유도체
  4. 5-(3-카르복시프로필티오)-1-(2-시클로헥실-2-히드록시에틸리덴아미노)-헥사히드로시클로펜타〔d〕이미다졸-2(1H)-온 및 그것의 염, 에스테르 및 다른 약학적 작용 유도체
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 염기 존재하에서 반응시키고, 그렇게해서 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물 또는 그것의 염, 에스테르 또는 다른 약학적 작용 유도체로 전환시키는 것을 포함하는 제1항에 의한 일반식(Ⅰ)화합물을 제조하는 방법.
    상기식중, X-X1및 X2는 제1항에서 정의한 바와 같거나 그것의 작용 등가물이고, Z1및 Z2는 제1항에서 정의한 바와 같고, A는 α-또는 β-배열인 적당한 이탈기이다.
  6. 제1항내지 제4항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 포함하는 약제.
  7. 제6항에 있어서, 혈전 색전증의 예방 또는 치료용인 약제.
  8. 제6항에 있어서, 안내압 증가를 일으키는 질병의 예방 또는 치료용인 약제
  9. 제8항에 있어서, 상기 질병이 녹내장인 약제
  10. 제6항 내지 제9항중 어느 한 항에 있어서 경구, 구,강 비경구, 직장 또는 국소투여에 적합한 형태인 약제.
  11. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약학적 허용 가능한 담체와 혼합하는 것을 포함하는 약제의 제조방법.
  12. 치료제로 사용되는 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물
  13. 혈전 색전증의 치료 또는 예방용 약제의 제조에 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 사용하는 방법.
  14. 안내압 증가를 일으키는 질병의 예방 또는 치료를 위한 약제의 제조에 제1항내지 제4항중 어느 한 항에 의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 사용하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, 상기 질병의 녹내장인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910008309A 1990-05-24 1991-05-23 아미노 바이시클로 화합물 KR910019984A (ko)

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