KR870002149A - 세펨 유도체, 그의 염, 및 그의 제조방법 - Google Patents

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히로따다 야마다
나루히또 마사이
신지 우에다
다까오 오꾸다
마스히로 가또
마시또모 후까사와
마사다까 후꾸무라
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구로다 요시히로
스미또모 세이야꾸 가부시끼 가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

세펨 유도체, 그의 염, 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (88)

  1. 하기 일반식으로 표시되는 세펨유도체 또는 그의 약학적 허용 염.
  3. 식중에서, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실이고, n은 0또는 1이다.
  4. 제1항에 있어서, 세펨 유도체 또는 그의 염이 신이성체.
  5. 제1항에 있어서, 세펨 유도체 또는 그의 염이 하기 일반식으로 표시되는 신이성체.
  7. 식중에서, R1과 n은 제1항에서 정의되었고, R은 알카노일옥시알킬, 알콕시카르보닐옥시알킬 또는(5-알킬-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸기이다.
  8. 제2항에 있어서, R2가 카르복실인 세펨 유도체 또는 그의 염
  9. 제2항에 있어서, R1이 수소이고, R2가 카르복실이고 n이 0인 세펨 유도체 또는 그의 염.
  10. 제2항에 있어서, R1이 메틸이고, R2가 카르복실이고 n이 0인 세펨 유도체 또는 그의 염.
  11. 제3항에 있어서, R1이 수소이고, n이 0인 세펨 유도체.
  12. 제3항에 있어서, R1이 메틸이고, n이 0인 세펨 유도체.
  13. 제7항에 있어서, R이 알카노일옥시알킬 또는 알콕시카르보닐옥시알킬기인 세펨 유도체.
  14. 제8항에 있어서, R이 알카노일옥시알킬 또는 알콕시카르보닐옥시알킬기인 세펨 유도체.
  15. 제7항에 있어서, R이(5-알킬-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸기인 세펨 유도체.
  16. 제8항에 있어서, R이(5-알킬-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸기인 세펨 유도체.
  17. 피발로일옥시메틸 7-[(Z)-2-메톡시 이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  18. 1-에톡시카르보닐옥시에틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  19. 1-피발로일옥시에틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  20. 1-아세틸옥시에틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  21. (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  22. 피발로일옥시메틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  23. 1-피발로일옥시메틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  24. 1-아세틸옥시에틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  25. 1-에톡시카르보닐옥시에틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  26. (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸 7-[(Z)-2-메톡시이미노-2-(티아졸-4-일)아세트아미도]-3-(3-메틸-1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  27. 하기 일반식으로 표시되는 7-아미노-3-치환 또는 무치환(1,2,4-티아디아졸-5-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실산 유도체,
  29. (식중, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실 또는 보호된 카르복실이고, n은 0 또는 1이다)또는 그의 염 또는 그의 유도체와 되는 화합물,
  31. 또는 그의 반응성 유도체와 아실화한 후, 필요하다면, 보호기의 제거 및/또는 R3카르복실기를 에스테르기화시키거나(a), 하기 일반식으로 나타내는 화합물 3위치의 X가 3-(치환 또는 무치환)-1,2,4-티아미아졸-5-티올로 친핵 치환된 후, 필요하다면 보호기의 제거 및/또는 R3카르복실기를 에스테르기화시키거나 (b),
  33. (식중, R3는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실 또는 보호된 카르복실이고, n은 0 또는 1이고, x는 -OCOCH3또는 할로겐이다.) 하기 일반식으로 표시되는 화합물,
  35. (식중, n, R1및 R3는 상기에서 정의한 바와 같다.) 또는 그의 염과 메톡시아민을 반응시킨후, 필요하다면 보호기의 제거 및/또는 카르복실기를 에스테르기화시키거나 (c), 하기 일반식으로 표시되는 화합물,
  37. (식중, R1, R3및 n은 상기에서 정의한 바와 같고, X'는 염소 또는 브롬이다) 또는 그의 염과 티오포름아미드를 반응시킨 후, 필요하다면 보호기의 제거 및/또는 카르복실기를 에스테르기화 시킴(d)을 특징으로 하는 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
  39. (식중, R1, R2및 n은 상기에서 정의한 바와같다.)
  40. 하기 일반식으로 나타내는 세펨화합물 또는 그의 염
  42. (식중 R1은 수소 또는 메틸이고, R1이 수소일 때, R3는 카르복실, 에스테르화된 카르복실 또는 보호된 카르복실이고, R1이 메틸일때, R3는 에스테르화된 카르복실 또는 보호된 카르복실이고, n은 0 또는 1이고, A는 아미노 또는 보호된 아미노기이다.)
  43. 제24항에 있어서, R1이 수소인 세펨화합물 또는 그의 염.
  44. 제24항에 있어서,에스테르화된 카르복실이 알카노일옥시알킬에스테르, 알콕시카르보닐옥시알킬에스테르, 또는 (5-알킬-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸에스테르인 세펨 화합물 또는 그의 염.
  45. 제24항에 있어서, R1이 수소이고, R3가 카르복실인 세펨 화합물 또는 그의 염.
  46. 제24항에 있어서, 보호된 아미노기가 포밀아미노, 1-메틸-2-에톡시카르보닐비닐아미노, 또는 벤질 리덴이미노인 세펨 화합물 또는 그의 염.
  47. 제24항에 있어서, A가 아미노인 세펨 화합물 또는 그의 염.
  48. 하기 일반식으로 표시되는 화합물,
  50. (식중, R1은 수소 또는 메틸이고, A는 아미노 또는 보호된 아미노이고, n은 0 또는 1이다.) 또는 그의 염과 하기 일반식으로 표시되는 화합물,
  52. (식중, R4는 수소 또는 알킬이고, R5는 알킬 또는 알콕시이고, X는 할로겐이다.)또는 하기 일반식으로 표시되는 화합물과
  54. (식중, R6는 알킬이고, X는 할로겐이다.)반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식으로 표시되는 세펨 화합물의 제조방법.
  56. [식중, R1은 수소 또는 메틸이고, A는 아미노 또는 보호된 아미노이고, n은 0 또는 1이고, R20은
  58. (식중, R4는 수소 또는 알킬이고, R5는 알킬 또는 알콕시이고, R6는 알킬이다.)이다.]
  59. 하기 일반식으로 나타내는 화합물의
  61. [식중, R1은 수소 또는 메틸이고, n은 0 또는 1이고, R20은
  63. (식중, R4는 수소 또는 알킬이고, R5는 알킬 또는 알콕시이고, R6는 알킬이다.)이고 A는 보호된 아미노이다.] 아미노 보호기를 제거함을 특징으로 하는 하기 일반식으로 표시되는 세펨 화합물의 제조방법.
  65. (식중에서, R1, R20및 n은 상기에서 정의한 바와 같다.)
  66. 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체 또는 그의 염.
  68. (식중, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실이고, n은 0또는 1이다.)
  69. 제32항에 있어서, 에스테르화된 카르복실인 알카노일옥시알킬에스테르, 알콕사카르보닐옥시알킬에스테르, 또는 (5-알킬-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸에스테르인 세펨 유도체.
  70. (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일) 메틸 7-[2-(티아졸-4-일)글리옥실아미노]-3-(1,2,4-티아디아졸-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트.
  71. 7-[2-(티아졸-4-일)글리옥실아미노]-3-(1,2,4-티아디아졸-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실산.
  72. 하기 일반식으로 표시되는 세펨 화합물,
  74. (식중, R1은 수소 또는 메틸이고, R3는 카르복실, 에스테르화된 카르복실 또는 보호된 카르복실이고, n은 0 또는 1이다.)또는 그의 염 또는 실릴 유도체를 하기 일반식으로 표시되는 화합물,
  76. 또는 그의 반응성 카르복실 유도체로 아실화시킨 후, 필요하다면 보호기의 제거 및/또는 R3카르복실기를 에스테르화 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체의 제조방법.
  78. (식중, R1, R3및 n은 상기에서 정의한 바와 같다.)
  79. 활성 성분이 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체 또는 그의 약학적 허용 염임을 특징으로 하는 전염성 질병 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
  81. (식중, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실이다.)
  82. 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체 또는 그의 약학적 허용염 유효량을 환자에게 투여함을 특징으로 하는 세균성 전염 질병의 예방 또는 치료방법.
  84. 식중에서, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실이고, n은 0 또는 1이다.
  85. 하기 일반식으로 표시되는 세펨 유도체 또는 그의 염을 치료약으로서 사용.
  87. 식중에서, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 카르복실 또는 에스테르화된 카르복실이고, n은 0 또는 1이다.
  88. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850005923A 1984-08-16 1985-08-16 세펨 유도체, 그의 염, 및 그의 제조방법 KR870002149A (ko)

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